HS665

HS665

識別子
IUPAC名 3-[2-[シクロブチルメチル(2-フェニルエチル)アミノ]エチル]フェノール
CAS番号	1409931-92-5
PubChem CID	71452041
ケムスパイダー	28666556
チェムブル	ChEMBL2180639
CompToxダッシュボード （EPA）	DTXSID401336626
化学および物理データ
式	C 21 H 27 N O
モル質量	309.453  g·mol ^−1
3Dモデル（JSmol）	インタラクティブ画像
笑顔 C1CC(C1)CN(CCC2=CC=CC=C2)CCC3=CC(=CC=C3)O
InChI InChI=1S/C21H27NO/c23-21-11-5-8-19(16-21)13-15-22(17-20-9-4-10-20)14-12-18-6-2-1-3-7-18/h1-3,5-8,11,16,20,23H,4,9-10,12-15,17H2 キー:YNVKFHIWFDRVNY-UHFFFAOYSA-N

HS665は、強力かつ選択的なκオピオイド 受容 体作動薬として作用し、動物実験では鎮痛効果があることが証明されている。 ^{[1] [2] [3] [4]} HS665はμ受容体作動薬ではないため、乱用される可能性は低い。^[5]

HS665の構造は、RU-24213と呼ばれる既存化合物の類似体です。RU-24213はD2作動薬およびKOR拮抗薬として薬理作用を示します。^[6]

参考文献

1. Spetea M, Berzetei-Gurske IP, Guerrieri E, Schmidhammer H (2012年11月). 「ジフェネチルアミン誘導体（HS665）の発見と薬理学的評価：極めて強力かつ選択的なκオピオイド受容体作動薬」Journal of Medicinal Chemistry . 55 (22): 10302– 10306. doi :10.1021/jm301258w. PMID  23134120.
2. Spetea M, Eans SO, Ganno ML, Lantero A, Mairegger M, Toll L, et al. (2017年8月). 「選択的κ受容体部分作動薬HS666はマウスのICV投与後に嫌悪感を誘発することなく強力な抗疼痛作用を発揮する」. British Journal of Pharmacology . 174 (15): 2444– 2456. doi : 10.1111 /bph.13854 . PMC 5513865. PMID  28494108. 
3. Erli F, Guerrieri E, Ben Haddou T, Lantero A, Mairegger M, Schmidhammer H, Spetea M (2017年9月). 「κ-オピオイド受容体と相互作用する高効力かつ選択的な新規ジフェネチルアミン：合成、薬理学、および構造活性相関」. Journal of Medicinal Chemistry . 60 (17): 7579– 7590. doi : 10.1021/acs.jmedchem.7b00981 . PMC 5601360. PMID  28825813 . 
4. Zhu L, Cui Z, Zhu Q, Zha X, Xu Y (2018). 「モルヒネ様副作用を軽減した新規オピオイド受容体作動薬」. Mini Reviews in Medicinal Chemistry . 18 (19): 1603– 1610. doi :10.2174/1389557518666180716124336. PMID  30009707. S2CID  51628100.
5. Advokat CD, Comaty JE, Julien RM (2019). Julien's Primer of Drug Action: A comprehensive guide to the actions, uses, and side effects of psychoactive drugs (14th ed.). New York: Worth Publishers. p. 564. ISBN 978-1-319-20054-1。
6. Fortin M, Degryse M, Petit F, Hunt PF. ドーパミンD2作動薬RU 24213およびRU 24926はκオピオイド受容体拮抗薬でもある. Neuropharmacology. 1991年4月;30(4):409-12. doi: 10.1016/0028-3908(91)90068-m. PMID: 1677169.