アモキシシリン/クラブラン酸
Combination antibiotic medication

Pharmaceutical compound
アモキシシリン/クラブラン酸
の組み合わせ
アモキシシリンペニシリン系抗生物質
クラブラン酸β-ラクタマーゼ阻害剤
臨床データ
商号オーグメンチン、クラブリン、アモクラン、その他[1]
その他の名前コアモキシクラブ; アモキシクラブ
AHFS / Drugs.comモノグラフ
メドラインプラスa685024
ライセンスデータ
  • US  DailyMed： アモキシシリン クラブラン酸
妊娠
カテゴリー
  • AU : B1

投与経路		経口、静脈内[2]
ATCコード
法的地位
法的地位
識別子
CAS番号
  • 74469-00-4
  • 74428-36-7
PubChem CID
  • 6435924
ケムスパイダー
  • 4940608
ケッグ
  • D06485
チェムブル
  • ChEMBL1697738
CompToxダッシュボード （EPA）
  • DTXSID40225477
化学および物理データ
式C 24 H 27 K N 4 O 10 S
モル質量602.66  g·mol −1
3Dモデル（JSmol）
  • インタラクティブ画像
  • CC1(C(N2C(S1)C(C2=O)NC(=O)C(C3=CC=C(C=C3)O)N)C(=O)O)C.C1C2N(C1=O)C(C(=CCO)O2)C(=O)[O-].[K+]
  • InChI=DWHGNUUWCJZQHO-ZVDZYBSKSA-M
  • キー:1S/C16H19N3O5S.C8H9NO5.K/c1-16(2)11(15(23)24)19-13(22)10(14(19)25-16)18-12(21)9(17)7-3-5-8(20)6-4-7;10-2-1-4-7(8(12)13)9-5(11)3- 6(9)14-4;/h3-6,9-11,14,20H,17H2,1-2H3,(H,18,21)(H,23,24);1,6-7,10H,2-3H2,(H,12,13)​​;/q;;+1/p-1/b;4-1-;/t9-,10-,11+,14-;6-,7-;/m11./s1
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アモキシシリン/クラブラン酸は、コアモキシクラブまたはアモックスクラブとも呼ばれ、オーグメンチンなどのブランド名で販売されており、多くの細菌感染症の治療に使用される抗生物質です。[5] β-ラクタム系抗生物質のアモキシシリンとβ-ラクタマーゼ阻害剤のクラブラン酸カリウムの配合剤です。[5]特に、中耳炎、連鎖球菌性咽頭炎、肺炎、蜂窩織炎、尿路感染症、動物咬傷に使用されます。[ 5]経口または静脈内投与できます。[2]

一般的な副作用には、下痢、嘔吐、アレルギー反応などがあります。[5]また、酵母感染症、頭痛、血液凝固障害のリスクも高まります。[2] [6]ペニシリンアレルギーの既往歴のある人には推奨されません。[2]妊娠中の使用は比較的安全です。[5]

アモキシシリン/クラブラン酸は、1984年に米国で医療用として承認されました。[5]世界保健機関の必須医薬品リストに掲載されています。[7] [8]世界保健機関は、アモキシシリン/クラブラン酸を人間の医療にとって非常に重要なものとして分類しています。[9]ジェネリック医薬品として入手可能です。[5] 2023年には、米国で66番目に処方されている薬であり、900万回以上の 処方がありました。[10] [11]

医療用途

アモキシシリン/クラブラン酸は、次のような感受性細菌によって引き起こされる多くの感染症の治療または予防に広く使用されています。

尿路感染症

アモキシシリン/クラブラン酸は、単純性尿路感染症（UTI）の治療における第2選択療法である。 [14] [15] Staphylococcus saprophyticus、腸球菌（例、Enterococcus faecalis）、大腸菌、Klebsiella pneumoniae、およびProteus mirabilisによるUTIに有効である。[15]感受性基質特異性拡張型β-ラクタマーゼ（ESBL）産生グラム陰性菌に対する根治的治療薬である。[15]この薬は、 Pseudomonas aeruginosa、Morganella morganii、またはProvidencia stuartiiには効果がなく、AmpC β-ラクタマーゼおよびESBL産生グラム陰性菌またはカルバペネム耐性腸内細菌科（CRE）にも効果がない。[15]急性腎盂腎炎や院内感染性尿路感染症の経験的治療には推奨されません。[15]

2014年のUTIに対する抗生物質の文献レビューによると、早期臨床治癒率と早期細菌治癒率はそれぞれ、トリメトプリム/スルファメトキサゾールで91%と91% 、ニトロフラントインで92%と87%、ホスホマイシンで91%と83% 、フルオロキノロン（シプロフロキサシンとノルフロキサシン）で90%と91%、 β-ラクタム（アモキシシリン/クラブラン酸とセフポドキシム）で86%と81%でした。[14] 370人の女性を対象としたUTIに対するアモキシシリン/クラブラン酸の大規模で質の高いランダム化比較試験 では、早期臨床治癒率と後期臨床治癒率はそれぞれ79%と58%でした。[14]アモキシシリン/クラブラン酸は尿中濃度が比較的低く、これが他の抗生物質よりも効果が低いことに関係している可能性がある。[15]

アモキシシリン/クラブラン酸は、UTIの治療において、UTIの治療に使用される第一選択療法よりも効果が低い。 [14] [16] 2012年に行われた単純性UTIに対する抗生物質のネットワークメタアナリシスでは、トリメトプリム/スルファメトキサゾール、ニトロフラントイン、ホスホマイシン、フルオロキノロン（シプロフロキサシン、ノルフロキサシン、ガチフロキサシン）、ピブメシリナムなど、評価された他のすべての薬剤よりも効果が低いことが判明した。[16]しかし、経験的抗生物質の選択は、地域または地方の感受性データに基づくべきである。[15]さらに、広域スペクトル抗生物質に対する抗生物質耐性の増加を抑えるために、最も適切で最も狭い範囲に効果のある抗生物質を選択することが推奨される。[15]

アモキシシリン/クラブラン酸とアズトレオナムを併用すると、特定の耐性尿路感染症を引き起こす細菌に対する活性がさらに高まります。[15]

結核

また、他の治療に耐性のある結核にも使用されます。 [5]世界保健機関は、薬剤耐性結核の治療オプションの1つとして、メロペネムと併用してアモキシシリン-クラブラン酸を投与することを推奨しています。[17]しかし、アモキシシリン-クラブラン酸の組み合わせの投与量の範囲全体にわたって、クラブラン酸の用量は125 mgで一定であるのに対し、アモキシシリンの用量は250 mg、500 mg、および875 mgと変化します。したがって、低用量のアモキシシリン-クラブラン酸をメロペネムと組み合わせて使用​​​​することは、薬剤耐性結核の治療計画の一部として使用される可能性があり、これは臨床現場においても実証されています。その有効性は、アモキシシリン成分によるものではなく、結核菌によって産生されるβ-ラクタマーゼに対するクラブラン酸のメロペネムに対する保護作用によるものです。したがって、アモキシシリンの最小投与量（250mg）が推奨される。[18]

副作用

副作用としては、下痢、嘔吐、吐き気、カンジダ症、皮膚発疹などが挙げられます。これらは通常、医師の診察を必要としません。他の抗菌薬と同様に、クロストリディオイデス・ディフィシル感染症による抗生物質関連下痢（偽膜性大腸炎を引き起こす場合もあります）は、アモキシシリン/クラブラン酸による治療中または治療後に発生することがあります。[13]

まれに、アモキシシリン/クラブラン酸との併用により、胆汁うっ滞性黄疸（胆汁うっ滞性肝炎とも呼ばれ、肝毒性の一種）が報告されています。この反応は治療中止後も数週間以内に発現する可能性があり、通常は数週間かけて消失します。男性、高齢者、長期治療歴のある患者に多く見られ、推定発生率は10万回曝露あたり1回です。[13]英国では、コアモキシクラブには医薬品安全性委員会（CMS）によるこの警告が付されています。[12]

すべてのアミノペニシリンと同様に、アモキシシリンはスティーブンス・ジョンソン症候群/中毒性表皮壊死症と関連付けられていますが、これらの反応は非常にまれです。[13] [19]

薬理学

アモキシシリンは抗生物質ですが、クラブラン酸は非抗生物質のβ-ラクタマーゼ阻害剤であり、特定の細菌によるアモキシシリンの代謝を阻害します。

クラブラン酸はβ-ラクタマーゼ阻害作用に加え、中枢神経系への作用と効果を示し、様々な精神疾患や神経疾患の潜在的な治療薬として研究されてきた。[20] [21] [22] [23] [24]

歴史

ビーチャム（現在はグラクソ・スミスクライン傘下）で働く英国の科学者たちは、1977年にこの薬剤の組み合わせに対する特許保護を申請し、1982年に認可された。[25]

それはオーグメンチンというブランド名で販売されました。[12] [26]

準備

アモキシシリン/クラブラン酸は国際一般名（INN）であり、コアモキシクラブは英国承認名（BAN）である。[要出典]

多くのブランド製品は、その効能をアモキシシリンの量で表示しています。例えば、オーグメンチン250には、アモキシシリン250mgとクラブラン酸125mgが含まれています。[12] [27]

英国では1985年から静脈内製剤が利用可能であるが[28] 、米国では非経口製剤は利用できない。 [引用が必要]最も近い同等品はアンピシリン/スルバクタムである。[引用が必要]

アモキシシリン/クラブラン酸の懸濁液は小児に使用できます。効果を維持するために冷蔵保存する必要があります。[要出典]

獣医学的用途

アモキシシリン/クラブラン酸は、さまざまな症状の治療のため、数多くの動物に使用されています。

  • 犬：以下の微生物の感受性株による創傷、膿瘍、蜂窩織炎、表在性/若年性および深在性膿皮症などの皮膚および軟部組織感染症：β-ラクタマーゼ産生黄色ブドウ球菌、β-ラクタマーゼ非産生黄色ブドウ球菌、ブドウ球菌属、連鎖球菌属、大腸菌；および好気性細菌および嫌気性細菌の感受性株による歯周感染症。[29]
  • 猫：β-ラクタマーゼ産生黄色ブドウ球菌、β-ラクタマーゼ非産生黄色ブドウ球菌、ブドウ球菌属、連鎖球菌属、大腸菌、パスツレラ属の感受性菌株による創傷、膿瘍、蜂窩織炎/皮膚炎などの皮膚軟部組織感染症、大腸菌の感受性菌株による尿路感染症（膀胱炎） 。 [29]

細菌耐性

獣医学において、細菌の抗生物質耐性は深刻な問題となっている。アモキシシリン／クラブラン酸はクレブシエラ属細菌による臨床感染症には有効であると報告されているが、シュードモナス属細菌による感染症には有効ではない。[30]

参考文献

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