| 臨床データ | |
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| その他の名前 | RU28253; 5-MeO-THPI |
| 薬物クラス | 非選択的 セロトニン受容体作動薬 |
| ATCコード |
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| 識別子 | |
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| PubChem CID |
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| ケムスパイダー |
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| チェムブル |
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| 化学および物理データ | |
| 式 | C 14 H 16 N 2 O |
| モル質量 | 228.295 g·mol −1 |
| 3Dモデル(JSmol) |
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RU-28253は5-MeO-THPIとしても知られ、トリプタミン、5-メトキシトリプタミン、テトラヒドロピリジニルインドールファミリーの非選択的 セロトニン受容体作動薬である。[1] [2] [3] [4]これはテトラヒドロピリジルインドールであり、5-MeO-DMTの立体配座が制限された類似体である。[2] [3]
この薬はセロトニン5-HT 1A受容体(Ki = 5.7 nM)に対して高い親和性を示し、セロトニン5-HT 2A受容体(Ki = 230 nM)に対しては低い親和性を示します。[2]これらの受容体に対する親和性はジメチルトリプタミン(DMT)よりも高かったです。 [2] RU-28253は、セロトニン5-HT 1B受容体を含むセロトニン5-HT 1および5-HT 2受容体の強力なアゴニストとして説明されています[5]また、セロトニン5-HT 1B受容体のアゴニストでもあります[ 6]また、セロトニン5-HT 4受容体のアゴニストでもあります。[3] [7]
RU-28253は1983年に初めて科学文献に記載されました。 [8] [9] [2]
参照
- 環状トリプタミン
- テトラヒドロピリジニルインドール
- VU6067416
- RS134-49
- NEtPhOH-THPI
- (R)-69
- RU-24,969
- EMD-386088
- SN-22
- MPMI
- ピル-T
- ピップT
参考文献
- ^ Kitson SL (2007). 「5-ヒドロキシトリプタミン(5-HT)受容体リガンド」. Current Pharmaceutical Design . 13 (25): 2621– 2637. doi :10.2174/138161207781663000. PMID 17897004.
- ^ abcde Taylor EW, Nikam S, Weck B, Martin A, Nelson D (1987年10月). 「5-HT1、5-HT1A、および5-HT2認識部位における、いくつかのコンフォメーション制約トリプタミン類似体の相対的選択性」. Life Sciences . 41 (16): 1961– 1969. doi :10.1016/0024-3205(87)90749-1. PMID 3657392.
- ^ abc Dean RL (1999). 5-ヒドロキシトリプタミンの立体配座および回転が制限された類似体(博士論文). アリゾナ大学. ProQuest 304510409. 2025年4月1日閲覧.
テトラヒドロピリジルインドールは、RU 24969 (6) と RU 28253 (7) が5-HT作動薬として高い効力を持ち、特定の5-HT受容体を区別できることが初期の報告で示されて以来、注目を集めてきました (Euvard, 1980; Hunt, 1981)。[...] RU 28253は5-HT4受容体において作動薬として作用し、RU 24969よりも選択的な活性を示します。[...]
- ^ Nichols DE, Oberlender R, McKenna DJ (1991). 「幻覚誘発の立体化学的側面」Watson RR編. 物質乱用の生化学と生理学. 第3巻. フロリダ州ボカラトン: CRC Press. pp. 1– 39. ISBN 978-0-8493-4463-3. OCLC 26748320。
- ^ Dahlgren T, Dean RL, Gharat LA, Johansson AM, Lambert G, Li HB, et al. (1995). 「5-置換3-(1′,2′,5′,6′-テトラヒドロピリジン-3′-イル)インドールの合成とセロトニン受容体結合特性」. Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters . 5 (24): 2963– 2968. doi :10.1016/0960-894X(95)00534-8.
- ^ Dumuis A, Bouhelal R, Sebben M, Cory R, Bockaert J (1988年12月). 「中枢神経系におけるアデニル酸シクラーゼと正に結合した非古典的な5-ヒドロキシトリプタミン受容体」. Molecular Pharmacology . 34 (6): 880– 887. doi :10.1016/S0026-895X(25)10130-2. PMID 2849052.
- ^ デュミュイ A、アンサナイ H、ウェーバー C、セベン M、ファニー L、ボッカールト J (1997)。 「5-HT4受容体」。薬化学ライブラリー。 Vol. 27.エルゼビア。 pp. 261–308。土井:10.1016/s0165-7208(97)80017-7。ISBN 978-0-444-82041-9。
- ^ Marrs TC (1983). 「ポスター発表:パートI:哺乳類セロトニン受容体作動薬3種のヘリックス中枢ニューロンに対する作用」. British Journal of Pharmacology . 80 (Suppl): 494P – 533P . PMC 2044929 .
- ^ Taylor EW (1985). インドールアミン誘導体の開発(博士論文). アリゾナ大学. ProQuest 303387893. 2025年4月1日閲覧。
外部リンク
- RU-28253 - 異性体設計