ビフェプルノックス

ビフェプルノックス

臨床データ
ATCコード	なし
識別子
IUPAC名 7-[4-(ビフェニル-3-イルメチル)ピペラジン-1-イル]-1,3-ベンゾオキサゾール-2(3H ) -オン
CAS番号	350992-10-8^北
PubChem CID	208951
ケムスパイダー	181044^はい
ユニイ	AP69E83Z79
チェムブル	ChEMBL218166^はい
CompToxダッシュボード （EPA）	DTXSID80188592
化学および物理データ
式	C 24 H 23 N 3 O 2
モル質量	385.467  g·mol ^−1
3Dモデル（JSmol）	インタラクティブ画像
笑顔 O=C2Oc1c(cccc1N2)N5CCN(Cc4cccc(c3ccccc3)c4)CC5
InChI InChI=1S/C24H23N3O2/c28-24-25-21-10-5-11-22(23(21)29-24)27-14-12-26(13-1) 5-27)17-18-6-4-9-20(16-18)19-7-2-1-3-8-19/h1-11,16H,12-15,17H2,(H,25,28)^はい キー:CYGODHVAJQTCBG-UHFFFAOYSA-N^はい
^北はい （これは何ですか？）（確認）

ビフェプルノックス（INN、コード名DU-127,090）は、アリピプラゾールと同様に、最小限のD2受容体作動作用とセロトニン受容体作動作用を組み合わせた非定型抗精神病薬です。^[1]_統合失調症、精神病、パーキンソン病の治療薬として開発中でした。 ^[2]

多施設プラセボ対照試験において、ビフェプルノックス20mgはプラセボと比較して統合失調症の症状軽減に有意に効果的であり、副作用の発現率も低いことが確認されました。^[3]ビフェプルノックスのNDAは2007年1月に米国食品医薬品局（FDA）に提出されましたが、FDAは2007年8月にこの申請を却下しました。^[4] 2009年6月、ソルベイとワイエスは「有効性データが、非急性期の統合失調症患者の症状安定化という既存の開発戦略の追求を裏付けなかった」ため、開発を中止することを決定しました。^[5]

薬力学

ビフェプルノックスは、部分的なD2作動薬である非定型抗精神病薬です。

参照

• アリピプラゾール
• パルドプルノックス

参考文献

1. Cuisiat S, Bourdiol N, Lacharme V, Newman-Tancredi A, Colpaert F, Vacher B (2007). 「D2受容体と5-HT1A受容体の活性を併せ持つ新世代の抗精神病薬候補に向けて」J. Med. Chem . 50 (4): 865– 76. doi :10.1021/jm061180b. PMID  17300168.
2. 「ビフェプルノックス」. go.drugbank.com . 2023年11月16日閲覧。
3. Casey DE, Sands EE, Heisterberg J, Yang HM (2008年10月). 「統合失調症の急性増悪患者におけるビフェプルノックスの有効性と安全性：無作為化二重盲検プラセボ対照多施設用量設定試験の結果」Psychopharmacology . 200 (3): 317–31 . doi :10.1007/s00213-008-1207-7. PMID  18597078. S2CID  23291727.
4. ワイエス社とソルベイ社、FDAが抗精神病薬ビフェプルノックスの申請を却下したと発表。トムソン・ファイナンシャル、2007年8月10日。
5. パイプラインの最新情報 - 中間解析の結果、統合失調症の治療を目的としたビフェプルノックスの研究は中止されました。Wayback Machineに 2011-07-14 にアーカイブされています。Lundbeck プレスリリース。