RU-28253

医薬品化合物
RU-28253
臨床データ
その他の名前RU28253; 5-MeO-THPI
薬物クラス非選択的 セロトニン受容体作動薬
ATCコード
  • なし
識別子
  • 5-メトキシ-3-(1,2,3,6-テトラヒドロピリジン-5-イル) -1H-インドール
PubChem CID
  • 10220205
ケムスパイダー
  • 8395697
チェムブル
  • ChEMBL101487
化学および物理データ
C 14 H 16 N 2 O
モル質量228.295  g·mol −1
3Dモデル(JSmol
  • インタラクティブ画像
  • COC1=CC2=C(C=C1)NC=C2C3=CCCNC3
  • InChI=1S/C14H16N2O/c1-17-11-4-5-14-12(7-11)13(9-16-14)10-3-2-6-15-8-10/h3-5,7,9,15-16H,2,6,8H2,1H3
  • キー:WBJMGSVSSCEGFV-UHFFFAOYSA-N

RU-28253は5-MeO-THPIとしても知られトリプタミン5-メトキシトリプタミンテトラヒドロピリジニルインドールファミリーの非選択的 セロトニン受容体作動薬である。[1] [2] [3] [4]これはテトラヒドロピリジルインドールであり、5-MeO-DMTの立体配座が制限された類似体である。[2] [3]

この薬はセロトニン5-HT 1A受容体(Ki = 5.7 nM)に対して高い親和性を示し、セロトニン5-HT 2A受容体(Ki = 230 nM)に対しては低い親和性を示します。[2]これらの受容体に対する親和性はジメチルトリプタミン(DMT)よりも高かったです。 [2] RU-28253は、セロトニン5-HT 1B受容体を含むセロトニン5-HT 1および5-HT 2受容体強力なアゴニストとして説明されています[5]また、セロトニン5-HT 1B受容体のアゴニストでもあります[ 6]また、セロトニン5-HT 4受容体のアゴニストでもあります[3] [7]   

RU-28253は1983年に初めて科学文献に記載されました。 [8] [9] [2]

参照

参考文献

  1. ^ Kitson SL (2007). 「5-ヒドロキシトリプタミン(5-HT)受容体リガンド」. Current Pharmaceutical Design . 13 (25): 2621– 2637. doi :10.2174/138161207781663000. PMID  17897004.
  2. ^ abcde Taylor EW, Nikam S, Weck B, Martin A, Nelson D (1987年10月). 「5-HT1、5-HT1A、および5-HT2認識部位における、いくつかのコンフォメーション制約トリプタミン類似体の相対的選択性」. Life Sciences . 41 (16): 1961– 1969. doi :10.1016/0024-3205(87)90749-1. PMID  3657392.
  3. ^ abc Dean RL (1999). 5-ヒドロキシトリプタミンの立体配座および回転が制限された類似体(博士論文). アリゾナ大学. ProQuest  304510409. 2025年4月1日閲覧.テトラヒドロピリジルインドールは、RU 24969 (6) と RU 28253 (7) が5-HT作動薬として高い効力を持ち、特定の5-HT受容体を区別できることが初期の報告で示されて以来、注目を集めてきました (Euvard, 1980; Hunt, 1981)。[...] RU 28253は5-HT4受容体において作動薬として作用し、RU 24969よりも選択的な活性を示します。[...]
  4. ^ Nichols DE, Oberlender R, McKenna DJ (1991). 「幻覚誘発の立体化学的側面」Watson RR編. 物質乱用の生化学と生理学. 第3巻. フロリダ州ボカラトン: CRC Press. pp.  1– 39. ISBN 978-0-8493-4463-3. OCLC  26748320。
  5. ^ Dahlgren T, Dean RL, Gharat LA, Johansson AM, Lambert G, Li HB, et al. (1995). 「5-置換3-(1′,2′,5′,6′-テトラヒドロピリジン-3′-イル)インドールの合成とセロトニン受容体結合特性」. Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters . 5 (24): 2963– 2968. doi :10.1016/0960-894X(95)00534-8.
  6. ^ Dumuis A, Bouhelal R, Sebben M, Cory R, Bockaert J (1988年12月). 「中枢神経系におけるアデニル酸シクラーゼと正に結合した非古典的な5-ヒドロキシトリプタミン受容体」. Molecular Pharmacology . 34 (6): 880– 887. doi :10.1016/S0026-895X(25)10130-2. PMID  2849052.
  7. ^ デュミュイ A、アンサナイ H、ウェーバー C、セベン M、ファニー L、ボッカールト J (1997)。 「5-HT4受容体」。薬化学ライブラリー。 Vol. 27.エルゼビア。 pp.  261–308土井:10.1016/s0165-7208(97)80017-7。ISBN 978-0-444-82041-9
  8. ^ Marrs TC (1983). 「ポスター発表:パートI:哺乳類セロトニン受容体作動薬3種のヘリックス中枢ニューロンに対する作用」. British Journal of Pharmacology . 80 (Suppl): 494P – 533P . PMC 2044929 .  
  9. ^ Taylor EW (1985). インドールアミン誘導体の開発(博士論文). アリゾナ大学. ProQuest  303387893. 2025年4月1日閲覧
  • RU-28253 - 異性体設計
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