セフォティアム

セフォティアム
臨床データ
商号	パンスポリン
AHFS / Drugs.com	国際的な医薬品名
; 投与経路	静脈内、筋肉内
ATCコード	J01DC07 ( WHO );
法的地位
法的地位	一般的に：℞（処方箋のみ）;
薬物動態データ
バイオアベイラビリティ	60％（筋肉内）
タンパク質結合	40%
代謝	ゼロ
消失半減期	約1時間
排泄	腎臓
識別子
	IUPAC名 (6 R ,7 R )-7-{[2-(2-アミノ-1,3-チアゾール-4-イル)アセチル]; アミノ}-3-{[1-(2-ジメチルアミノエチル)テトラゾール-5-イル]; スルファニルメチル}-8-オキソ-5-チア-1-アザビシクロ[4.2.0]; オクト-2-エン-2-カルボン酸;
CAS番号	61622-34-2 はい;
PubChem CID	43708;
ドラッグバンク	DB00229 はい;
ケムスパイダー	39831 はい;
ユニイ	91W6Z2N718;
ケッグ	D07648 はい;
チェビ	チェビ:355510 はい;
チェムブル	ChEMBL1296 はい;
CompToxダッシュボード（EPA）	DTXSID6022763;
ECHA 情報カード	100.205.922
化学および物理データ
式	C 18 H 23 N 9 O 4 S 3
モル質量	525.62 g·mol −1
3Dモデル（JSmol）	インタラクティブ画像;
	笑顔 CN(C)CCN1N=NN=C1SCC1=C(N2[C@H](SC1)[C@H](NC(=O)CC1=CSC(N)=N1)C2=O)C(O)=O;
	InChI InChI=1S/C18H23N9O4S3/c1-25(2)3-4-26-18(22-23-24-26)34-7-9-6-32-15-12(14(29)27(15)13(9)16(30)31) 21-11(28)5-10-8-33-17(19)20-10/h8,12,15H,3-7H2,1-2H3,(H2,19,20)(H,21,28)(H,30,31)/t12-,15-/m1/s1 はい; キー:QYQDKDWGWDOFFU-IUODEOHRSA-N はい;
	（確認する）

化合物

医薬品化合物

セフォチアムは、第三世代セファロスポリン系抗生物質で、非経口用です。グラム陽性菌およびグラム陰性菌に対して広範囲の抗菌スペクトルを有します。β-ラクタム系抗生物質として、その殺菌作用はペニシリン結合タンパク質への親和性を介して細胞壁合成を阻害することから生じます。

1973年に特許を取得し、1981年に医療用として承認されました。^[1]

医療用途

この薬剤は、外科的感染症、術後感染症、細菌性敗血症、骨・関節感染症、胆管炎、胆嚢炎、腹膜炎、前立腺炎、腎盂腎炎、呼吸器感染症、皮膚・軟部組織感染症、膀胱炎、尿道炎、および感受性菌による感染症の予防に適応があります。緑膿菌（Pseudomonas aeruginosa）には活性がありません。^[^要出典^]

成人の場合、感染の重症度に応じて、1日最大6グラムを静脈内または筋肉内に分割して投与します。腎機能障害のある患者では、用量の減量が必要となる場合があります。^[要出典]

セフォチアムは幅広い抗菌スペクトルを有し、いくつかの腸内細菌および皮膚感染症の原因となる細菌による感染症の治療に使用されています。以下は、医学的に重要ないくつかの細菌に対するMIC感受性データです。

^[2]

副作用には、吐き気、嘔吐、下痢、過敏症反応、腎毒性、痙攣、中枢神経系毒性、肝機能障害、血液障害、注射部位の痛み、血栓性静脈炎、偽膜性大腸炎、長期使用による重複感染などがあります。^[要出典]

セフォチアムはペプチドグリカン産生の最終段階である架橋反応を阻害し、細菌細胞壁合成を阻害します。グラム陽性ブドウ球菌および連鎖球菌に対しては同等かそれ以下の活性を示しますが、グラム陰性細菌が産生する一部のβ-ラクタマーゼに対しては耐性を示します。一方、エンテロバクター、大腸菌、クレブシエラ、サルモネラ、インドール陽性プロテウス属を含む多くの腸内細菌科細菌に対しては、より高い活性を示します。^[^要出典^]

臨床使用においては、セフォチアムの高濃度がいくつかの組織（腎臓、心臓、耳、前立腺、生殖管）および体液や分泌物（胆汁、腹水）中に観察される。^[要出典]

^ Fischer J, Ganellin CR (2006). アナログベースの創薬. John Wiley & Sons. p. 494. ISBN 978-3-527-60749-5。
^ 「セフォチアム塩酸塩」（PDF） .感受性および耐性データ. TOKU-E. 2014年2月24日. オリジナル（PDF）から2016年3月4日時点のアーカイブ。 2014年2月6日閲覧。

ミュラー R、ベトガー C、ヴィヒマン G (2003)。「扁桃腺摘出患者の周術期短期予防に対するセフォチアムとセフロキシム・アキセチルの適合性」。アルツナイミッテル・フォルシュング。53 (2): 126–132。土井:10.1055/s-0031-1297083。PMID 12642969。S2CID 38768846 。
Kolben M, Mandoki E, Ulm K, Freitag K (2001年1月). 「選択的帝王切開術後の術後感染症の発症予防におけるセフォチアム予防のランダム化試験」. European Journal of Clinical Microbiology & Infectious Diseases . 20 (1): 40– 42. doi :10.1007/s100960000365. PMID 11245321. S2CID 26877334.
清水誠、陳憲治、宮川誠 (1996). 「セフォチアム誘発性接触蕁麻疹症候群：日本人看護師における職業病態」皮膚科学. 192 (2): 174– 176. doi :10.1159/000246352. PMID 8829507.