ピエール・ロビケ | |
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肖像画 1825~1830年頃 | |
| 生誕 | ( 1780-01-14 )1780年1月14日 |
| 死去 | 1840年4月29日(1840年4月29日)(60歳) フランス王国、パリ |
| 職業 | 化学者 |
ピエール・ジャン・ロビケ(フランス語発音:[pjɛʁ ʒɑ̃ ʁɔbikɛ]、1780年1月13日 - 1840年4月29日)はフランスの化学者でした。彼はタンパク質の基本的な構成要素であるアミノ酸の同定において基礎的な研究を行いました。1806年、ルイ・ニコラ・ヴォークランの助手として働いていた際に、最初のアミノ酸であるアスパラギンを発見しました。また、1826年にアリザリンを特定することで産業用染料の採用に、 1832年には鎮痛作用と止瀉作 用を持つ広く使用されているアヘン性アルカロイド物質であるコデインを特定することで近代医薬品の出現に、それぞれ基礎的な研究を行いました
ロビケはレンヌに生まれました。フランス革命期にはフランス軍の薬剤師として勤務し、その後パリの薬学学校の教授となり、そこで亡くなりました。
注目すべき科学的業績としては、アスパラギン( 1806年にルイ・ニコラ・ヴォークランと共同でアスパラガスから初めて同定されたアミノ酸)、カンタリジン(1810年)、シグマ1受容体作動薬ノスカピン(1817年)、カフェイン(1821年)、アリザリン(後にドイツのカール・グレーベとカール・セオドア・リーバーマン、イギリスのウィリアム・ヘンリー・パーキンによって大量生産された)、プルプリン(1826年)、オルシン(1829年)、アミグダリン(1830年)、コデイン(1832年)の単離と特性解析などが挙げられる。これらの発見の一部は他の科学者との共同研究によって得られたものである。
登録薬剤師 (1808 年)、エコール・ポリテクニックの化学講師(1811 年)、薬事史の副教授 (1811 年)、その後教授 (1814 年)、その後エコール・ド・ファーマシーの管理者兼財務官 (1824 年) を経て、現在のエコール・ド・ファーマシー (Faculté de Pharmacy ) を参照 [3]、会員、その後事務総長 (1817 年) および会長 (1826 年) Société de Pharmacie は後に国立薬学アカデミーとして知られる [8] を参照、医学アカデミーの会員(1820 年)、科学アカデミーの会員 (1833 年)、プレヴォヤンス・デ・ファーマシアン協会の創設者の 1 人および初代会長[6] (1820 年) を参照。
レジオンドヌール勲章受章(1830年)。
1805年の秋、当時ルイ・ニコラ・ヴォークランの研究室で若き助手として働いていたロビケは、当時利用可能な原始的な手法を用いてアスパラガスの果汁の分析を開始した。数々の操作を経て、結晶化した白質物質を得たロビケは、1806年にヴォークランと共にその特性を明らかにしようと試みた。日々の試行錯誤の結果、ロビケは、18世紀に古典的に得られた既知の無機塩とは全く異なる、これまで知られていなかった特性を持つ新たな「化学成分」であることがわかった。これが全く新しい物質であると確信した彼らは、抽出に使用したアスパラガスにちなんで、この物質を「アスパラギン」と名付けた。アスパラギンは、地球上のあらゆる生物を構成する22種類のアミノ酸の1つであることが判明し、新しい分子群に属することが初めて特定され、理解された。他のアミノ酸の単離は極めて遅く、19世紀全体でもわずか数種類しか単離されなかった。
19世紀半ばまで、布地の染色に使用されていた染料はすべて天然物質であり、その多くは抽出に高価で手間がかかりました。さらに、洗濯や日光への曝露に対して安定性がなく、堅牢度も低いものが多くありました。
例えば、古代ローマ、中東、エジプトにおいて貴族階級と威信の象徴であった紫色は、特に高価で生産が困難でした。紫色に使われた染料はティリア紫と呼ばれ、特定の軟体動物の腺粘液から作られていました。紫色の抽出は多様で複雑であり、抽出対象となる非常に特殊な種類の貝殻(実際には2種類あり、現在では1つはボリヌス・ブランダリス、もう1つはヘキサプレックス・トランクルスと呼ばれ、それぞれ異なる属に分類されています)の入手状況に依存していました。
太古の昔から使われてきた天然の赤色染料には、中央アジアとエジプトで茜の根から得られるものがあり、紀元前1500年頃から栽培されていました。茜の根の色素で染められた布は、ツタンカーメン王の墓、ポンペイ、古代コリントスの遺跡から発見されています。中世には、カール大帝が茜の栽培を奨励しました。茜はオランダの砂質土壌でよく育ち、地域経済の重要な一部となりました。1804年までに、イギリスの染料製造者ジョージ・フィールドは、湖茜として知られる新しい技術を導入し、この染料を絵の具にも応用しました。
ロビケはアカネの根から染料特性を持つ 2 つの異なる分子を得ました。1 つは鮮やかな赤色を発色し、非常に安定していることが証明されたアリザリンと名付けました。もう 1 つはそれほど安定していないためプルプリンと名付けました。
それから約 30 年後の 1856 年 4 月、当時まだ若者だったウィリアム・ヘンリー・パーキンは、ロンドンの王立化学大学の助手として、キニーネという強力な薬物の合成を研究するチームの一員として働いていましたが、アニリンから紫色の染料 (彼はこれをモーベインと名付けた)を得る方法を発見しました。アニリンはコールタールから簡単に得られるものでした。その後 10 年間で、パーキンはコールタールからの合成による分子の最初の産業モデルを確立し、彼の成功をきっかけに、ヨーロッパ中の数多くのチームがコールタールの副産物について熱心に研究するようになり、彼自身も産業活動に加えて同様の研究を進めました。
こうして 1868 年に、パーキンと、ドイツの BASF 社に勤務していたカール・グレーベとカール・セオドア・リーバーマンによって、アントラセンからアリザリンが得られることが証明されました。残念ながらパーキンは特許の優先権を 1 日だけ逃しましたが、アリザリンの並外れた特性により、アリザリンは初めて本格的に大量生産される工業用染料となり、BASF 社が化学産業の世界のトップに躍り出るきっかけとなりました。
コデインはおそらくロビケの最も重要な貢献であり、今日でも日常生活に非常に強い存在感と影響を与えています。実際、19 世紀初頭まで、生のアヘンはアヘンチンキ(トーマス・ド・クインシーの「アヘン使用者の告白」を参照)、パレゴリックエリキシル (18 世紀初頭からイギリスで非常に人気があった多数のもの)として知られるさまざまな製剤に使用されており、不適切な調製や不適切な使用によって使用者に健康被害や死亡被害が発生することも頻繁にありました。
ロビケは、モルヒネの精製抽出法の研究中に、アヘンのいくつかの有効成分からコデインを単離しました。これにより、コデインのみをベースとした、より安全に使用できる新世代の特定の鎮咳薬や下痢止め薬の開発への道が開かれ、すぐに大人気となりました。
コデインは現在、世界で最も広く使用されているオピオイドであり、世界保健機関(WHO)やその前身である国際連盟などの機関による長年にわたる多数の報告書によると、おそらく世界で最も一般的に使用されている薬物です。コデインは非常に効果的な経口投与のオピオイド鎮痛剤の一つであり、広い安全域を有しています。ほとんどの人において、コデイン濃度はモルヒネの8~12%ですが、代謝の違いによってこの数値は変動し、他の薬剤と同様に投与経路によっても変動します。
コデインは今でもその本来の原料であるアヘンから直接抽出することができますが、現在ではほとんどのコデインがO-メチル化のプロセスを通じてモルヒネから合成されています。
ロビケは、既に述べたようにアスパラガスやアカネの根など、様々な植物から得られる化学副産物を分析し、関連する重要な発見を行ったほか、広範囲の植物に存在するいくつかの分子の存在を確固たるものにするのに大きく役立った他の物質も分析した。こうして 1809 年、ロビケはカンゾウの根から甘味物質を抽出し、これをカンゾウ属のGlycirrhizaからグリチルリチンと名付けた。彼はまた、油性画分 (0.8%)、少量のガム質、アルブミン質、タンニン、デンプン、黄色がかった染料、苦味のある画分、そしてアスパラガスと同様に結晶化可能でアスパラギンに近いと思われる画分も得た。これは 1828 年にプリソンによって実際にアスパラギンであることが証明されることになる。[ 1 ]
ロビケも同様に様々な動物組織を分析した。1810年、彼は昆虫の一種リッタ・ベシカトリア(Lytta vesicatoria )からカンタリジンと名付けた分子を単離し、この分子がリッタ・ベシカトリアによって引き起こされる激しい炎症や水疱の原因であることを証明した。また、この分子は様々な無関係の種にも存在し、卵を捕食から守るために利用している[1](この分子を合成する昆虫は、鞘翅目(Coleoptera)に属するメロイド科( Meloidae)とカミキリムシ科(Oedemeridae)の2科である。リッタ・ベシカトリアが属するリッタ属(Lytta vesicatoria )には、数千種もの種が存在する。)
実際、地中海西部の古典期初期文明の時代から、スペイン産のハエの中には、乾燥させて調合物に用いると媚薬効果をもたらすという評判がありました。カンタリジンがそのような副次的な効果を持つことは証明されていませんが、ロビケはカンタリジンが19世紀に知られていた最も強力な毒物、例えばストリキニーネに匹敵するほどの明確な毒性と毒性を持つことを実証しました。[ 2 ]
この研究は、1810年という早い時期に、「ソフト」な方法で得られた伝統的な天然化合物の実際の有効成分である単純な「原理」を「エネルギッシュな」方法で分離できる可能性を実証しました。これは、19世紀初頭に急成長を遂げていた化学者コミュニティにとって模範的な事例となり、数十年後にはヨーロッパ全土、そして間もなく米国でも、ますます多くの研究グループから、膨大な数の分子が発見されるであろう同様の試みが急速に活発化しました。ロビケは、この研究の一環として、植物組織を摂食する昆虫に尿酸が存在することも証明しています。
ピエール・ロビケは、約15年間にわたり、プルヌス・ドゥルシス(Prunus dulcis)から得られる複合物質であるビターアーモンドオイルに関する一連の研究を行いました。1816年、彼らはジャン=ジャック・コラン[ 3 ]と共に、 「エーテル・ヒドロクロリク」( 1,2-ジクロロエタン)と名付けた新成分を発見し、これを滋養強壮剤として売り出そうとしました。
1830年、ロビケはアントワーヌ・ブートロン=シャルラールとともに、アミグダリンと呼ぶ新しい分子を得ました。この成分は奇妙な特性を示し、初めて証明された配糖体でした。この発見は、環状6炭素ベンゼン構造に基づく芳香族分子の巨大なファミリーへの扉を開きました。ロビケとブートロン=シャルラールは、副産物のアミグダリンを分解するさまざまな試みの中で、ベンズアルデヒドを得ましたが、アミグダリンの構造を適切に解釈してその説明をすることができず、ベンゾイルラジカルC 7 H 5 Oを特定できませんでした。この最後のステップは、数か月後(1832年) 、フリードリヒ・ヴェーラーとユストゥス・リービッヒによって達成され、この2人は、広範囲に及ぶ用途を持つ化学産業のまったく新しい分野を開拓したこの画期的な結果に対してすべての功績を認められました。
アミグダリンと関連分子は、19 世紀 (エルンスト T. クレブスにより推進) から 20 世紀にかけて抗がん剤として使用されてきましたが、実際の効果については決定的な結果は得られていません。一方、1972 年にスローン ケタリングがん研究所で行われた研究では、アミグダリン(「ラエトリル」というブランド名で販売されることが多い) は体内で分解されてシアン化物を形成するため有毒である可能性があることが実証されました。
「エコール・ド・ファーマシー」、現在はパリの「ファクルテ・ド・ファーマシー」(薬学大学)、パリ 5 区 4, avenue de l'Observatoire に立っています。