デバゼピド

デバゼピド
臨床データ
ATCコード	なし;
識別子
	IUPAC名 N- (1-メチル-2-オキソ-5-フェニル-3H-1,4-ベンゾジアゼピン-3-イル)-1H-インドール-2-カルボキサミド;
CAS番号	103420-77-5 はい;
PubChem CID	443375;
IUPHAR/BPS	878;
ケムスパイダー	391607 北;
ユニイ	JE6P7QY7NH;
ケッグ	D02693 はい;
チェムブル	ChEMBL9506 北;
CompToxダッシュボード（EPA）	DTXSID2046092;
ECHA 情報カード	100.208.547
化学および物理データ
式	C 25 H 20 N 4 O 2
モル質量	408.461 g·mol −1
3Dモデル（JSmol）	インタラクティブ画像;
	笑顔 O=C(c2cc1ccccc1[nH]2)N[C@H]3/N=C(\c4ccccc4N(C3=O)C)c5ccccc5;
	InChI InChI=1S/C25H20N4O2/c1-29-21-14-8-6-12-18(21)22(16-9-3-2-4-10-16)27-23(25(29)3 1)28-24(30)20-15-17-11-5-7-13-19(17)26-20/h2-15,23,26H,1H3,(H,28,30)/t23-/m1/s1 北; キー:NFHRQQKPEBFUJK-HSZRJFAPSA-N 北;
	北はい（これは何ですか？）（確認）

デバゼピド^{[ 1 ]}（L-364,718、MK-329）はベンゾジアゼピン系薬剤ですが、ほとんどのベンゾジアゼピンとは全く異なる作用を持ち、GABA _A受容体への親和性を欠き、代わりにCCK _A 受容体拮抗薬として作用します。^{[ 2 ]}食欲を増進し、胃内容排出を促進し、^{[ 3 ]}^{[ 4 ]}消化不良、胃不全麻痺、胃食道逆流症などの様々な胃腸障害の治療薬として期待されています。^{[ 5 ]} CCK _A受容体の科学的研究にも広く使用されています。^{[ 6 ]}^{[ 7 ]}

合成

デバゼピドは他のベンゾジアゼピンと同様の方法で合成される。^{[ 8 ]}^{[ 9 ]}

参照

参考文献

^ US 4820834、Evans, Ben E.、Freidinger, Roger M.、Bock, Mark G.、「ベンゾジアゼピン類似体」、1989年4月11日公開、Merck & Co. Inc.に譲渡。
^ Hill DR, Woodruff GN (1990年9月). 「非ペプチド拮抗薬MK-329およびL-365,260を用いた中枢コレシストキニン受容体結合部位の分化」. Brain Research . 526 (2): 276–83 . doi : 10.1016/0006-8993(90)91232-6 . PMID 2257485. S2CID 23851131 .
^ Cooper SJ, Dourish CT (1990年12月). 「複数のコレシストキニン（CCK）受容体とCCK-モノアミン相互作用は摂食制御に重要である」.生理学と行動. 48 (6): 849–57 . doi : 10.1016/0031-9384(90)90239-z . PMID 1982361. S2CID 24850080 .
^ Cooper SJ, Dourish CT, Clifton PG (1992年1月). 「満腹感のコントロールにおけるCCK拮抗薬とCCK-モノアミン相互作用」 .アメリカ臨床栄養学誌. 55 (1 Suppl): 291S– 295S. doi : 10.1093/ajcn/55.1.291s . PMID 1728842 .
^ Scarpignato C, Varga G, Corradi C (1993). 「CCKとその拮抗薬の胃内容排出への影響」. Journal of Physiology, Paris . 87 (5): 291– 300. doi : 10.1016/0928-4257(93)90035-r . PMID 8298606. S2CID 23725376 .
^ Weller A (2006年7月). 「摂食後抑制刺激の発生：CCKの役割の検討」.発達精神生物学. 48 (5): 368–79 . doi : 10.1002/dev.20148 . PMID 16770766 .
^ Savastano DM, Covasa M (2007年10月). 「腸管栄養素はCCK(1)受容体と5-HT(3)受容体の同時活性化を介して満腹感を誘発する」.生理学と行動. 92 (3): 434–42 . doi : 10.1016/j.physbeh.2007.04.017 . PMID 17531277. S2CID 5566756 .
^ Evans BE, Rittle KE, Bock MG, DiPardo RM, Freidinger RM, Whitter WL, et al. (1988年12月). 「創薬のための方法：強力で選択的かつ経口効果のあるコレシストキニン拮抗薬の開発」. Journal of Medicinal Chemistry . 31 (12): 2235–46 . doi : 10.1021/jm00120a002 . PMID 2848124 .
^ EP 1492540、ジャクソン、カレン、「鎮痛剤としてのデバゼピドの使用」、2005年1月5日公開、ML Laboratories plcに譲渡

[1] US 4820834、Evans, Ben E.、Freidinger, Roger M.、Bock, Mark G.、「ベンゾジアゼピン類似体」、1989年4月11日公開、Merck & Co. Inc.に譲渡。

[2] Hill DR, Woodruff GN (1990年9月). 「非ペプチド拮抗薬MK-329およびL-365,260を用いた中枢コレシストキニン受容体結合部位の分化」. Brain Research . 526 (2): 276–83 . doi : 10.1016/0006-8993(90)91232-6 . PMID 2257485. S2CID 23851131 .

[3] Cooper SJ, Dourish CT (1990年12月). 「複数のコレシストキニン（CCK）受容体とCCK-モノアミン相互作用は摂食制御に重要である」.生理学と行動. 48 (6): 849–57 . doi : 10.1016/0031-9384(90)90239-z . PMID 1982361. S2CID 24850080 .

[4] Cooper SJ, Dourish CT, Clifton PG (1992年1月). 「満腹感のコントロールにおけるCCK拮抗薬とCCK-モノアミン相互作用」 .アメリカ臨床栄養学誌. 55 (1 Suppl): 291S– 295S. doi : 10.1093/ajcn/55.1.291s . PMID 1728842 .

[5] Scarpignato C, Varga G, Corradi C (1993). 「CCKとその拮抗薬の胃内容排出への影響」. Journal of Physiology, Paris . 87 (5): 291– 300. doi : 10.1016/0928-4257(93)90035-r . PMID 8298606. S2CID 23725376 .

[6] Weller A (2006年7月). 「摂食後抑制刺激の発生：CCKの役割の検討」.発達精神生物学. 48 (5): 368–79 . doi : 10.1002/dev.20148 . PMID 16770766 .

[7] Savastano DM, Covasa M (2007年10月). 「腸管栄養素はCCK(1)受容体と5-HT(3)受容体の同時活性化を介して満腹感を誘発する」.生理学と行動. 92 (3): 434–42 . doi : 10.1016/j.physbeh.2007.04.017 . PMID 17531277. S2CID 5566756 .

[8] Evans BE, Rittle KE, Bock MG, DiPardo RM, Freidinger RM, Whitter WL, et al. (1988年12月). 「創薬のための方法：強力で選択的かつ経口効果のあるコレシストキニン拮抗薬の開発」. Journal of Medicinal Chemistry . 31 (12): 2235–46 . doi : 10.1021/jm00120a002 . PMID 2848124 .

[9] EP 1492540、ジャクソン、カレン、「鎮痛剤としてのデバゼピドの使用」、2005年1月5日公開、ML Laboratories plcに譲渡

[ 1 ]

[ 2 ]

[ 3 ]

[ 4 ]

[ 5 ]

[ 6 ]

[ 7 ]

[ 8 ]

[ 9 ]

臨床データ

ATCコード	なし
識別子
IUPAC名 N- (1-メチル-2-オキソ-5-フェニル-3H-1,4-ベンゾジアゼピン-3-イル)-1H-インドール-2-カルボキサミド
CAS番号	103420-77-5^はい
PubChem CID	443375
IUPHAR/BPS	878
ケムスパイダー	391607^北
ユニイ	JE6P7QY7NH
ケッグ	D02693^はい
チェムブル	ChEMBL9506^北
CompToxダッシュボード（EPA）	DTXSID2046092
ECHA 情報カード	100.208.547
化学および物理データ
式	C ₂₅H ₂₀N ₄O ₂
モル質量	408.461 g·mol ⁻¹
3Dモデル（JSmol）	インタラクティブ画像
笑顔 O=C(c2cc1ccccc1[nH]2)N[C@H]3/N=C(\c4ccccc4N(C3=O)C)c5ccccc5
InChI InChI=1S/C25H20N4O2/c1-29-21-14-8-6-12-18(21)22(16-9-3-2-4-10-16)27-23(25(29)3 1)28-24(30)20-15-17-11-5-7-13-19(17)26-20/h2-15,23,26H,1H3,(H,28,30)/t23-/m1/s1^北キー:NFHRQQKPEBFUJK-HSZRJFAPSA-N^北
^北はい（これは何ですか？）（確認）