コルバロール（Корвалол、Corvalolum、Korvalol）は、バレリアン（Valeriana officinalis）の根、ペパーミントオイル（Mentha piperita）、ホップエキス（Humulus lupulus）、バルビツール酸系薬剤フェノバルビタールを主成分とする精神安定剤で、東欧や旧ソ連では心臓薬として人気がありました。特徴的な強い香りの透明液体と、両面に刻み目のある白色錠剤があります。西欧諸国では販売されていませんが（どの国？）、東欧から他の居住国に自己投与するために持ち込まれることがあります。コルバロールには精神活性化学物質が含まれていることが確認されており、服用している他の処方薬と相互作用を起こす可能性があります。[1]
コルバロールは1960年にソ連でドイツの薬ヴァロコルディンの類似体として開発されたため、組成と作用が類似しています。[2]
医療用途
コルバロールは、製造元によって以下の用途で使用されています：[医学的引用が必要]
バレリアンエキス
バレリアン抽出物には、現在では大部分が合成で生産されている化学物質が含まれており、コルバロールの成分の1つの合成に使用されています。バレリアンは、不眠症や不安に関連する症状の漢方薬として使用されてきましたが、これらの目的に有効であるという確かな証拠はありません。[3] [4]この化学物質は3-メチル酪酸で、イソ吉草酸またはイソペンタン酸としても知られています。[1] [5]これは、酪酸やプロパン酸などの他の多くの短鎖脂肪酸と同様に、多くの細菌によっても生成される単純な短鎖脂肪酸です。コルバロールに使用される際に臭素官能基を置換することによって修飾されるため、バレリアンに関する研究（またはバレリアンに関する研究の不足に気付いていること）は、化学修飾によって比較が不適切になるため、コルバロールの成分について調べる際に注目に値しません。
フェノバルビタール
フェノバルビタールは、てんかん治療および鎮静剤として用いられるバルビツール酸系抗てんかん薬です。現在、心血管疾患または気管支痙攣性疾患におけるフェノバルビタールの使用を支持するエビデンスはありません。[医学的引用が必要]
安全性
ヒトを対象としたランダム化臨床試験によって裏付けられた科学的根拠が不足しているため、コルバロールおよびその成分は、高血圧、狭心症などの重篤な心血管疾患、または喘息などの呼吸器疾患の患者には慎重に使用する必要があります。これらの疾患に対する有効性が科学的に証明されている処方薬は、臨床使用を裏付ける根拠があるため、優先的に使用すべきです。
アメリカ老年医学会によると、フェノバルビタールは、身体依存率の高さ、睡眠効果への耐性、低用量での過剰摂取のリスクがあるため、高齢者には使用すべきではない。[6]
製造業者によると、コルバロールを頻繁に大量に使用すると、成分の蓄積により過剰摂取の可能性があります。過剰摂取の症状には、中枢神経抑制、錯乱、めまい、運動失調、傾眠などがあります。重篤な場合には、呼吸抑制、頻脈、不整脈、低血圧、心血管虚脱、昏睡を引き起こす可能性があります。[1]
薬物相互作用
フェノバルビタールは、 CYP1A2、CYP2C9、CYP3A4などを含むいくつかの肝臓シトクロムP450酵素の強力な誘導剤（活性化剤）である。 [7]これらの酵素の機能の一つは、人体に摂取された薬剤やその他の物質の分子構造を変化させることである。コルバロールなどのフェノバルビタール含有製品を他の薬剤と併用すると、それらの効果が低下する可能性がある。コルバロールと併用すると効果が低下する可能性のある薬剤には、アピキサバン、リバーロキサバン、クロザピン、イトラコナゾール、ニフェジピン、生物学的製剤などがある。コルバロールは、他の鎮静剤や睡眠薬の中枢神経抑制作用を増強する可能性がある。[1]
医薬品カテゴリー
この製剤に含まれるバレリアン酸エステルは、血管系に軽度の鎮痙作用をもたらすとされています。フェノバルビタールは中枢神経抑制剤です。[8]臨床研究では、フェノバルビタール（コルバロールの成分）が昏睡、低血圧、高張性、およびアミノトランスフェラーゼの上昇を引き起こすことが示されました。[8]
構成
ファーマック社のコルバロール経口液の製品ラベルによると、1mL（26滴）あたりの成分は次のとおりです。[9]
添加物：安定剤、エタノール96％、精製水。
ファーマックの製品ラベルによると、1錠の成分は次のとおりです。[10]
- α-ブロモイソ吉草酸エチルエステル — 12.42 mg
- フェノバルビタール — 11.34 mg
- ペパーミントオイル — 0.88 mg
添加物：乳糖水和物、ステアリン酸マグネシウム、β-シクロデキストリン、アセスルファムカリウム。
法的地位
コルバロールの主成分の一つであるフェノバルビタールは、米国ではDEA（麻薬取締局）のスケジュールIV物質に指定されています。スケジュールIV物質は、スケジュールI～III物質に比べて乱用される可能性が低いとされています。スケジュールIV物質の例としては、アルプラゾラム（ザナックス）、カリソプロドール（ソマ）、クロナゼパム（クロノピン）、ジアゼパム（バリウム）などが挙げられます。[11]コルバロールを米国に輸入することは違法です。[12]
東欧の一部の国では、コルバロールは推奨用量であれば処方箋なしで使用しても安全だと考えられています。高血圧の治療や、汎用的な精神安定剤／鎮静剤として広く使用されています。接尾辞「-lol」が付いているにもかかわらず、この薬はβ遮断薬ではありません。コルバロールは東欧で非常に普及しているため、1996年にはロシア連邦保健省が、アスピリン、メタミゾールナトリウム（商品名アナルジン）、ニトログリセリン、活性炭などの薬とともに、ロシアのすべての乗用車用救急箱の必須品リストにコルバロールを含めました。
メーカー
元の医薬品であるヴァロコルディンの原型であるコルヴァロールは、ドイツのクルーウェル・ミューゼルバッハ社によって鎮静剤として製造されています。[13]
コルバロールは、1960年から1991年までウクライナのキエフにあるキエフ化学製薬工場で製造され、1991年以降はその後継会社である合資会社「ファルマク」で製造されました。ファルマクは現在、ウクライナ、東欧諸国、旧ソ連諸国においてこの医薬品の独占商標を所有していますが、ロシアではコルバロールが複数の製薬会社から販売されているため、独占商標を所有していません。[14]
類似製品
ファーマック社はコルバロールと成分が似ているコルバルディンという別の類似製品を製造していますが、チンキ剤には1mLあたり0.2mgのホップオイルが含まれています。[15]
参照
参考文献
- ^ abcd Morokhina SL, Alyautdin RN, Kaperko DA, Shubnikova EV, Snegireva II, Smirnova YuA (2018). 「バレリアナおよびコルバロール含有薬剤の副作用：自発報告の分析」.薬物療法の安全性とリスク2018. V. 6, No. 4 https://doi.org/10.30895/2312-7821-2018-6-4-162-173
- ^ “Народный избранник. Корвалол остается одним из самых популярных препаратов”. Российская Газета。 2016 年 5 月 17 日。2019 年1 月 18 日に取得。
- ^ Leach MJ, Page AT (2015). 「不眠症に対するハーブ療法：系統的レビューとメタアナリシス」Sleep Med Rev (Review). 24 : 1– 12. doi :10.1016/j.smrv.2014.12.003. PMID 25644982.
- ^ Miyasaka LS, Atallah AN, Soares BG (2006). 「不安障害に対するバレリアン」. Cochrane Database Syst Rev (システマティックレビュー) (4) CD004515. doi :10.1002/14651858.CD004515.pub2. PMID 17054208.
- ^ Appazov NO, Seitzhanov SS, Zhunissov AT, Narmanova RA (2017). 「Pd(PPh 3)4‒PPh 3‒TsOH存在下、イソブチレンと一酸化炭素およびシクロヘキサノールのカルボニル化によるシクロヘキシルイソバレレートの合成とその抗菌活性。」ロシア有機化学誌、53、1596-1597。
- ^ 米国老年医学会は、高齢者における潜在的に不適切な薬物使用に関するBeers基準を更新しました。米国老年医学会2012年Beers基準更新専門家委員会。
- ^ Czekaj P (2000). 「フェノバルビタール誘導性シトクロムP450遺伝子発現」. Acta Biochim. Pol . 47 (4): 1093– 105. doi : 10.18388/abp.2000_3962 . PMID 11996099.
- ^ ab セルート A、ソレージ M、ポラッチャ E、ミニサーレ M、ジャンニトラパニ L、モンタルト G、リカータ A (2017)。 「フェノバルビタールの過剰摂取：症例報告」。イタリア医学ジャーナル、11(Suppl1)、114-114。 https://iris.unipa.it/handle/10447/245266
- ^ 「コルバロール（経口液）処方情報」（PDF）（ロシア語）。PAO「Farmak」 。 2015年12月14日閲覧。[永久リンク切れ]
- ^ 「コルバロール（錠剤）処方情報」（PDF） （ロシア語）。PAO「Farmak」。 2016年3月4日時点のオリジナル（PDF）からアーカイブ。 2015年12月14日閲覧。
- ^ 米国司法省麻薬取締局（DEA）転用管理局「規制物質スケジュール」http://www.deadiversion.usdoj.gov/schedules/ 2013年5月16日アーカイブ、Wayback Machine
- ^ ロシアからの未承認輸入医薬品による健康被害
- ^ “Кревель Мойзельбах ГмбХ - Валокордин®” (ロシア語) 。2019 年1 月 19 日に取得。
- ^ 「[ロシア語] 国家医薬品登録簿：コルバロール」（ロシア語） 。 2015年12月14日閲覧。
- ^ Фармак. "Корвалдин" http://farmak.ua/ru/drugs/135 2014 年 11 月 3 日にウェイバック マシンにアーカイブ
外部リンク
