デスロレリン
化合物

医薬品化合物
デスロレリン
臨床データ
商号スプレロリン、その他
AHFS / Drugs.com国際的な医薬品名

投与経路		インプラント
薬物クラスGnRHアナログ; GnRHアゴニスト;抗ゴナドトロピン
ATCvetコード
法的地位
法的地位
  • EU：処方箋のみ[1] [2]
薬物動態データ
排泄腎臓
識別子
  • (2S)-N-[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2R)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-5-(ジアミノメチリデンアミノ)-1-[(2S)-2-(エチルカルバモイル)ピロリジン-1-イル]-1-オキソペンタン-2-イル]アミノ]-4-メチル-1-オキソペンタン-2-イル]アミノ]-3-(1H-インドール-3-イル)- 1-オキソプロパン-2-イル]アミノ]-3-(4-ヒドロキシフェニル)-1-オキソプロパン-2-イル]アミノ]-3-ヒドロキシ-1-オキソプロパン-2-イル]アミノ]-3-(1H-インドール-3-イル)-1-オキソプロパン-2-イル]アミノ]-3-(1H-イミダゾール-5-イル)-1-オキソプロパン-2-イル]-5-オキソピロリジン-2-カルボキサミド
CAS番号
  • 57773-65-6 ☒北
PubChem CID
  • 16133804
ケムスパイダー
  • 16736553 ☒北
ユニイ
  • TKG3I66TVE
チェムブル
  • ChEMBL2365665 ☒北
CompToxダッシュボード （EPA）
  • DTXSID2048323
ECHA 情報カード100.165.050
化学および物理データ
式C 64 H 83 N 17 O 12
モル質量1 282 .475  g·mol −1
3Dモデル（JSmol）
  • インタラクティブ画像
  • CCNC(=O)[C@@H]1CCCN1C(=O)[C@H](CCCNC(=N)N)NC(=O)[C@H](CC(C)C)NC(=O)[C@@H](Cc2c[nH]c3c2cccc3)NC(=O)[C@H](Cc4ccc(cc4)O)NC(=O)[C@H](CO)NC(=O)[C@H](Cc5c[nH]c6c5cccc6)NC(=O)[C@H](Cc7cnc[nH]7)NC(=O)[C@@H]8CCC(=O)N8
  • InChI=1S/C64H83N17O12/c1-4-68-62(92)53-16-10-24-81(53)63(93)46(15-9-23-69-64(65)66)74-56(86)47(25-35(2)3)75-58(88)49(27-37-30-70-43-13- 7-5-11-41(37)43)77-57(87)48(26-36-17-19-40(83)20-18-36)76-61(91)52(33-82)80-59(89)50(28-38-31-71-44-14-8-6-12-42(38)44)78-60(90)51(29-3 9-32-67-34-72-39)79-55(85)45-21-22-54(84)73-45/h5-8,11-14,17-20,30-32,34-35,45-53,70-71,82-83H,4,9-10,15-16,21-29,33H2,1-3H3,(H,67,72)( H,68,92)(H,73,84)(H,74,86)(H,75,88)(H,76,91)(H,77,87)(H,78,90)(H,79,85)(H,80,89)(H4,65,66,69)/t45-,46-,47-,48-,49+,50-,51-,52-,53-/m0/s1 ☒北
  • キー:GJKXGJCSJWBJEZ-XRSSZCMZSA-N ☒北
 ☒北チェックはい （これは何ですか？）（確認）  

デスロレリンは、 Suprelorinなどのブランド名で販売されており、獣医学のさまざまな適応症に 使用される注射用 ゴナドトロピン放出ホルモン スーパーアゴニスト( GnRH アゴニスト) です。

用途

獣医

デスロレリンは獣医学で使用されています。デスロレリン酢酸塩の市販形態の一つは、ペプテック社からOvuplantというブランド名で販売されています。[3]米国ではSucromate Equineという別の形態が販売されており、[4] 2010年11月にFDA（米国食品医薬品局）から馬への使用が承認されました。[5]これはThorne BioScience LLCによって製造されており、Ovuplantの撤退後に米国市場に導入されました。デスロレリン製品は現在、獣医学での使用と、人工授精プロセスの一環として牝馬の排卵促進のために承認されています。また、主に家畜のハイリスク妊娠を安定させるためにも使用されています。他のGnRHアゴニストは主に下垂体のダウンレギュレーションによって黄体形成ホルモンと卵胞刺激ホルモンの分泌を阻害するために使用されますが、デスロレリンは主に下垂体への初期のフレア効果とそれに伴う黄体形成ホルモン（LH）分泌の急増に使用されます。スプレロリンは、犬やフェレットの化学的去勢に使用される、徐放性デスロレリンインプラントです。Virbac社が販売しています。デスロレリンは、犬の良性前立腺肥大症の治療にも使用されます。また、慢性的な産卵行動に悩むペットのオウムの治療にも使用されます。[6]

薬理学

薬物動態学

生物学的利用能はほぼ完了している。[要出典]

化学

デスロレリンは天然に存在するゴナドトロピン放出ホルモン（GnRH）の合成類似 体である。 [7]

歴史

デスロレリンは米国で試験に成功し、特定の状況下で獣医学用途として承認されました。欧州では、馬の 生殖補助医療への使用が承認されました。[8]

Ovuplantは、妊娠しなかった牝馬が発情期に間に合わず問題が生じたため、米国市場から撤退しました。その後、牝馬にインプラントを移植後48時間で除去する技術が開発されましたが[9] 、当時はデスロレリンなどのバイオリリース製剤や、hCGなどのより一般的な排卵促進剤が販売されていましたが、同様の効果は得られませんでした。「Sucromate Equine」がFDAの承認を受けた後、この製剤は米国内で合法的に入手できなくなりましたが、オーストラリアとニュージーランドでは承認版が販売されているため、現在も入手可能です。

また、女性の乳がんの治療における有効性を研究するために、人間を対象とした臨床試験も行われています。 [10]また、男女の小児における思春期早発症および先天性副腎過形成の治療における有効性も研究されています。 [11]

2011年8月現在、この薬剤は、承認された臨床試験を除き、米国においてFDA認可の業務以外での一般使用は承認されていません。米国では希少疾病用医薬品に指定されていますが、2011年時点では承認されていませんでした。[12]

研究

デスロレリンは、子宮内膜症、多嚢胞性卵巣症候群、思春期早発症、前立腺がん、子宮筋腫などの治療薬として開発され、前立腺がんに対する第3相 臨床試験まで進んだが、2001年までにこれらすべての適応症で開発が中止された。[13]

参考文献

  1. ^ 「Suprelorin EPAR」.欧州医薬品庁. 2007年7月11日. 2024年6月15日閲覧。
  2. ^ 「Suprelorin PI」.医薬品連合登録簿. 2007年7月12日. 2024年12月26日閲覧。
  3. ^ “Peptech official Ovuplant site”. 2009年11月18日時点のオリジナルよりアーカイブ。2009年2月6日閲覧。
  4. ^ “Thorne BioScience official Sucromate site”. 2021年1月23日時点のオリジナルよりアーカイブ。2016年7月17日閲覧。
  5. ^ FDA承認リリース
  6. ^ 「慢性産卵症の治療」ヤーマス獣医センター. 2020年11月24日時点のオリジナルよりアーカイブ。 2020年12月29日閲覧。
  7. ^ Furman BL (2007). 「デスロレリン」. XPharm: 包括的薬理学参考書. pp.  1– 2. doi :10.1016/B978-008055232-3.61566-1. ISBN 978-0-08-055232-3。
  8. ^ デスロレリン酢酸塩 Archived 24 January 2018 at the Wayback Machine - European Medicines Agency
  9. ^ McCue PM, Farquhar VJ, Carnevale EM, Squires EL (2002年9月). 「デスロレリン（Ovuplant）インプラントを投与後48時間で除去すると、牝馬の排卵間隔は正常になる」Theriogenology . 58 (5): 865–70 . doi :10.1016/s0093-691x(02)00923-8. PMID  12212887.
  10. ClinicalTrials.govの「乳がんリスクの高い閉経前女性における乳がん予防のためのデスロレリンと低用量アドバックエストラジオールおよびテストステロンの併用」臨床試験番号NCT00080756
  11. ^ ClinicalTrials.govにおける「先天性副腎過形成児に対する3剤併用療法と従来の治療の比較」の臨床試験番号NCT00001521
  12. ^ 「希少疾病用医薬品製品指定検索の結果」FDA。2012年10月19日時点のオリジナルよりアーカイブ。 2011年9月3日閲覧。
  13. ^ 「デスロレリン」. Adis Insight . Springer Nature Switzerland AG.
「https://en.wikipedia.org/w/index.php?title=デスロレリン&oldid=1292956601」より取得