カルモテロール

カルモテロール

臨床データ
その他の名前	TA-2005; CHF-4226
投与経路	吸入
ATCコード	なし
法的地位
法的地位	開発終了
識別子
IUPAC名 8-ヒドロキシ-5-[(1 R )-1-ヒドロキシ-2-[[(2 R )-1-(4-メトキシフェニル)プロパン-2-イル]アミノ]エチル]-1 H -キノリン-2-オン
CAS番号	147568-66-9
PubChem CID	63952
IUPHAR/BPS	7582
ケムスパイダー	57545^はい
ユニイ	9810NUL4D1
チェムブル	ChEMBL1094785^はい
CompToxダッシュボード（EPA）	DTXSID201046374
化学および物理データ
式	C 21 H 24 N 2 O 4
モル質量	368.433  g·mol ^−1
3Dモデル（JSmol）	インタラクティブ画像
笑顔 C[C@H](CC1=CC=C(C=C1)OC)NC[C@@H](C2=C3C=CC(=O)NC3=C(C=C2)O)O
InChI InChI=1S/C21H24N2O4/c1-13(11-14-3-5-15(27-2)6-4-14)22-12-19(25)16-7-9-18(24)21-17 (16)8-10-20(26)23-21/h3-10,13,19,22,24-25H,11-12H2,1-2H3,(H,23,26)/t13-,19+/m1/s1 キー:IHOXNOQMRZISPV-YJYMSZOUSA-N

カルモテロール（INN ; ^{[ 1 ]}開発コードTA-2005およびCHF-4226）は、非カテコール^{[ 2 ]}実験的な超長時間作用型βアドレナリン受容体作動薬（超LABA）^{[ 2 ] [ 3 ]}であり、2010年以前に臨床試験が行われていましたが、この化合物は競合プロファイルを持たないという証拠に基づいて、さらなる開発が中止されました。^{[ 4 ]}

予備研究では、3μgの吸入後、効果の持続時間は24時間を超えることが示されています。^{[ 2 ]}この薬剤の薬理学的プロファイルには、モルモットの単離気管における効力がフォルモテロールやサルメテロールよりも高いことが含まれています。また、気管支筋に対する選択性は心筋組織よりも100倍以上高いことが示されています。^{[ 5 ]}

参考文献

1. 「医薬品物質の国際非商標名（INN）。推奨される国際非商標名：リスト53」（PDF）。WHO医薬品情報。19 （1）：74。2005年。 2016年3月25日閲覧。
2. Mario C, Monica K (2008). 「27. 気管支拡張薬：β2刺激薬と抗コリン薬」. Clinical Asthma . Philadelphia, PA: Mosby / Elsevier Health Sciences. ISBN 978-0-323-04289-5。
3. Cazzola M, Calzetta L, Matera MG (2011年5月). 「β(2)アドレナリン受容体作動薬：現状と将来の方向性」 . British Journal of Pharmacology . 163 (1 ) : 4– 17. doi : 10.1111/j.1476-5381.2011.01216.x . PMC 3085864. PMID 21232045 .  
4. “Chiesi: 年次報告書 2010” (PDF) . Chiesi Farmaceutici SpA p. ２０．2016 年3 月 27 日に取得。
5. Donohue JF (2006). 「COPD治療における新たな選択肢」 . Medscape . 2016年3月27日閲覧。