マイタンシン

マイタンシン
名前
	その他の名前メイタンシン
識別子
CAS番号	35846-53-8 はい;
3Dモデル（JSmol）	インタラクティブ画像;
チェビ	チェビ:6701 北;
チェムブル	ChEMBL488931 北;
ケムスパイダー	10274768;
ECHA 情報カード	100.047.944
PubChem CID	5281828;
ユニイ	14083FR882 北;
CompToxダッシュボード（EPA）	DTXSID00879995;
	InChI InChI=1S/C34H46ClN3O10/c1-18-11-10-12-26(45-9)34(43)17-25(46-32(42)36- 34)19(2)30-33(5,48-30)27(47-31(41)20(3)37(6)21(4)39)16-28(40)38(7)23-14 -22(13-18)15-24(44-8)29(23)35/h10-12,14-15,19-20,25-27,30,43H,13,16-17H2,1-9H3,(H,36,42)/b12-10+,18-11+/t19-,20+,25+,26-,27+,30+,33+,34+/m1/s1 キー: WKPWGQKGSOKKOO-RSFHAFMBSA-N;
	笑顔 C/C(CC1=CC(OC)=C(Cl)C(N3C)=C1)=C\C=C\[C@@H](OC)[C@@]2(O)C[C@]([C@@H](C)[C@H]4[C@](O4)(C)[C@@H](OC([C@H](C)N(C)C(C)=O)=O)CC3=O)([H])OC(N2)=O;
プロパティ
化学式	C 34 H 46 ClN 3 O 10
モル質量	692.20 g/モル
	特に記載がない限り、データは標準状態（25 °C [77 °F]、100 kPa）における材料のものです。北検証する（何ですか？）はい北情報ボックスの参照

化合物

マイタンシン（INN）、またはメイタンシン（USAN）は細胞毒性剤である。リゾキシン結合部位でチューブリンに結合し、微小管の組み立てを阻害する。^[1]メイタンシンの結合部位と結合様式は既に特徴付けられている。^[2]

これはアンサマイシン型のマクロライドであり、メイテヌス属の植物から単離することができる。^[1]

メイタンシノイド

マイタンシンの誘導体はマイタンシノイドとして知られています。^[3]^[4]いくつかは、癌治療のための抗体薬物複合体の細胞傷害性成分として研究されており、 ^[5]抗体薬物複合体トラスツズマブエムタンシンは、EUと米国で特定の種類の乳癌の治療薬として承認されています。 ^[6]^[7]

メイタンシノイドの例は次のとおりです。

アンサマイトシン^[3]
メルタンシン/エムタンシン（DM1）
ラヴタンシン/ ソラブタンシン (DM4)

参照

マイタンシノイド系薬剤の開発会社、イミュノジェン

参考文献

^ ab 国立がん研究所：メイタンシンの定義
^ Menchon, Grégory; Prota, Andrea E.; Lucena-Agell, Daniel; Bucher, Pascal; Jansen, Rolf; Irschik, Herbert; Müller, Rolf; Paterson, Ian; Díaz, J. Fernando; Altmann, Karl-Heinz; Steinmetz, Michel O. (2018-05-29). 「チューブリンのメイタンシン部位を標的とするリガンドの発見と特性評価のための蛍光異方性アッセイ」Nature Communications . 9 (1). Springer Science and Business Media LLC: 2106. Bibcode :2018NatCo...9.2106M. doi : 10.1038/s41467-018-04535-8 . ISSN 2041-1723. PMC 5974090 . PMID 29844393。
^ ab Yu, T.-W.; Bai, L; Clade, D; Hoffmann, D; Toelzer, S; Trinh, KQ; Xu, J; Moss, SJ; Leistner, E (2002). 「Actinosynnemapretiosum由来のメイタンシノイド系抗腫瘍剤アンサミトシンの生合成遺伝子クラスター」. Proceedings of the National Academy of Sciences . 99 (12): 7968– 7973. Bibcode :2002PNAS...99.7968Y. doi : 10.1073/pnas.092697199 . PMC 123004. PMID 12060743 .
^ Lopus, M; Oroudjev, E; Wilson, L; Wilhelm, S; Widdison, W; Chari, R; Jordan, MA (2010). 「マイタンシンおよび抗体-マイタンシノイド複合体の細胞内代謝物は微小管への結合により微小管の動態を強く抑制する」Mol Cancer Ther . 9 (10): 2689–99 . doi :10.1158/1535-7163.MCT-10-0644. PMC 2954514. PMID 20937594 .
^ Chari, RV; Martell, BA; Gross, JL; et al. (1992年1月). 「新規メイタンシノイドを含む免疫複合体：有望な抗がん剤」（PDF） . Cancer Res . 52 (1): 127–31 . PMID 1727373.
^ 「Kadcyla EPAR」.欧州医薬品庁（EMA） . 2018年9月17日.
^ 「薬剤承認パッケージ：アドトラスツズマブ・エムタンシン」米国食品医薬品局（FDA） 2013年2月22日. 2019年12月4日時点のオリジナルよりアーカイブ。 2019年12月3日閲覧。

この抗腫瘍薬または免疫調節薬に関する記事はスタブです。不足している情報を追加して、Wikipedia に貢献してください。

[NCI-1] 国立がん研究所：メイタンシンの定義

[s228-2] Menchon, Grégory; Prota, Andrea E.; Lucena-Agell, Daniel; Bucher, Pascal; Jansen, Rolf; Irschik, Herbert; Müller, Rolf; Paterson, Ian; Díaz, J. Fernando; Altmann, Karl-Heinz; Steinmetz, Michel O. (2018-05-29). 「チューブリンのメイタンシン部位を標的とするリガンドの発見と特性評価のための蛍光異方性アッセイ」Nature Communications . 9 (1). Springer Science and Business Media LLC: 2106. Bibcode :2018NatCo...9.2106M. doi : 10.1038/s41467-018-04535-8 . ISSN 2041-1723. PMC 5974090 . PMID 29844393。

[Yu-3] Yu, T.-W.; Bai, L; Clade, D; Hoffmann, D; Toelzer, S; Trinh, KQ; Xu, J; Moss, SJ; Leistner, E (2002). 「Actinosynnemapretiosum由来のメイタンシノイド系抗腫瘍剤アンサミトシンの生合成遺伝子クラスター」. Proceedings of the National Academy of Sciences . 99 (12): 7968– 7973. Bibcode :2002PNAS...99.7968Y. doi : 10.1073/pnas.092697199 . PMC 123004. PMID 12060743 .

[4] Lopus, M; Oroudjev, E; Wilson, L; Wilhelm, S; Widdison, W; Chari, R; Jordan, MA (2010). 「マイタンシンおよび抗体-マイタンシノイド複合体の細胞内代謝物は微小管への結合により微小管の動態を強く抑制する」Mol Cancer Ther . 9 (10): 2689–99 . doi :10.1158/1535-7163.MCT-10-0644. PMC 2954514. PMID 20937594 .

[Chari-1992-5] Chari, RV; Martell, BA; Gross, JL; et al. (1992年1月). 「新規メイタンシノイドを含む免疫複合体：有望な抗がん剤」（PDF） . Cancer Res . 52 (1): 127–31 . PMID 1727373.

[6] 「Kadcyla EPAR」.欧州医薬品庁（EMA） . 2018年9月17日.

[FDA_Approval-7] 「薬剤承認パッケージ：アドトラスツズマブ・エムタンシン」米国食品医薬品局（FDA） 2013年2月22日. 2019年12月4日時点のオリジナルよりアーカイブ。 2019年12月3日閲覧。