再取り込み促進剤

Drug that makes neurotransmitter transporters more active
高親和性コリン吸収促進剤(HACU)であるコルラセタム

取り込み促進剤( RE ) は再取り込み活性化剤も呼ばれ、細胞膜輸送体を介したシナプスからシナプス前ニューロンへの神経 伝達物質再取り込みを促進し、神経伝達物質の細胞外濃度を低下させ、神経伝達を減少させる再取り込み調節剤の一種です。

うつ薬 チアネプチンはかつて(選択的)セロトニン再取り込み促進剤(SREまたはSSRE)であると主張されていましたが、その作用機序におけるセロトニン再取り込みの役割は疑わしいものでした。チアネプチンはセロトニントランスポーターとの親和性を示さず、覚醒ラットの大脳皮質-大脳辺縁系における細胞外セロトニン濃度を増加も減少もさせず、セロトニン経路に対するその他の長期的な影響も示しませんでした。[1]最終的に、チアネプチンは選択的μオピオイド受容体作動薬であると判定されました。

コルラセタムはコリン再取り込み促進剤です。[2]フラボンであるルテオリン その誘導体のいくつかは、ドーパミントランスポーターでの再取り込みを促進します。 [3] [4]カウリス・シノメニの抽出物はDA/NEトランスポーターを活性化します。[5]

参照

参考文献

  1. ^ McEwen, BS; Chattarji, S.; Diamond, DM; Jay, TM; Reagan, LP; Svenningsson, P.; Fuchs, E. (2010年3月). 「チアネプチン(スタブロン)の神経生物学的特性:モノアミン仮説からグルタミン酸作動性調節まで」. Molecular Psychiatry . 15 (3): 237– 249. doi :10.1038/mp.2009.80. PMC  2902200. PMID  19704408 .
  2. ^ 別所智子、高階健、江口純一、小松禎子、斎藤健一(2008年7月)「コリン取り込み促進剤MKC-231:(1)AF64A投与ラットにおける反復投与後の長期的認知機能改善」J Neural Transm . 115 (7): 1019–25 . doi :10.1007/s00702-008-0053-4. PMID  18461272. S2CID  20201642.
  3. ^ Zhao G、Qin GW、Wang J、Chu WJ、Guo LH (2010)。 「シソの果実から単離されたルテオリンおよびアピゲニンによるモノアミントランスポーターの機能的活性化」。神経化学。 INT56 (1): 168–76 .土井:10.1016/j.neuint.2009.09.015。PMID  19815045。S2CID 24753206  。
  4. ^ Zhang J, Liu X, Lei X, et al. (2010). 「DATアゴニストとしての新規ルテオリン誘導体の発見と合成」Bioorg. Med. Chem . 18 (22): 7842–8 . doi :10.1016/j.bmc.2010.09.049. PMID  20971650.
  5. ^ 趙 G、碧 C、秦 GW、郭 LH (2009)。 「Caulis Sinomenii 抽出物は DA/NE トランスポーターを活性化し、5HT トランスポーターを阻害します。」経験値バイオル。医学。 (メイウッド)234 (8): 976–85 .土井:10.3181/0903-RM-92。PMID  19491370。S2CID 22915943  。


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