SB-258719

SB-258719

識別子
IUPAC名 (1R)-3,N-ジメチル-N-[1-メチル-3-(4-メチルピペリジン-1-イル)プロピル]ベンゼンスルホンアミド
CAS番号	195199-95-2^北
PubChem CID	5312148
IUPHAR/BPS	281
ケムスパイダー	4471578^はい
ユニイ	GF43CP5LXQ
チェムブル	ChEMBL12264^はい
CompToxダッシュボード （EPA）	DTXSID201029788
化学および物理データ
式	C 18 H 30 N 2 O 2 S
モル質量	338.51  g·mol ^−1
3Dモデル（JSmol）	インタラクティブ画像
笑顔 c1ccc(C)cc1S(=O)(=O)N(C)C(C)CCN(CC2)CCC2C
InChI InChI=1S/C18H30N2O2S/c1-15-8-11-20(12-9-15)13-10-17(3)19(4)23(2) 1,22)18-7-5-6-16(2)14-18/h5-7,14-15,17H,8-13H2,1-4H3/t17-/m1/s1^はい キー:AGVNHDNTFYHZNL-QGZVFWFLSA-N^はい
^北はい （これは何ですか？）（確認）

SB-258719はグラクソ・スミスクライン社が開発した選択的5-HT7_受容 体部分逆作動薬として作用する薬剤であり^[1]、 5- _HT7に対して同定された最初のそのようなリガンドであった。^[2]研究での使用は主に、SB-258719が複数の異なる試験モデルにわたって様々な5-HT7_作動薬の鎮痛効果を阻害する能力があるため、5-HT7_{作動薬が潜在的な新規}鎮痛剤として使用できる可能性を実証することであった。^{[3] [4] [5] [6]}

参考文献

1. Mahé C, Loetscher E, Feuerbach D, Müller W, Seiler MP, Schoeffter P (2004年7月). 「ヒト組換えセロトニン5-HT7受容体におけるSB-258719、SB-258741、SB-269970の異なる逆作動薬効」. European Journal of Pharmacology . 495 ( 2–3 ): 97–102 . doi :10.1016/j.ejphar.2004.05.033. PMID  15249157.
2. Forbes IT, Dabbs S, Duckworth DM, Jennings AJ, King FD, Lovell PJ, et al. (1998年2月). 「(R)-3,N-ジメチル-N-[1-メチル-3-(4-メチル-ピペリジン-1-イル)プロピル]ベンゼンスルホンアミド：初の選択的5-HT7受容体拮抗薬」. Journal of Medicinal Chemistry . 41 (5): 655–7 . doi :10.1021/jm970519e. PMID  9513592.
3. Brenchat A, Romero L, García M, Pujol M, Burgueño J, Torrens A, et al. (2009年2月). 「5-HT7受容体活性化はマウスにおけるカプサイシン感作に伴う機械的過敏症を抑制する」. Pain . 141 (3): 239–47 . doi :10.1016/j.pain.2008.11.009. PMID  19118950. S2CID  27144262.
4. Yanarates O, Dogrul A, Yildirim V, Sahin A, Sizlan A, Seyrek M, et al. (2010年3月). 「脊髄5-HT7受容体は、下行性セロトニン経路の活性化を介して、トラマドールおよびその代謝物であるO-デスメチルトラマドールの抗鎮痛作用および抗痛覚過敏作用に重要な役割を果たす」. Anesthesiology . 112 (3): 696– 710. doi : 10.1097/ALN.0b013e3181cd7920 . PMID  20179508.
5. Brenchat A, Nadal X, Romero L, Ovalle S, Muro A, Sánchez-Arroyos R, et al. (2010年6月). 「5-HT7受容体の薬理学的活性化は神経損傷誘発性の機械的および熱的過敏症を軽減する」. Pain . 149 (3): 483–94 . doi :10.1016/j.pain.2010.03.007. PMID  20399562. S2CID  16613426.
6. ブレンチャット A、エハルケ M、ザマニロ D、ベラ JM、ロメロ L (2011 年 8 月)。 「5-HT7 受容体のアジュバント活性化によるモルヒネ鎮痛の増強」。薬理学ジャーナル。116 (4): 388–91 .土井: 10.1254/jphs.11039sc。PMID  21778664。