レボスルピリド
ドーパミン拮抗薬
医薬品化合物
レボスルピリド
臨床データ
商号ディスレップ、スルペプタ、その他
その他の名前L-スルピリド; S -(–)-スルピリド; RV-12309

投与経路		オーラル
ATCコード
識別子
  • N -[[(2S ) -1-エチルピロリジン-2-イル]メチル]-2-メトキシ-5-スルファモイルベンザミド
CAS番号
  • 23672-07-3
PubChem CID
  • 688272
IUPHAR/BPS
  • 958
ドラッグバンク
  • DB16021
ケムスパイダー
  • 599749
ユニイ
  • JTG7R315LK
ケッグ
  • D07312
チェビ
  • チェビ:64119
チェムブル
  • ChEMBL267044
CompToxダッシュボード （EPA）
  • DTXSID0042583
化学および物理データ
式C 15 H 23 N 3 O 4 S
モル質量341.43  g·mol −1
3Dモデル（JSmol）
  • インタラクティブ画像
  • CCN1CCC[C@H]1CNC(=O)C2=C(C=CC(=C2)S(=O)(=O)N)OC
  • InChI=1S/C15H23N3O4S/c1-3-18-8-4-5-11(18)10-17-15(19)13-9-12(23(16,20)21)6-7-14(13)22-2/h6-7,9,11H,3-5,8,10H2,1-2H3,(H,17,19)(H2,16,20,21)/t11-/m0/s1
  • キー:BGRJTUBHPOOWDU-NSHDSACASA-N
  （確認する）

レボスルピリドは、ディスレップやスルペプタなどのブランド名で販売されており、統合失調症、うつ病、吐き気、嘔吐、胃不全麻痺などの精神疾患の治療に使用されるドーパミン拮抗 薬です。[1] [2] [3] [4]経口摂取します。

これはドパミンD2受容体の選択的 拮抗薬であり、セロトニン5-HT4受容体の作動薬である。 [ 4] [5]化学的にはベンズアミドであり、スルピリドの( S )-(−)-エナンチオマーである。[4]

レボスルピリドは、ヨーロッパ、韓国、ラテンアメリカ、インド、パキスタンなど世界中で広く販売されています。[2]米国と英国では入手できません。[2]

医療用途

レボスルピリドは以下の治療に使用されます: [3] [1]

レボスルピリドは現在、英国や他のヨーロッパ諸国では​​早漏の治療薬として承認されていません。[8]

副作用

レボスルピリドの副作用には、無月経、女性化乳房、乳汁漏出、性欲の変化、神経遮断薬による悪性症候群などがある。[9]米国では、2013年現在、FDAの有害事象報告システムデータベースにレボスルピリドの副作用が1件のみ記録されている。[8]インドでは、低用量レボスルピリドによる急速発症の難治性ジストニアの症例が報告されている。 [10]

薬理学

薬力学

レボスルピリドは選択的ドーパミンD2受容体拮抗薬である。 [ 4 ]また 、セロトニン5 - HT4受容体の中等度の作動薬としても作用することが分かっている。[5]抗精神病薬、抗うつ薬、制吐薬、消化管運動促進作用があると言われている。[4]

化学

レボスルピリドは置換 ベンザミド 誘導体である。[4]スルピリドの左旋性 エナンチオマーである。[4]その他のベンザミド誘導体には、アミスルプリド、メトクロプラミド、チアプリド、スルトプリド、ベラリプリドなどがある。

参考文献

  1. ^ ab "Levosulpiride". AdisInsight . 2021年10月24日. 2024年10月22日閲覧。
  2. ^ abc 「レボスルピリド（国際データベース）」Drugs.com 2024年10月6日. 2024年10月22日閲覧。
  3. ^ ab Mucci A, Nolfe G, Maj M (1995年2月). 「レボスルピリド：精神医学における臨床使用のレビュー」Pharmacol Res . 31 (2): 95– 101. doi :10.1016/1043-6618(95)80053-0. PMID  7596960.
  4. ^ abcdefg Rossi F, Forgione A (1995年2月). 「レボスルピリドの薬理毒性学的側面」. Pharmacol Res . 31 (2): 81– 94. doi :10.1016/1043-6618(95)80052-2. PMID  7596959.
  5. ^ ab トニーニ M、デ ジョルジョ R、スペルタ V、バソッティ G、ディ ヌッチ A、アンセルミ L、バレストラ B、デ ポンティ F (2003 年 4 月)。 「5-HT4 受容体は、モルモットの胃腸管におけるレボスルピリドの運動刺激効果に寄与します。」ディグレバーディス。35 (4): 244–250。土井:10.1016/s1590-8658(03)00061-6。PMID  12801035。
  6. ^ Arshad A, Irfan M, Inam M, Hussain NH, Ismail SB (2022). 「早漏に対するレボスルピリド：系統的レビューとメタアナリシス」Am J Mens Health . 16 (5) 15579883221124832. doi :10.1177/15579883221124832. PMC 9515538 . PMID  36154321. 
  7. ^ グレコ E、ポロニオ バルビ P、スペランツァ JC (2002 年 8 月)。 「レボスルピリド：早漏に対する新しい解決策?」。Int J インポット解像度14 (4): 308–309。土井:10.1038/sj.ijir.3900901。PMID  12152121。
  8. ^ ab Poluzzi E, Raschi E, Koci A, Moretti U, Spina E, Behr ER, et al. (2013年6月). 「抗精神病薬とトルサド誘発性リスク：米国FDA有害事象報告システムデータベースから浮かび上がるシグナル」. Drug Safety . 36 (6): 467–79 . doi :10.1007/s40264-013-0032-z. PMC 3664739. PMID  23553446 . 
  9. ^ 「レボスルピリドの医薬品情報」DrugsUpdate India。
  10. ^ Naskar S, Nath K (2007年1月). 「低用量レボスルピリドによる急性発症抵抗性ジストニア」. British Journal of Psychiatry . 190 (1): 81. doi : 10.1192/bjp.190.1.81a .
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