ダピビリン

ダピビリン

臨床データ
ATCコード	G01AX17 ( WHO )
識別子
IUPAC名 4-{[4-(メシチルアミノ)-2-ピリミジニル]アミノ}ベンゾニトリル
CAS番号	244767-67-7
PubChem CID	214347
ドラッグバンク	DB08639
ケムスパイダー	185837
ユニイ	TCN4MG2VXS
ケッグ	D11246
チェムブル	ChEMBL70663
CompToxダッシュボード（EPA）	DTXSID40179244
ECHA 情報カード	100.214.755
化学および物理データ
式	C 20 H 19 N 5
モル質量	329.398
3Dモデル（JSmol）	インタラクティブ画像
笑顔 Cc1cc(c(c(c1)C)Nc2ccnc(n2)Nc3ccc(cc3)C#N)C
InChI InChI=1S/C20H19N5/c1-13-10-14(2)19(15(3)11-13)24-18-8-9-22-20 (25-18)23-17-6-4-16(12-21)5-7-17/h4-11H,1-3H3,(H2,22,23,24,25) キー:ILAYIAGXTHKHNT-UHFFFAOYSA-N

ダピビリンは、ヤンセン・セラピューティクス（旧ティボテック・セラピューティクス）で開発された非ヌクレオシド系逆転写酵素阻害剤です。 ^{[ 1 ]}国際マイクロビサイドパートナーシップ（IPMC ^）は、2004年に資源の乏しい国の女性向けにダピビリンをベースとしたマイクロビサイドを開発するためのロイヤリティフリーのライセンスを取得し、2014年からダピビリン^の世界的な独占権を保有しています^{。[ 2 ]}

ダピビリンを含有した月1回の膣内リングは、女性におけるヒト免疫不全ウイルス（HIV）感染予防法として開発されました。HIV予防を目的とした膣内ダピビリンリングの第3相臨床試験2件が2015年に完了し、その結果は2016年のレトロウイルス・日和見感染症会議で発表されました。 ASPIRE 研究 (MTN-020) では、HIV-1 感染が 27% 減少 (95% CI 12-57%、p=0.007) したことが報告され、21 歳以上の女性では保護効果が高まる傾向にある一方、21 歳未満の女性では有意な保護効果は見られませんでした。^{[ 4 ]}リング研究 (IPM-027) では、HIV 感染が 31% 減少 (95% CI 0.9-51.5%、p=0.040) したことが報告され、やはり 21 歳以上の女性で有効性が高まる傾向にあります。^{[ 5 ]}両試験において、返却されたリングの 80% 以上で薬剤枯渇の兆候が見られ、少なくとも何らかの使用があったことが示され、実薬群の参加者の血液サンプルの 80% 以上で、血液検査前の少なくとも 8 時間継続して使用されていたことを示すダピビリン レベルが一貫していました。

2019年12月現在、この技術は規制当局の承認を申請した最初のものとなった。^{[ 6 ] [ 7 ]}

外部リンク

• PrEPWatch.orgのダピビリン膣リング

参考文献

1. 「ジョンソン・エンド・ジョンソン、Tibotec-Virco（NYSE:JNJ）を買収へ」 www.investor.jnj.com 。 2016年5月8日時点のオリジナルよりアーカイブ。2016年4月13日閲覧。
2. hseltzer (2014年5月8日). 「IPMがHIV予防薬の世界的な権利を取得」 www.ipmglobal.org . 2016年4月13日閲覧。
3. ipm-admin (2010年9月29日). 「ダピビリン（TMC120）」 . www.ipmglobal.org . 2016年4月13日閲覧。
4. Baeten JM. 「女性におけるHIV-1予防のためのダピビリン膣リングの第3相試験」2016年4月13日閲覧。
5. Nel A. 「アフリカ人女性におけるHIV-1予防のためのダピビリン膣リングの安全性と有効性」2016年4月13日閲覧。
6. PrEWatch.org. 「Nextgen-Dapivirine Vaginal Ring」 . 2020年5月26日閲覧。
7. ipmglobal.org (2016年3月3日). 「ダピビリンリング」 . 2020年5月26日閲覧。