インダカテロール

インダカテロール
臨床データ
商号	オンブレズ、アルカプタ
AHFS / Drugs.com	国際的な医薬品名
ライセンスデータ	EU EMA : INN による; US DailyMed：インダカテロール;
妊娠; カテゴリー	AU : B3; ;
; 投与経路	吸入
ATCコード	R03AC18 ( WHO );
法的地位
法的地位	AU : S4（処方箋のみ）; 英国： POM（処方箋のみ）; 米国： ℞のみ; EU：処方箋のみ;
識別子
	IUPAC名 5-[2-[(5,6-ジエチル-2,3-ジヒドロ-1H-インデン-2-イル)アミノ]-1-ヒドロキシエチル]-8-ヒドロキシキノリン-2(1H ) -オン;
CAS番号	312753-06-3 はい;
PubChem CID	6433117;
IUPHAR/BPS	7455;
ケムスパイダー	5293751 はい;
ユニイ	8OR09251MQ;
ケッグ	D09318 はい;
チェビ	チェビ:68575 北;
チェムブル	ChEMBL1095777 はい;
CompToxダッシュボード（EPA）	DTXSID90185198;
ECHA 情報カード	100.218.577
化学および物理データ
式	C 24 H 28 N 2 O 3
モル質量	392.499 g·mol −1
3Dモデル（JSmol）	インタラクティブ画像;
	笑顔 O=C4/C=C\c1c(c(O)ccc1[C@@H](O)CNC3Cc2cc(c(cc2C3)CC)CC)N4;
	InChI InChI=1S/C24H28N2O3/c1-3-14-9-16-11-18(12-17(16)10-15(14)4-2)25-13-22(28)19-5-7-21(27) )24-20(19)6-8-23(29)26-24/h5-10,18,22,25,27-28H,3-4,11-13H2,1-2H3,(H,26,29)/t22-/m0/s1 はい; キー:QZZUEBNBZAPZLX-QFIPXVFZSA-N はい;
	北はい（これは何ですか？）（確認）

化合物

医薬品化合物

インダカテロールは、ノバルティス社が開発した超長時間作用型βアドレナリン受容体作動薬^[5]です。関連薬であるフォルモテロールやサルメテロールとは異なり、1日1回のみの服用で済みます^{[6] 。}慢性閉塞性肺疾患（COPD）の治療薬としてのみ承認されています（喘息患者における長期データは現時点では不足しています）。インダカテロールはドライパウダー吸入器で投与されます^[7]。

医療用途

コクランレビューでは、COPD患者の肺機能に対する効果が、1日2回の長時間作用型β2刺激薬の投与と同等以上であることがわかった。^[8]

受容体結合親和性（K _i）[nM] ^[9]
受容体	キ
β1	6.21
β2	7.36
β3	5.48

歴史

2009年11月30日に欧州医薬品庁（EMA）によりオンブレズ・ブリーズハラーのブランド名で承認され、 ^{[10] 2011年7月1日に}米国食品医薬品局（FDA）によりアルカプタ・ネオハラーのブランド名で承認された。^[11]^[12] 2016年にノバルティスは、アルカプタ・ネオハラーの米国における商業権をサノビオン・ファーマシューティカルズにライセンス供与した。^[13]

参考文献

^ 「Arcapta Neohaler（インダカテロール）吸入粉末、米国での初期承認：2011年」DailyMed、2020年4月1日。 2021年6月14日閲覧。
^ “オンブレズブリーズヘイラー EPAR”.欧州医薬品庁(EMA)。 2018 年 9 月 17 日。2021 年1 月 20 日に取得。
^ “オスリフ・ブリーズヘイラー EPAR”.欧州医薬品庁(EMA)。 2018 年 9 月 17 日。2021 年1 月 20 日に取得。
^ “ヒロブリズ・ブリーズヘイラー EPAR”.欧州医薬品庁(EMA)。 2018 年 9 月 17 日。2021 年1 月 20 日に取得。
^ Cazzola M, Matera MG, Lötvall J (2005年7月). 「喘息および慢性閉塞性肺疾患に対する開発中の超長時間作用型β2刺激薬」Expert Opin Investig Drugs . 14 (7): 775–83 . doi :10.1517/13543784.14.7.775. PMID 16022567. S2CID 11930383.
^ Beeh KM, Derom E, Kanniess F, Cameron R, Higgins M, van As A (2007年5月). 「新規吸入β2刺激薬インダカテロールは喘息患者において24時間持続する気管支拡張作用を示す」. Eur. Respir. J. 29 ( 5): 871–8 . doi : 10.1183/09031936.00060006 . PMID 17251236.
^ 「インダカテロール（アルカプタ・ネオハラー）国家医薬品モノグラフ」（PDF）。VA薬局給付管理サービス、医療諮問委員会、VISN薬剤師幹部。
^ Geake JB (2015). 「慢性閉塞性肺疾患に対する1日1回投与のβ2刺激薬インダカテロールと1日2回投与のβ2刺激薬またはプラセボとの比較」Reviews . 1 (3) CD010139. doi :10.1002/14651858.CD010139.pub2. PMC 6464646. PMID 25575340 .
^ Battram C, Charlton SJ, Cuenoud B, Dowling MR, Fairhurst RA, Farr D, et al. (2006年5月). 「24時間作用持続型新規吸入β2アドレナリン作動薬、5-[(R)-2-(5,6-ジエチル-インダン-2-イルアミノ)-1-ヒドロキシ-エチル]-8-ヒドロキシ-1H-キノリン-2-オン（インダカテロール）のin vitroおよびin vivoにおける薬理学的特性評価」. The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics . 317 (2): 762– 770. doi :10.1124/jpet.105.098251. PMID 16434564.
^ 「Onbrez Breezhalerに関する欧州公的評価報告書」。2010年1月16日時点のオリジナルよりアーカイブ。
^ 「FDA、慢性閉塞性肺疾患の治療薬としてArcapta Neohalerを承認」（プレスリリース）米国食品医薬品局（FDA）2011年7月1日。2011年7月3日時点のオリジナルよりアーカイブ。 2011年7月2日閲覧。
^ “Drug Approval Package: Arcapta Neohaler (indacaterol maleate) NDA #022383”.米国食品医薬品局. 2013年8月13日. 2020年10月27日時点のオリジナルよりアーカイブ。 2021年6月14日閲覧。
^ Faulkner S (2016年12月22日). 「サノビオンとノバルティス、吸入型COPD薬のライセンス契約を締結」. Drug Delivery Business .

[1] 「Arcapta Neohaler（インダカテロール）吸入粉末、米国での初期承認：2011年」DailyMed、2020年4月1日。 2021年6月14日閲覧。

[2] “オンブレズブリーズヘイラー EPAR”.欧州医薬品庁(EMA)。 2018 年 9 月 17 日。2021 年1 月 20 日に取得。

[3] “オスリフ・ブリーズヘイラー EPAR”.欧州医薬品庁(EMA)。 2018 年 9 月 17 日。2021 年1 月 20 日に取得。

[4] “ヒロブリズ・ブリーズヘイラー EPAR”.欧州医薬品庁(EMA)。 2018 年 9 月 17 日。2021 年1 月 20 日に取得。

[pmid16022567-5] Cazzola M, Matera MG, Lötvall J (2005年7月). 「喘息および慢性閉塞性肺疾患に対する開発中の超長時間作用型β2刺激薬」Expert Opin Investig Drugs . 14 (7): 775–83 . doi :10.1517/13543784.14.7.775. PMID 16022567. S2CID 11930383.

[pmid17251236-6] Beeh KM, Derom E, Kanniess F, Cameron R, Higgins M, van As A (2007年5月). 「新規吸入β2刺激薬インダカテロールは喘息患者において24時間持続する気管支拡張作用を示す」. Eur. Respir. J. 29 ( 5): 871–8 . doi : 10.1183/09031936.00060006 . PMID 17251236.

[7] 「インダカテロール（アルカプタ・ネオハラー）国家医薬品モノグラフ」（PDF）。VA薬局給付管理サービス、医療諮問委員会、VISN薬剤師幹部。

[8] Geake JB (2015). 「慢性閉塞性肺疾患に対する1日1回投与のβ2刺激薬インダカテロールと1日2回投与のβ2刺激薬またはプラセボとの比較」Reviews . 1 (3) CD010139. doi :10.1002/14651858.CD010139.pub2. PMC 6464646. PMID 25575340 .

[9] Battram C, Charlton SJ, Cuenoud B, Dowling MR, Fairhurst RA, Farr D, et al. (2006年5月). 「24時間作用持続型新規吸入β2アドレナリン作動薬、5-[(R)-2-(5,6-ジエチル-インダン-2-イルアミノ)-1-ヒドロキシ-エチル]-8-ヒドロキシ-1H-キノリン-2-オン（インダカテロール）のin vitroおよびin vivoにおける薬理学的特性評価」. The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics . 317 (2): 762– 770. doi :10.1124/jpet.105.098251. PMID 16434564.

[10] 「Onbrez Breezhalerに関する欧州公的評価報告書」。2010年1月16日時点のオリジナルよりアーカイブ。

[11] 「FDA、慢性閉塞性肺疾患の治療薬としてArcapta Neohalerを承認」（プレスリリース）米国食品医薬品局（FDA）2011年7月1日。2011年7月3日時点のオリジナルよりアーカイブ。 2011年7月2日閲覧。

[12] “Drug Approval Package: Arcapta Neohaler (indacaterol maleate) NDA #022383”.米国食品医薬品局. 2013年8月13日. 2020年10月27日時点のオリジナルよりアーカイブ。 2021年6月14日閲覧。

[13] Faulkner S (2016年12月22日). 「サノビオンとノバルティス、吸入型COPD薬のライセンス契約を締結」. Drug Delivery Business .