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| 臨床データ | |
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| 商号 | サイクロナミン、ジシネン、ジシノン、ヘモストップ、メノスタット |
| その他の名前 | ジエチルアンモニウム2,5-ジヒドロキシベンゼンスルホン酸塩; ジエチルアンモニウムドベシル酸塩 |
| AHFS / Drugs.com | 国際的な医薬品名 |
| ATCコード |
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| 識別子 | |
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| CAS番号 |
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| PubChem CID |
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| ケムスパイダー |
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| ユニイ |
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| ケッグ |
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| CompToxダッシュボード （EPA） |
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| ECHA 情報カード | 100.018.265 |
| 化学および物理データ | |
| 式 | C 10 H 17 N O 5 S |
| モル質量 | 263.31 g·mol −1 |
| 3Dモデル（JSmol） |
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 北 はい （これは何ですか？）（確認） | |
エタムシル酸塩（エタムシルトと綴られることもある）は、毛細血管の内皮抵抗を高め、血小板の接着を促進することで作用すると考えられている抗出血剤です。[1] [2]また、血小板の脱凝集、血管拡張、毛細血管透過性亢進を引き起こすプロスタグランジンの生合成と作用を阻害します。[3]
適応症
小血管からの出血、新生児脳室内出血の予防と制御、[4] ：1065 のさまざまな病因による毛細血管出血（器質的病理を伴わない月経過多および子宮出血、経尿道的前立腺切除後、吐血、メレナ、血尿、鼻血など）、血小板減少症または血小板症による二次出血、低凝固、未熟児の脳室周囲出血の予防。[5]
作用機序
エタムシル酸塩は止血剤であり、血管保護作用および凝集促進作用も促進します。血小板産生と骨髄からの血小板放出を刺激します。止血作用は、小血管の損傷部位におけるトロンボプラスチン形成の活性化とPgI2（プロスタサイクリン）合成の減少によるものです。また、血小板凝集と接着を促進し、最終的に出血の減少と止血をもたらします。[6]
エタムシル酸塩の正確な作用機序は不明である。出血時間と創傷からの出血量を減少させることが示されている。これは、トロンボキサンA2またはプロスタグランジンF2a依存性メカニズムによる血小板凝集の増加に関連していると考えられる。また、プロスタサイクリンの安定代謝物である6-オキソプロスタグランジンF1aの濃度低下との関連も指摘されている。プロスタサイクリンは強力な血管拡張薬であり、再灌流に関与している可能性がある。また、血小板を分解する作用もある。プロスタグランジン自体は脳血流を調節する役割を果たしている可能性があるが、エタムシル酸塩は脳血流に影響を与えないと考えられる。エタムシル酸塩は毛細血管を安定化させ、ヒアルロン酸を重合させることで毛細血管膜を強化するとも考えられている。[7]
エタムシル酸塩はヒアルロン酸に作用して毛細血管出血を抑制し、初期の研究では脳室内出血の減少が示された。[4] : 1050
エタムシル酸は微小循環にも作用し、血小板凝集と血管収縮を促進し、ひいては止血効果をもたらす可能性があります。また、プロスタグランジンを介した血管拡張作用と毛細血管透過性亢進を阻害することで、毛細血管漏出に伴う浮腫を軽減します。さらに、エタムシル酸は脳虚血部位における再灌流出血を軽減し、二次的な損傷を予防する可能性もあります。[1]
エタムシル酸塩はプロスタグランジンの作用を阻害することで、脳動脈管を閉鎖し、脳血流を増加させる効果を発揮する可能性がある。[8]さらに、エタムシル酸塩はヘパリンと相互作用し、血管拡張作用を阻害することなく、ヘパリンによる出血促進作用および抗凝固作用に拮抗することが実証されている。[9]
獣医学的用途
2025年7月、欧州医薬品庁の動物用医薬品委員会は、猫、牛、犬、山羊、馬、豚、羊を対象とする動物用医薬品ヘモシベット注射液の販売承認を勧告する肯定的な意見を採択した。[10]この動物用医薬品の申請者はAxienceである。[10]ヘモシベットは、血小板の粘着性を刺激して出血時間を短縮し、変化した血管の脆弱性と透過性を迅速かつ永続的に正常化するエタムシル酸塩を有効成分とする止血・血管保護薬である。[10]
参考文献
- ^ Schulte J, Osborne J, Benson JW, Cooke R, Drayton M, Murphy J, et al. (2005年1月). 「ランダム化比較試験におけるエタムシル酸塩の使用による脳室周囲出血予防の発達転帰」Archives of Disease in Childhood. Fetal and Neonatal Edition . 90 (1): F31– F35. doi :10.1136/adc.2003.035790. PMC 1721806. PMID 15613570 .
- ^ Elbourne D, Ayers S, Dellagrammaticas H, Johnson A, Leloup M, Lenoir-Piat S (2001年5月). 「エタムシル酸予防投与のランダム化比較試験：2歳時点での追跡調査」.小児疾患アーカイブ. 胎児・新生児版. 84 (3): F183– F187. doi :10.1136/fn.84.3.F183. PMC 1721248. PMID 11320045 .
- ^ Kovács L, Falkay G (1981年11月). 「エタムシル酸塩は妊娠ヒト子宮筋層におけるプロスタグランジン生合成阻害剤としてin vitroで有効である」. Experientia . 37 (11): 1182– 1183. doi :10.1007/BF01989908. PMID 7319004. S2CID 36393605.
- ^ ab マーティンデール著：完全医薬品リファレンス（第36版）ロンドン、シカゴ：Pharmaceuticale Press、PhP. 2009年、ISBN 978-0-85369-840-1。
- ^ 「Pharmacynon (Etamsylate)」. Bulgarian Pharmaceutical Group Ltd. 2012年10月10日時点のオリジナルよりアーカイブ。2013年8月10日閲覧。
- ^ "Поиск по базе данных ЛС, опции поиска: МНН — Этамзилат, флаги "Искать в реестре зарегистрированных ЛС", "Искать ТКФС"、"Показывать лекформы"" [医薬品データベースの検索、検索オプション: INN - Etamzilat、フラグ「登録医薬品の登録簿の検索」、「TKFS の検索」、「レクフォームの表示」 ]。Обращение лекарственных средств [医薬品循環、ロシア連邦ロシュドラヴナゾルの連邦国家機関「医療製品専門知識科学センター」 ] (ロシア語)。 ФГУ «Научный центр экспертизы средств медицинского применения» Росздравнадзора РФ。 2008 年 3 月 27 日。2011 年 9 月 3 日のオリジナルからアーカイブ。2008 年4 月 7 日に取得。
- ^ Hunt RW (2005年1月). 「エタムシル酸塩による脳室周囲出血の予防」.小児疾患アーカイブ. 胎児・新生児版. 90 (1): F3– F5. doi :10.1136/adc.2003.045625. PMC 1721808. PMID 15613569 .
- ^ Perlman JM, Hill A, Volpe JJ (1981年11月). 「動脈管開存症が前大脳動脈の血流速度に及ぼす影響：未熟児における動脈管の盗難」. The Journal of Pediatrics . 99 (5): 767– 771. doi :10.1016/S0022-3476(81)80408-8. PMID 6795324.
- ^ コボ＝ヌニェス MY、エル・アサール M、クエバス P、サンチェス＝フェレール A、マルティネス＝ゴンサレス J、ロドリゲス＝マニャス L、他。 （2018年5月）。 「止血剤エタムシレートは、インビトロおよびインビボでヘパリンの抗凝固活性に拮抗する。」ヨーロッパ薬理学ジャーナル。827 : 167–172 .土井:10.1016/j.ejphar.2018.03.028。PMID 29555505。S2CID 207594182 。
- ^ abc 「Hemosyvet EPAR」.欧州医薬品庁（EMA） . 2025年7月18日. 2025年7月27日閲覧。テキストは、欧州医薬品庁が著作権を保有するこの情報源からコピーされました。出典を明記すれば、複製は許可されます。
