セファドロキシル

セファドロキシル
臨床データ
商号	デュリセフ
AHFS / Drugs.com	モノグラフ
メドラインプラス	a682730
; 投与経路	オーラル
ATCコード	J01DB05 ( WHO );
法的地位
法的地位	一般的に：℞（処方箋のみ）;
薬物動態データ
タンパク質結合	血漿タンパク質
代謝	未知
消失半減期	1.5時間
識別子
	IUPAC名 (6 R ,7 R )-7-{[(2 R )-2-アミノ-2-(4-ヒドロキシフェニル)アセチル]アミノ}-3-メチル-8-オキソ-5-チア-1-アザビシクロ[4.2.0]オクト-2-エン-2-カルボン酸;
CAS番号	66592-87-8 はい;
PubChem CID	47964;
ドラッグバンク	DB01140 はい;
ケムスパイダー	43629 はい;
ユニイ	280111G160;
ケッグ	D02353 はい;
チェビ	チェビ:53667 はい;
チェムブル	ChEMBL1644 北;
CompToxダッシュボード（EPA）	DTXSID8022749;
ECHA 情報カード	100.051.397
化学および物理データ
式	C 16 H 17 N 3 O 5 S
モル質量	363.39 g·mol −1
3Dモデル（JSmol）	インタラクティブ画像;
	笑顔 O=C2N1/C(=C(\CS[C@@H]1[C@@H]2NC(=O)[C@@H](c3ccc(O)cc3)N)C)C(=O)OO;
	InChI InChI=1S/C16H17N3O5S.H2O/c1-7-6-25-15-11(14(22)19(15)12(7)16(23)24)18-13(21)10(17)8-2-4-9(20)5-3-8;/h2-5,10-11,15,20H,6,17H2,1H3,(H,18,21)(H,23,24);1H2/t10-,11-,15-;/m1./s1 はい; キー:NBFNMSULHIODTC-CYJZLJNKSA-N はい;
	北はい（これは何ですか？）（確認）

抗生物質

医薬品化合物

セファドロキシル（旧商標：デュリセフ）は、セファロスポリン系の広域スペクトル抗生物質であり、グラム陽性細菌およびグラム陰性細菌による感染症に有効です。殺菌性抗生物質です。

1967年に特許を取得し、1978年に医療用として承認されました。^[1]

医療用途

セファドロキシルは、セファレキシンのパラヒドロキシ誘導体である第一世代のセファロスポリン系抗菌薬であり、同様に、連鎖球菌性咽頭炎または連鎖球菌性扁桃炎と呼ばれる疾患を引き起こす細菌性化膿レンサ球菌などの軽度から中等度の感受性感染症、尿路感染症、生殖路感染症、皮膚感染症の治療に使用されます。^[^要出典^]

セファドロキシルは、ペニシリンアレルギーのある患者に対して、歯科処置前の抗生物質予防として使用されます。^[要出典]

細菌の耐性と感受性のスペクトル

セファドロキシルは幅広い抗菌スペクトルを有し、扁桃炎、皮膚感染症、尿路感染症の原因となる細菌の治療に有効であることが示されています。セファドロキシルはセファレキシン誘導体であるため、セファレキシンと同様の微生物にも適用できます。以下は、医学的に重要ないくつかの微生物に対するMIC感受性データです。^[2]

大腸菌：8μg/ml
黄色ブドウ球菌：1～2μg/ml
肺炎球菌：≤1 – >16 μg/ml

副作用

セファドロキシルの最も一般的な副作用は、下痢（まれに血便となる場合もある）、吐き気、胃のむかつき、嘔吐です。その他の副作用としては、^[3] 発疹、じんましん、かゆみなどがあります。

薬物動態学

セファドロキシルは消化管からほぼ完全に吸収されます。経口投与で500 mgおよび1 gの場合、1.5～2.0時間後にそれぞれ約16マイクログラム/mlおよび30マイクログラム/mlの最高血漿濃度に達します。最高血漿濃度はセファレキシンと同程度ですが、血漿濃度はより持続します。食事と一緒に服用してもセファドロキシルの吸収には影響しないようです。セファドロキシルの約20%は血漿タンパク質に結合すると報告されています。血漿中半減期は約1.5時間で、腎機能障害患者では半減期が延長します。^[要出典]

セファドロキシルは体組織および体液に広く分布します。胎盤を通過し、母乳中に移行します。セファドロキシルは、投与量の90%以上が糸球体濾過および尿細管排泄によって24時間以内に尿中に未変化体として排泄されます。500mgを投与した場合、尿中最高濃度は1.8mg/mlに達したと報告されています。セファドロキシルは血液透析によって除去されます。

投与量

セファドロキシルは経口投与され、投与量は無水物として表されます。セファドロキシル一水和物 1.04 g は無水セファドロキシル約 1 g に相当します。

獣医学的用途

動物の感染した傷口の治療に使用できます。通常は粉末を水に混ぜて使用し、色と香りはタンジンに似ています。動物に経口投与し、投与量は体重と感染の重症度に応じて調整します。

参考文献

^ Fischer J, Ganellin CR (2006). アナログベースの創薬. John Wiley & Sons. p. 493. ISBN 9783527607495。
^ 「セファドロキシル、遊離酸感受性および最小発育阻止濃度（MIC）データ」（PDF）。
^ 「セファドロキシルの副作用」。医薬品。

[Fis2006-1] Fischer J, Ganellin CR (2006). アナログベースの創薬. John Wiley & Sons. p. 493. ISBN 9783527607495。

[2] 「セファドロキシル、遊離酸感受性および最小発育阻止濃度（MIC）データ」（PDF）。

[Drugs-3] 「セファドロキシルの副作用」。医薬品。