コドラッグは、一般的に「同じ疾患に有効」な2つの薬物成分から構成され、1つ以上の共有化学結合によって結合して単一の新しい化学物質を生成します。[1]また、2つの薬物を遊離させるには、ほとんどの場合、異化生合成段階が必要であることから、相互プロドラッグとも呼ばれます。 [2]同じ疾患に作用しますが、2つの成分は異なる作用機序で作用し、異なる特異的な治療効果を発揮する場合があります。[要出典]低分子医薬品の設計におけるコドラッグアプローチの利点として、(i) 2つの薬物の相乗的な効果の組み合わせ、(ii) 個別に投与された成分よりもコドラッグの薬物動態（半減期など）を改善する特性の変更、(iii)薬物送達方法の改善、(iv) 各成分薬物の反応性官能基のマスキングによる、保存期間（および薬物動態）の改善などが挙げられます。[1] [2]
共同薬剤設計の要素
効果的なコドラッグは、それ自体では薬理学的に不活性であるべきであるが、治療効果が必要となる標的組織において化学結合が生化学的に切断された際に、構成薬剤を放出するべきである。したがって、化学結合（通常は共有結合）は、酵素的または非酵素的メカニズムによる加水分解などの生分解を受けるべきである。化学結合の切断を触媒する酵素が組織によって異なる分布を示すことを利用すると、コドラッグの組織特異的な代謝によって構成薬剤を放出することができる。
一般的なコドラッグ
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- スルファサラジン：スルファピリジンがアゾ基を介して5-アミノサリチル酸に結合した。
- アルファ-GPC：グリセロリン酸に結合したコリン。
- ベノリレート：パラセタモールがエステル化によりアセチルサリチル酸に結合した化合物。
- Cod-THC :炭酸基を介してコデインに結合したTHC。
- フェネチリン:テオフィリンに結合したアンフェタミン。
- スルタミシリン：エステル化によりスルバクタムに結合したアンピシリン。
- セフィラバンシン:セファロスポリン系抗生物質に結合したバンコマイシン由来の抗生物質。
- リファキジノン:キノロン系抗生物質に結合したリファマイシン由来の抗生物質。
- プログルメタシン：プログルミドに結合したインドメタシン
参考文献
- ^ ab Lau WM, White AW, Gallagher SJ, Donaldson M, McNaughton G, Heard CM (2008). 「局所薬物送達におけるコドラッグアプローチの範囲と限界」Current Pharmaceutical Design . 14 (8): 794– 802. doi :10.2174/138161208784007653. PMID 18393881.
- ^ ab Das N, Dhanawat M, Dash B, Nagarwal RC, Shrivastava SK (2010年12月). 「Codrug：薬剤最適化のための効率的なアプローチ」. European Journal of Pharmaceutical Sciences . 41 (5): 571– 588. doi :10.1016/j.ejps.2010.09.014. PMID 20888411.
参照
