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| 臨床データ | |
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| 発音 | / eɪ ˌ f ɒ k s oʊ ˈ l æ n ər / ay- FOK -soh- LAN -ər |
| 商号 | ネクスガード、フロントプロ |
| その他の名前 | 4-[(5 RS )-5-(5-クロロ-α,α,α-トリフルオロ-m-トリル)-4,5-ジヒドロ-5-(トリフルオロメチル)-1,2-オキサゾール-3-イル] -N- [2-オキソ-2-(2,2,2-トリフルオロエチルアミノ)エチル]ナフタレン-1-カルボキサミド |
| AHFS / Drugs.com | 国際的な医薬品名 |
| ライセンスデータ |
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投与経路 | 経口摂取 |
| ATCvetコード |
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| 法的地位 | |
| 法的地位 | |
| 薬物動態データ | |
| バイオアベイラビリティ | 74% ( Tmax = 2～4時間) [4] |
| 消失半減期 | 14時間[4] |
| 排泄 | 胆管（主要経路） |
| 識別子 | |
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| CAS番号 |
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| PubChem CID |
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| ドラッグバンク |
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| ケムスパイダー |
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| ユニイ |
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| ケッグ |
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| チェムブル |
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| CompToxダッシュボード （EPA） |
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| ECHA 情報カード | 100.267.822 |
| 化学および物理データ | |
| 式 | C 26 H 17 Cl F 9 N 3 O 3 |
| モル質量 | 625.88 g·mol −1 |
| 3Dモデル（JSmol） |
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| キラリティー | ラセミ混合物 |
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アフォキソラネルは、イソキサゾリン化合物群に属する殺虫剤および殺ダニ剤です。小動物のノミやダニの駆除に使用されます。
機構
アルフォキソランダーはGABA受容体拮抗薬であり、神経と筋肉における塩素イオンの伝達を阻害して麻痺を引き起こし、昆虫は死に至ります。アルフォキソランダーは哺乳類よりも昆虫のGABA受容体に対して選択性が高いため、昆虫にとって致死量であれば動物に投与しても安全です。[5]
他のイソキサゾリン化合物では、哺乳類GABA受容体よりも昆虫GABA受容体に対する選択性が実証されている。 [6]この選択性は、昆虫と脊椎動物のGABA依存性塩素イオンチャネルの間に存在する薬理学的差異の数によって説明できるかもしれない。[7]
使用
アフォキソラネルは経口投与され、速やかに全身循環に分布します。ダニやノミが宿主の血を吸う際にアフォキソラネルを摂取し、麻痺状態になります。したがって、ノミやダニがまず宿主を吸血しなければ、この薬の効果は発揮されません。アフォキソラネルは、治療用量の最大5倍まで投与されても中毒症状は認められていません。[5]
法的地位
ネクスガードについては2014年2月に欧州医薬品庁から販売承認が付与された[3] [8]。ネクスガードスペクトラについては2015年1月に販売承認が付与された[9] [10]。
ブランド名
アフォキソラネルは、動物用医薬品であるネクスガード[3] 、フロントプロ、ネクスガードスペクトラ（ミルベマイシンオキシムとの併用）の有効成分です。[9] [11] [12] [13]これらは、犬および子犬（生後8週齢以上、体重4ポンド（約1.8キログラム）以上）のノミ寄生の治療および予防、ならびにマダニ寄生の治療および抑制に1ヶ月間適応があります。 [14]
参考文献
- ^ 「Nexgard- afoxolaner tablet, chewable」. DailyMed . 2024年3月7日. 2024年6月16日閲覧。
- ^ 「Nexgard- afoxolaner tablet, chewable」. DailyMed . 2024年3月13日. 2024年6月16日閲覧。
- ^ abc 「Nexgard EPAR」.欧州医薬品庁. 2013年3月27日. 2024年6月16日閲覧。
- ^ abc 「犬の外部寄生虫病の治療と予防のためのFrontline Nexgard（アフォキソラネル）。処方箋の全情報」（PDF） （ロシア語）。サノフィ・ロシア。 2018年7月13日時点のオリジナル（PDF）からアーカイブ。 2016年11月14日閲覧。
- ^ ab Papich, Mark (2016). Saunders Handbook of Veterinary Drugs (第4版). Elsevier. ISBN 978-0-323-24485-5。
- ^ Casida JE (2015年4月). 「RyRおよびGABA-Rジアミドおよびイソキサゾリン系殺虫剤の黄金時代：共通の起源、セレンディピティ、驚き、選択性、そして安全性」. Chemical Research in Toxicology . 28 (4): 560– 566. doi :10.1021/tx500520w. PMID 25688713.
- ^ Hosie AM, Aronstein K, Sattelle DB, ffrench-Constant RH (1997年12月). 「昆虫神経GABA受容体の分子生物学」. Trends in Neurosciences . 20 (12): 578– 583. doi :10.1016/S0166-2236(97)01127-2. PMID 9416671. S2CID 5028039.
- ^ 「ネクスガードに関するCVMP評価報告書（EMEA/V/C/002729/0000）」（PDF）欧州医薬品庁。2019年11月14日閲覧。
- ^ ab 「Nexgard Spectra EPAR」.欧州医薬品庁. 2015年2月10日. 2024年6月16日閲覧。
- ^ 「ネクスガードスペクトラに関するCVMP評価報告書（EMEA/V/C/003842/0000）」（PDF）。欧州医薬品庁。 2019年11月14日閲覧。
- ^ Shoop WL, Hartline EJ, Gould BR, Waddell ME, McDowell RG, Kinney JB, et al. (2014年4月). 「犬用の新規イソキサゾリン系寄生虫駆除剤、アフォキソラネルの発見と作用機序」. Veterinary Parasitology . 201 ( 3–4 ): 179– 189. doi : 10.1016/j.vetpar.2014.02.020 . PMID 24631502.
- ^ Beugnet F, deVos C, Liebenberg J, Halos L, Fourie J (2014年8月25日). 「ノミに対するアフォキソラネル：イヌへの短時間曝露後の即時効果とそれに伴う死亡率」. Parasite . 21:42 . doi :10.1051/parasite/2014045. PMC 4141545. PMID 25148564 .
- ^ Beugnet F, Crafford D, de Vos C, Kok D, Larsen D, Fourie J (2016年8月). 「実験的に感染させた犬における成虫Spirocerca lupiの定着予防におけるアフォキソラネルとミルベマイシンオキシム（Nexgard Spectra、Merial）の月1回経口投与の有効性評価」. Veterinary Parasitology . 226 : 150–161 . doi : 10.1016/j.vetpar.2016.07.002 . PMID 27514901.
- ^ 「ベーリンガーインゲルハイム コンパニオンアニマル製品 ネクスガード（アフォキソラネル）」ベーリンガーインゲルハイムインターナショナルGmbH . 2019年11月13日閲覧。
