生体内過飽和とは、経口投与された化合物が消化管を通過する際に過飽和状態に至る挙動のことである。典型的には、これらの化合物は弱塩基性(pK a が5~8の範囲)[1]であり、水溶液への溶解度は比較的低い。生体内過飽和は、2003年に山下らによって初めて観察された最近の現象である[2]。
参考文献
- ^ Hsieh, Yi-Ling; Ilevbare, Grace A.; Van Eerdenbrugh, Bernard; Box, Karl J.; Sanchez-Felix, Manuel Vincente; Taylor, Lynne S. (2012-05-12). 「弱塩基性化合物のpH誘起沈殿挙動:電位差滴定法による過飽和の程度と持続時間の測定および固体特性との相関」. Pharmaceutical Research . 29 (10): 2738– 2753. doi :10.1007/s11095-012-0759-8. ISSN 0724-8741. PMID 22580905. S2CID 15502736.
- ^ 山下一成;中手敏臣沖本和人;大池 篤夫徳永裕二;いぶき、りんた。檜垣和隆;木村敏郎(2003年11月) 「タクロリムスの固体分散製剤の新たな調製法の確立」。国際薬学ジャーナル。267 ( 1–2 ): 79–91 .土井:10.1016/j.ijpharm.2003.07.010。ISSN 0378-5173。PMID 14602386。