メベベリン

化合物

医薬品化合物
メベベリン
臨床データ
AHFS / Drugs.com国際的な医薬品名

投与経路
経口摂取
ATCコード
法的地位
法的地位
  • 英国 P(薬局医薬品
  • 米国承認されていない
  • 一般的に:℞(処方箋のみ)
識別子
  • ( RS )-4-(エチル[1-(4-メトキシフェニル)プロパン-2-イル]アミノ)ブチル 3,4-ジメトキシベンゾエート
CAS番号
  • 3625-06-7 チェックはい
  • HCl:  2753-45-9 チェックはい
PubChem CID
  • 4031
ドラッグバンク
  • DB12554 チェックはい
ケムスパイダー
  • 3891 チェックはい
ユニイ
  • 7F80CC3NNV
  • HCl:  15VZ5AL4JN チェックはい
ケッグ
  • D04868 チェックはい
チェムブル
  • ChEMBL282121 チェックはい
CompToxダッシュボード EPA
  • DTXSID6023238
ECHA 情報カード100.020.756
化学および物理データ
C 25 H 35 N O 5
モル質量429.557  g·mol −1
3Dモデル(JSmol
  • インタラクティブ画像
キラリティーラセミ混合物
  • O=C(OCCCCN(C(C)Cc1ccc(OC)cc1)CC)c2cc(OC)c(OC)cc2
  • InChI=1S/C25H35NO5/c1-6-26(19(2)17-20-9-12-22(28-3)13-10-20)15-7-8-16- 31-25(27)21-11-14-23(29-4)24(18-21)30-5/h9-14,18-19H,6-8,15-17H2,1-5H3 チェックはい
  • キー:VYVKHNNGDFVQGA-UHFFFAOYSA-N チェックはい
  (確認する)

メベベリンは、過敏性腸症候群の症状の一部を緩和するために使用される薬剤です。腸内および腸周辺の筋肉を弛緩させることで作用します。[1]

医療用途

メベベリンは、過敏性腸症候群(IBS)および関連疾患の症状、具体的には胃の痛みやけいれん、持続性下痢、鼓腸などを緩和するために使用されます。[2]

これまでの対照臨床試験のデータでは、プラセボとの差やIBSの全般的な改善における統計的に有意な結果は得られていません。[3] [4] しかし、最近のシステマティックレビューでは、メベベリンはIBSの効果的な治療選択肢であり、安全性プロファイルが良好で副作用の頻度が低いことが示されています。[5]

妊娠中の女性や妊娠した動物を対象とした試験は行われていないため、妊娠中の女性は服用すべきではありません。母乳中にも低濃度で分泌されますが、乳児への悪影響は報告されていないため、授乳中の女性は服用すべきではありません。[1]

副作用

副作用としては、過敏症反応やアレルギー反応、免疫系障害、じんましん、浮腫、広範囲の発疹などの皮膚障害などがあります。[2]

さらに、胸焼け、消化不良、疲労感、下痢、便秘、食欲不振、全身倦怠感、めまい、不眠症、頭痛、脈拍数の低下などの副作用も報告されています。[1]

全身性抗コリン作用の副作用はない[2]

メベベリンは、非常に稀ではあるが、薬剤誘発性急性閉塞隅角緑内障を引き起こす可能性がある。[6]

尿薬物スクリーニング検査では、メベベリンはアンフェタミンの偽陽性結果に影響を与える可能性がある。[7]

作用機序

メベベリンは抗コリン薬ですが、その作用機序は不明です。消化管内の平滑筋に直接作用し、麻酔効果、カルシウムチャネルへの影響、ムスカリン受容体への影響があると考えられています。[2]

主にエステラーゼによってほぼ完全に代謝され、代謝物は尿中に排泄されます。[2]

メベベリンには2つのエナンチオマーが存在する。市販されている製品は、それらのラセミ混合物である。ラットを用いた研究では、2つのエナンチオマーの薬物動態プロファイルが異なることが示唆されている。[8]

歴史

これは第二世代のパパベリン類似体であり、ベラパミルとほぼ同時期に初めて合成されました。[9]

1965年に初めて登録されました。[10]

可用性

メベベリンはジェネリック医薬品であり、アボット社が販売するダスパタリンやオプソニンファーマ社 (bn)のMaveおよびMave SRなど、多くのブランド名で国際的に入手可能である[11]

参考文献

  1. ^ abc 「Colofacデータシート」(PDF) . ニュージーランド医薬品医療機器安全局. 2017年6月14日. 2017年7月21日閲覧
  2. ^ abcde 「Colofac Tablets 135mg - 製品特性概要(SPC)」。英国電子医薬品概要。2016年8月26日。 2017年7月21日閲覧
  3. ^ Annaházi A, Róka R, Rosztóczy A, Wittmann T (2014年5月). 「過敏性腸症候群の治療における抗けいれん薬の役割」. World Journal of Gastroenterology . 20 (20): 6031–43 . doi : 10.3748/wjg.v20.i20.6031 . PMC 4033443. PMID  24876726 . 
  4. ^ Darvish-Damavandi M, Nikfar S, Abdollahi M (2010年2月). 「過敏性腸症候群におけるメベベリンの有効性と忍容性に関する系統的レビュー」. World Journal of Gastroenterology . 16 (5): 547–53 . doi : 10.3748/wjg.v16.i5.547 . PMC 2816265. PMID  20128021 . 
  5. ^ Daniluk J, Malecka-Wojciesko E, Skrzydlo-Radomanska B, Rydzewska G (2022年2月). 「過敏性腸症候群の治療におけるメベベリンの有効性 - 系統的レビュー」. Journal of Clinical Medicine . 11 (4): 1044. doi : 10.3390/jcm11041044 . PMC 8879004. PMID  35207315 . 
  6. ^ Lachkar Y, Bouassida W (2007年3月). 「薬剤誘発性急性閉塞隅角緑内障」. Current Opinion in Ophthalmology . 18 (2): 129–33 . doi :10.1097/ICU.0b013e32808738d5. PMID  17301614. S2CID  30903966.
  7. ^ Optimisation NM (2015-07-21). 「臭化ブチルスコパン(ブスコパン)の誤用」. medicines.necsu.nhs.uk . 2018年2月7日閲覧。
  8. ^ Hatami M, Farhadi K, Tukmechi A (2012年8月). 「メベベリンエナンチオマーのファイバーベース液相マイクロ抽出とそれに続くキラル高性能液体クロマトグラフィー分析、およびラット血漿中の薬物動態研究への応用」. Chirality . 24 (8): 634–9 . doi :10.1002/chir.22057. PMID  22700279.
  9. ^ Sneader W (2005). 『創薬の歴史』 John Wiley & Sons. p. 132. ISBN 9780471899792
  10. ^ 「メベベリン」. druginfosys . 2015年2月1日閲覧
  11. ^ 「メベベリン」. International . drugs.com . 2015年2月1日閲覧
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