 | |
| 臨床データ | |
|---|---|
| 商号 | ヴァジスタット-1、1日 |
| その他の名前 | チオコナゾール |
| AHFS / Drugs.com | モノグラフ |
投与経路 | トピック |
| ATCコード | |
| 法的地位 | |
| 法的地位 |
|
| 識別子 | |
| |
| CAS番号 |
|
| PubChem CID |
|
| ドラッグバンク |
|
| ケムスパイダー |
|
| ユニイ |
|
| ケッグ |
|
| チェビ |
|
| チェムブル |
|
| CompToxダッシュボード （EPA） |
|
| ECHA 情報カード | 100.059.958 |
| 化学および物理データ | |
| 式 | C 16 H 13 Cl 3 N 2 O S |
| モル質量 | 387.70 g·mol −1 |
| キラリティー | ラセミ混合物 |
 北 はい （これは何ですか？）（確認） | |
チオコナゾールは、真菌または酵母菌による感染症の治療に使用されるイミダゾール系の抗真菌薬です。TrosydおよびGyno-Trosyd（ファイザー、後にジョンソン・エンド・ジョンソン、現在はケンビュー）という製品名で販売されています。チオコナゾール軟膏は、女性の膣真菌感染症の治療に用いられます。[1]従来一般的に使用されていた7日間投与とは異なり、1日投与で使用できます。
チオコナゾールの局所（皮膚）製剤は、白癬、いんきんたむし、水虫、および白癬菌症（太陽真菌症） にも使用できます。
チオコナゾールはチューブリンに結合し、その重合を阻害することが知られている。[2]
1975年に特許を取得し、1982年に医療用として承認されました。[3]
副作用
膣チオコナゾールの副作用には、一時的な膣の灼熱感、かゆみ、または炎症が含まれる場合があります。膣の腫れや赤み、排尿困難や灼熱感、頭痛、腹痛、上気道感染症などがチオコナゾール使用者から報告されています。[4]これらの副作用は一時的なものであり、通常は患者の快適性を損なうほどではなく、結果を上回るものではありません。[要出典]
合成
チオコナゾールは、1-(2,4-ジクロロフェニル)-2-( 1H-イミダゾール-1-イル)エタノールと2-クロロ-3-(クロロメチル)チオフェンの置換反応によって合成できる。 [5] [6]
参考文献
- ^ チオコナゾール、メイヨークリニック
- ^ Baksheeva VE, La Rocca R, Allegro D, Derviaux C, Pasquier E, Roche P, et al. (2025). 「ナノDSFスクリーニングによる抗チューブリン剤の新たな構造活性相関の知見」Journal of Medicinal Chemistry . doi :10.1021/acs.jmedchem.5c01008.
- ^ Fischer J, Ganellin CR (2006). アナログベースの創薬. John Wiley & Sons. p. 503. ISBN 9783527607495。
- ^ 「VAGISTAT-1 印刷ラベル」(PDF) 。米国食品医薬品局 (FDA)、1997年2月6日。 2017年3月1日時点のオリジナル(PDF)からアーカイブ。 2021年1月25日閲覧。
- ^ BE 841309、Gymer GE、1976年発行、ファイザーに譲渡
- ^ US 4062966、Gymer GE、1977年発行、ファイザーに譲渡
