イスラジピン
カルシウムチャネル遮断薬クラスの降圧薬
医薬品化合物
イスラジピン
臨床データ
商号ダイナサーク
AHFS / Drugs.comモノグラフ
メドラインプラスa693048
妊娠
カテゴリー
  • C

投与経路		オーラル
ATCコード
法的地位
法的地位
薬物動態データ
バイオアベイラビリティ15～24%
タンパク質結合95%
代謝100%肝臓
消失半減期8時間
排泄70%腎臓、30%糞便
識別子
  • 3-メチル-5-プロパン-2-イル-4-(2,1,3-ベンゾオキサジアゾール-4-イル)-2,6-ジメチル-1,4-ジヒドロピリジン-3,5-ジカルボキシレート
CAS番号
  • 75695-93-1 チェックはい
PubChem CID
  • 3784
ドラッグバンク
  • DB00270 チェックはい
ケムスパイダー
  • 3652 チェックはい
ユニイ
  • YO1UK1S598
ケッグ
  • D00349 チェックはい
チェムブル
  • ChEMBL1648 チェックはい
CompToxダッシュボード （EPA）
  • DTXSID4023179
ECHA 情報カード100.158.721
化学および物理データ
式C 19 H 21 N 3 O 5
モル質量371.393  g·mol −1
3Dモデル（JSmol）
  • インタラクティブ画像
  • O=C(OC)\C3=C(\N\C(=C(\C(=O)OC(C)C)C3c1cccc2nonc12)C)C
  • InChI=1S/C19H21N3O5/c1-9(2)26-19(24)15-11(4)20-10(3)14(18(23)25-5)16(15)12-7-6-8-13-17(12)22-27-21-13/h6-9,16,20H,1-5H3 チェックはい
  • キー:HMJIYCCIJYRONP-UHFFFAOYSA-N チェックはい
  （確認する）

イスラジピン（商品名：ダイナサーク、プレスカル）は、ジヒドロピリジン系のカルシウムチャネル遮断薬です。通常、高血圧の治療において、脳卒中や心臓発作のリスクを低減するために処方されます。

1978年に特許を取得し、1989年に医療用として承認されました。[1]

医療用途

イスラジピンは2.5mgまたは5mgのカプセルとして投与される。[2]

副作用

一般的な副作用は以下の通りである: [3]

  • めまい
  • 皮膚の下の温かさ、赤み、またはチクチクする感覚
  • 頭痛
  • 脱力感、疲労感
  • 吐き気、嘔吐、下痢、胃の不調
  • 皮膚の発疹やかゆみ

重篤な副作用としては以下が挙げられる: [3]

  • めまいや失神
  • 特にわずかな身体活動による息切れ
  • 手足の腫れ
  • 心拍が速くなったり、激しくなったりする
  • 胸痛

薬物相互作用

イスラジピンを服用している人はドラセトロン（アンゼメット）を服用しないよう勧められる。どちらの薬剤も用量依存的にPR間隔とQRS複合体の延長を引き起こす可能性があるからである。[4]

イトラコナゾール（オンメル/スポラノッ​​クス）は心臓に対して陰性変力作用を示すため、イスラジピンとの併用により相加作用が促進される可能性があります。また、イトラコナゾールは、イスラジピンや他のカルシウムチャネル遮断薬の代謝に必要な重要な肝シトクロム酵素（CYP 450 3A4）を阻害します。これにより、イスラジピンの血漿中濃度が上昇し、意図しない過量投与を引き起こす可能性があります。両剤を併用投与する場合は注意が必要です。[5]

チザニジンは降圧作用を示すため、両薬剤の相乗作用の可能性があるため、イスラジピンを服用している患者ではチザニジンの投与を避けるべきである。[6]

抗生物質 リファンピシンは、イスラジピンの血漿濃度を検出限界以下に低下させた。[2]

シメチジンはイスラジピンの平均血漿ピーク濃度を上昇させた。この特定の多剤併用療法の症例では、用量の減量が必要となる可能性がある。[2]

フェンタニル麻酔を他のカルシウムチャネル遮断薬と併用した場合、重度の低血圧が報告されています。別のカルシウムチャネル遮断薬であるイスラジピンは、フェンタニル麻酔との併用に関する研究は実施されていませんが、注意が必要です。[2]

過剰摂取

イスラジピンの過剰摂取の症状には以下のものがある：[2]

立体化学

イスラジピンは立体中心を有し、2つのエナンチオマー、より正確にはアトロプ異性体から構成される。これはラセミ体、すなわち( R )体と( S )体の1:1混合物である。 [7]

イスラジピンのエナンチオマー

CAS番号: 84260-63-9
CAS番号: 84260-64-0

参考文献

  1. ^ Fischer J, Ganellin CR (2006). アナログベースの創薬. John Wiley & Sons. p. 465. ISBN 9783527607495。
  2. ^ abcde 「イスラジピン：ブランド、医療用途、臨床データ」。2019年9月13日時点のオリジナルよりアーカイブ。 2013年1月21日閲覧。
  3. ^ ab 「イスラジピンの副作用」。
  4. ^ “イスラジピンとアンゼメットの薬物相互作用”.
  5. ^ 「イスラジピンとオンメルの薬物相互作用」。
  6. ^ 「イスラジピンとザナフレックスの薬物相互作用」。
  7. ^ Rote Liste Service GmbH (Hrsg.): Rote Liste 2017 – Arzneimittelverzeichnis für Deutschland (einschließlich EU-Zulassungen und bestimmter Medizinprodukte)。 Rote Liste Service GmbH、フランクフルト/マイン、2017 年 8 月57、ISBN 978-3-946057-10-9、S.193。

さらに読む

  • 服部 剛志、王 彬 (2006). 「カルシウム拮抗薬イスラジピンによるヒト歯肉線維芽細胞における非選択的陽イオンチャネルを介したカルシウム流入」Eur J Med Res . 11 (3): 93– 6. PMID  16751108.
  • Ganz M, Mokabberi R, Sica D (2005). 「アムロジピンと徐放性イラジピンによる血圧コントロールの比較：オープンラベル薬剤代替試験」. The Journal of Clinical Hypertension . 7 (4 Suppl 1): 27– 31. doi : 10.1111/j.1524-6175.2005.04450.x . PMC  8109349. PMID 15858400  .
  • Johnson B, Roache J, Ait-Daoud N, Wallace C, Wells L, Dawes M, Wang Y (2005). 「ジヒドロピリジン系カルシウム拮抗薬イスラジピンのd-メタンフェタミンの主観的効果および強化効果に対する影響」. Int J Neuropsychopharmacol . 8 (2): 203–13 . doi : 10.1017/S1461145704005036 . PMID  15850499.
  • Fletcher H, Roberts G, Mullings A, Forrester T (1999). 「重症子癇前症患者の治療におけるイスラジピン、ヒドララジンおよびメチルドーパの併用療法を比較するオープン試験」J Obstet Gynaecol . 19 (3​​): 235–8 . doi :10.1080/01443619964977. PMID  15512286.
  • Chan CS、Guzman JN、Ilijic E、Mercer JN、Rick C、Tkatch T、Meredith GE、Surmeier DJ (2007)。「『若返り』がパーキンソン病のマウスモデルのニューロンを保護する」。Nature . 447 (3): 1081– 1086. Bibcode :2007Natur.447.1081C. doi :10.1038/nature05865. PMID  17558391. S2CID  4429534.
  • MedlinePlus の医薬品情報 medmaster-a693048
  • 疾患データベース（DDB）：30003
  • パーキンソン病に希望を与える薬 - BBC ニュース、2007 年 6 月 11 日。
  • [1] - チャンらの論文の解説
  • [2] - ArsTechnica - パーキンソン病患者のニューロンが死ぬ理由
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