ファドロゾール

ファドロゾール

臨床データ
商号	アフェマ
投与経路	経口摂取
薬物クラス	アロマターゼ阻害剤、抗エストロゲン
ATCコード	なし
法的地位
法的地位	一般的に：℞（処方箋のみ）
識別子
IUPAC名 4-(5,6,7,8-テトラヒドロイミダゾ[1,5- a ]ピリジン-5-イル)ベンゾニトリル
CAS番号	102676-47-1^はい 塩酸塩:  102676-31-3^はい
PubChem CID	59693
ケムスパイダー	53850^北
ユニイ	H3988M64PU 塩酸塩:  H0Q44H4ECQ^はい
ケッグ	D02451^はい
チェムブル	ChEMBL9298^北
CompToxダッシュボード （EPA）	DTXSID5034141
化学および物理データ
式	C 14 H 13 N 3
モル質量	223.279  g·mol ^−1
3Dモデル（JSmol）	インタラクティブ画像
笑顔 C1CC(N2C=NC=C2C1)C3=CC=C(C=C3)C#N
InChI InChI=1S/C14H13N3/c15-8-11-4-6-12(7-5-11)14-3-1-2-13-9-16-10-17(13)14/h4-7,9-10,14H,1-3H2^北 キー:CLPFFLWZZBQMAO-UHFFFAOYSA-N^北
^北はい （これは何ですか？）（確認）

ファドロゾール（INNツールチップ国際非営利名称ノバルティス社がアフェマというブランド名で販売している選択的非ステロイド性アロマターゼ阻害剤（商品名：アフェマ）は、日本では乳がんの治療に使用されている、または使用されていた選択的非ステロイド性アロマターゼ阻害剤です。[ 1 ] [ ^{2 ]}

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アロマターゼ阻害剤の薬力学

世代	薬	投与量	%阻害^a	クラス^b	IC 50^c
初め	テストラクトン	250mgを1日4回経口投与	?	タイプI	?
		100mgを週3回筋肉内注射	?
	ログルチミド	200 mg 1日2回経口投与、 400 mg 1日2回経口投与、 800 mg 1日2回経口投与	50.6% 63.5% 73.8%	タイプII	?
	アミノグルテチミド	250 mg 1日4回経口投与	90.6%	タイプII	4,500 nM
2番	フォルメスタン	125 mg 1日1回経口投与 125 mg 1日2回経口投与 250 mg 1日1回経口投与	72.3% 70.0% 57.3%	タイプI	30 nM
		250 mg 1回/2週間im 500 mg 1回/2週間im 500 mg 1回/1週間im	84.8% 91.9% 92.5%
	ファドロゾール	1mg 1日1回経口、 2mg 2日2回経口	82.4% 92.6%	タイプII	?
三番目	エキセメスタン	25mgを1日1回経口投与	97.9%	タイプI	15 nM
	アナストロゾール	1mg 1日1回経口投与 10mg 1日1回経口投与	96.7～97.3% 98.1%	タイプII	10 nM
	レトロゾール	0.5 mg 1日1回経口投与 2.5 mg 1日1回経口投与	98.4% 98.9%–>99.1%	タイプII	2.5 nM
脚注： ^a =閉経後女性。b = タイプI：ステロイド性、不可逆的（基質結合部位）。タイプII：非ステロイド性、可逆的（シトクロムP450ヘム部位への結合と阻害）。c ^=^乳がんホモゲネート。出典：テンプレートを参照。

参考文献

1. Browne LJ, Gude C, Rodriguez H, Steele RE, Bhatnager A (1991年2月). 「ファドロゾール塩酸塩：エストロゲン依存性疾患の治療における強力かつ選択的な非ステロイド性アロマターゼ阻害剤」. J. Med. Chem . 34 (2): 725–36 . doi :10.1021/jm00106a038. PMID  1825337.
2. Raats JI, Falkson G, Falkson HC (1992年1月). 「進行転移性乳がんを有する閉経後女性における新規アロマターゼ阻害剤ファドロゾールの研究」. J. Clin. Oncol . 10 (1): 111–6 . doi :10.1200/jco.1992.10.1.111. PMID 1530798. 2013年4月15日時点のオリジナル よりアーカイブ。