PXL065
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| 臨床データ | |
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| その他の名前 | DRX-065; dR-ピオグリタゾン |
| 識別子 | |
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| CAS番号 | |
| PubChem CID | |
| ユニイ | |
| 化学および物理データ | |
| 式 | C 19 H 20 N 2 O 3 S |
| モル質量 | 356.44 g·mol −1 |
| 3Dモデル（JSmol） | |
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PXL065（dR-ピオグリタゾン）は、非アルコール性脂肪肝炎（NASH）の治療薬候補です。 [ a ]これは、ピオグリタゾンの重水素安定化（ R）異性体であり、 PPARγ作動薬としての活性と、それに伴う体重増加や浮腫の副作用がありません。 [ 1 ] PXL065（旧称DRX-065）は、NASH [ 1 ]とX連鎖性副腎白質ジストロフィー（X-ALD）の両方に対して前臨床効果を実証しています。[ 2 ] 2022年には、生検でNASHと診断された患者を対象とした9か月間の第2相試験を完了し、体重増加や浮腫を伴わない肝脂肪減少という主要評価項目を達成しました。[ 3 ] [ 4 ] [ 5 ]
PXL065は、DeuteRx LLCが重水素化キラルスイッチング（DECS）戦略を用いて発見し、第1相臨床試験に進みました。[ 6 ] 2018年8月、PXL065と重水素化チアゾリジンジオン（TZD）のポートフォリオはPoxel SAによって買収されました。[ 7 ]
注記
- ^化学式について: 水素の 1 つは重水素なので、より正確な式は C 19 H 19 2 HN 2 O 3 S です ( IUPAC では、重水素の化学記号は D ではなく2 H にすることを推奨しています)。
参考文献
- ^ a bジャック、ヴィンセント;ボルゼ、セバスチャン。ハラコウ＝ボゼック、ソフィー。チャルニク、アンソニー・W.ディヴァカルニ、アジット S.フーカレー、パスカル。マーフィー、アン・N.ファン・デル・プローグ、レックスHT。デウィット、シーラ (2021-04-10)。「重水素安定化 (R)-ピオグリタゾン (PXL065) は NASH におけるピオグリタゾンの有効性を担っていますが、PPARγ 活性はほとんどまたはまったく示しません。 」肝臓学コミュニケーション。5 (8): 1412–1425。土井: 10.1002/hep4.1723。ISSN 2471-254X。PMC 8369945。PMID 34430785。
- ^モンテルニエ、ピエール＝アクセル;シン、ジャスプリート。パラサール、パルヴィーン。テューリー、ピエール。シーラ・デウィット。ジャック、ヴィンセント。クレット、エリック。カウル、ナフテイ;ナガラジャ、タヴァレケレ N.モラー、デイビッド E.ハラコウ＝ボゼック、ソフィー（2022）。「X連鎖副腎白質ジストロフィーに対する重水素安定化('R')-ピオグリタゾン - PXL065の治療可能性」。遺伝性代謝疾患のジャーナル。45 (4): 832–847 .土井: 10.1002/jimd.12510。PMC 9545763。PMID 35510808。
- ^ Harrison, Stephen A.; Thang, Carole; Bolze, Sébastien; DeWitt, Sheila; Hallakou-Bozec, Sophie; Dubourg, Julie; Bedossa, Pierre; Cusi, Kenneth; Ratziu, Vlad; Grouin, Jean-Marie; Moller, David E.; Fouqueray, Pascale (2023). 「NASH患者におけるPXL065（重水素安定化（R）-ピオグリタゾン）の評価：第II相ランダム化プラセボ対照試験（DESTINY-1）」Journal of Hepatology . 78 (5): 914– 925. doi : 10.1016 / j.jhep.2023.02.004 . PMID 36804402. S2CID 257034807 .
- ^ 「Poxel社、ピオグリタゾンの新規かつ独自の重水素安定化R-立体異性体であるPXL065の第2相NASH試験（DESTINY-1）で良好な結果を発表」 Poxel SA 2022年8月30日2024年3月2日閲覧。
- ^ Fyfe, Ian (2023). 「より安全なピオグリタゾン代替薬は効果的」 . Nature Reviews Gastroenterology & Hepatology . 20 (4): 201. doi : 10.1038/s41575-023-00764-5 . ISSN 1759-5053 . PMID 36882559 .
- ^ DeWitt, Sheila; Czarnik, Anthony W.; Jacques, Vincent (2020-10-08). 「重水素化キラルスイッチング（DECS）による化学的に相互変換するラセミ化合物からのキラル純粋な医薬品の合成」 . ACS Medicinal Chemistry Letters . 11 (10): 1789– 1792. doi : 10.1021/acsmedchemlett.0c00052 . ISSN 1948-5875 . PMC 7549104. PMID 33062153 .
- ^ 「Poxel社、DeuteRx社との戦略的買収契約に基づき、NASHの新規臨床段階薬候補であるDRX-065およびその他のプログラムに関する代謝パイプラインを拡大」 Poxel SA 2018年8月30日2024年3月2日閲覧。
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