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| 臨床データ | |
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| AHFS / Drugs.com | Micromedex 詳細な消費者情報 |
| ATCコード |
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| 法的地位 | |
| 法的地位 |
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| 薬物動態データ | |
| タンパク質結合 | 97% |
| 識別子 | |
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| CAS番号 |
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| PubChem CID |
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| IUPHAR/BPS |
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| ドラッグバンク |
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| ケムスパイダー |
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| ユニイ |
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| ケッグ |
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| チェビ |
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| チェムブル |
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| CompToxダッシュボード （EPA） |
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| ECHA 情報カード | 100.034.126 |
| 化学および物理データ | |
| 式 | C 3 H 2 Cl F 5 O |
| モル質量 | 184.49 g·mol −1 |
| 3Dモデル（JSmol） |
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| （確認する） | |
エンフルラン（2-クロロ-1,1,2-トリフルオロエチルジフルオロメチルエーテル）はハロゲン化エーテルです。1963年にロス・テレルによって開発され、1966年に初めて臨床使用されました。1970年代から1980年代にかけて吸入麻酔薬としての使用が増加しましたが[2]、現在では一般的には使用されていません。[3]
エンフルランはイソフルランの構造異性体です。容易に蒸発しますが、室温では液体です。
物理的特性
| 財産 | 価値 |
|---|---|
| 1気圧での沸点 | 56.5℃ |
| マック | 1.68 |
| 20℃における 蒸気圧 | 22.9 kPa (172 mm Hg ) |
| 血液：ガス分配係数 | 1.9 |
| 油ガス分配係数 | 98 |
薬理学
全身麻酔薬の作用機序は正確には解明されていない。[4] エンフルランは、 GABA A、[5] [6] [7] [8]グリシン、5-HT 3受容体の正のアロステリックモジュレーターとして作用し、[9] [10] AMPA、カイニン酸、NMDA受容体の負のアロステリックモジュレーターとして作用し、[10] [11] [12]ニコチン性アセチルコリン受容体の負のアロステリックモジュレーターとしても作用する。[9]
副作用
臨床的には、エンフルランは用量依存的に心筋 収縮力を抑制し、心筋酸素消費量を減少させます。吸入量の2～5%が肝臓で酸化され、フッ化物イオンとジフルオロメトキシジフルオロ酢酸が生成されます。これは、構造異性体であるイソフルランの代謝率よりも著しく高い値です。
エンフルランは発作の閾値を下げる作用もあるため、特にてんかん患者には使用すべきではない。[13]他の強力な吸入麻酔薬と同様に、エンフルランは悪性高熱症 の誘因となることが知られている。
他の強力な吸入剤と同様に、この薬剤は妊婦の子宮を弛緩させるため、出産時や妊娠子宮に対する他の処置の際に出血量の増加につながります。
麻酔薬として使われなくなったメトキシフルランは腎毒性作用を有し、急性腎障害を引き起こしました。これは通常、代謝によってフッ化物イオンが遊離することに起因すると考えられています。エンフルランも同様に代謝されますが、フッ化物が遊離すると血漿中のフッ化物濃度が低下し、エンフルランに関連する腎不全は、たとえ認められたとしても稀でした。[14]
労働安全
米国国立労働安全衛生研究所（NIOSH）は、廃麻酔ガスへの60分間の曝露に対する推奨曝露限界（REL）を2ppm（15.1mg/m 3 ）と定めています。エンフルランの職業曝露による症状には、眼刺激、中枢神経抑制、鎮痛、麻酔、痙攣、呼吸抑制などがあります。[15]
参考文献
- ^ アンビサ(2023-03-31). 「RDC No. 784 - Listas de Substâncias Entorpecentes、Psicotropicas、Precursoras e Outras sob Controle Especial」[大学理事会決議 No. 784 - 特別管理下の麻薬、向精神薬、前駆体、およびその他の物質のリスト] (ブラジルポルトガル語)。Diário Oficial da União (2023-04-04 公開)。 2023-08-03 のオリジナルからアーカイブされました。2023-08-16に取得。
- ^ Niedermeyer E, Lopes da Silva FH (2005). 脳波記録：基本原理、臨床応用、および関連分野. Lippincott Williams & Wilkins. p. 1156. ISBN 978-0-7817-5126-1。
- ^ Hemmings Jr HC, Egan TD (2013).麻酔の薬理学と生理学. doi :10.1016/C2009-0-41712-4. ISBN 9781437716795。
- ^ Perkins B (2005年2月7日). 「麻酔はどのように作用するのか？」Scientific American .
- ^ 若森正治、池本雄一、赤池尚文（1991年12月）「2種類の揮発性麻酔薬と1種類の揮発性けいれん薬がラットの分離中枢神経系ニューロンにおける興奮性および抑制性アミノ酸反応に及ぼす影響」Journal of Neurophysiology 66 (6): 2014– 2021. doi :10.1152/jn.1991.66.6.2014. PMID 1667416.
- ^ Jones MV, Brooks PA, Harrison NL (1992年4月). 「培養ラット海馬ニューロンにおけるγ-アミノ酪酸活性化Cl-電流の3種類の揮発性麻酔薬による増強」. The Journal of Physiology . 449 : 279– 293. doi :10.1113/jphysiol.1992.sp019086. PMC 1176079. PMID 1326046 .
- ^ Krasowski MD, Harrison NL (2000年2月). 「エーテル、アルコール、アルカン系全身麻酔薬のGABAA受容体およびグリシン受容体に対する作用とTM2およびTM3変異の影響」. British Journal of Pharmacology . 129 (4): 731– 743. doi :10.1038/sj.bjp.0703087. PMC 157188 1. PMID 10683198.
- ^ Lin LH, Chen LL, Zirrolli JA, Harris RA (1992年11月). 「全身麻酔薬はアフリカツメガエル卵母細胞に発現するγ-アミノ酪酸A受容体に対するγ-アミノ酪酸の作用を増強する：細胞内カルシウムの関与は欠如している」. The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics . 263 (2): 569– 578. PMID 1331405.
- ^ ab Perry EK, Ashton H, Young AH (2002). 『意識の神経化学：心の神経伝達物質』John Benjamins Publishing. pp. 154–. ISBN 978-1-58811-124-1。
- ^ ab Cote CJ, Lerman J, Anderson BJ (2013). 乳幼児の麻酔実践：専門家によるオンラインおよび印刷版. Elsevier Health Sciences. pp. 499–. ISBN 978-1-4377-2792-0。
- ^ Barash P, Cullen BF, Stoelting RK, Cahalan M, Stock CM, Ortega R (2013年2月7日). Clinical Anesthesia, 第7版: 印刷版 + 電子書籍（マルチメディア付き）. Lippincott Williams & Wilkins. pp. 116–. ISBN 978-1-4698-3027-8。
- ^ Lin LH, Chen LL, Harris RA (1993年3月). 「エンフルランは、マウスおよびヒト脳mRNAを発現するアフリカツメガエル卵母細胞におけるNMDA、AMPA、およびカイニン酸誘導電流を阻害する」. FASEB Journal . 7 (5): 479– 485. doi : 10.1096/fasebj.7.5.7681790 . PMID 7681790. S2CID 1050582.
- ^ Khankhanian P, Himmelstein D (2004年4月). 「エンフルランは発作誘発性を示すか？」Thinklab . doi : 10.15363/thinklab.d224 . 2016年10月18日時点のオリジナルよりアーカイブ。 2016年10月17日閲覧。
- ^ Morgan GE, Mikhail MS, Murray MJ, Larson CP (2006年9月). Clinical Anesthesiology (第3版). New York: Lange Medical Books/McGraw-Hill. p. 142.
- ^ 「CDC - NIOSH 化学物質の危険性に関するポケットガイド - エンフルラン」www.cdc.gov . 2015年10月1日閲覧。
