メタコリン

メタコリン
臨床データ
商号	プロボコリン
AHFS / Drugs.com	消費者向け医薬品情報
ライセンスデータ	US デイリーメッド：メタコリン;
; 投与経路	呼吸器
ATCコード	V04CX03 ( WHO );
法的地位
法的地位	AU : S4（処方箋のみ）; 米国: ℞のみ;
識別子
	IUPAC名 2-(アセチルオキシ)-N , N , N-トリメチルプロパン-1-アミニウム;
CAS番号	55-92-5 62-51-1（塩化物）北;
PubChem CID	6114;
ドラッグバンク	DB06709 はい;
ケムスパイダー	5888 はい;
ユニイ	03V657ZD3V;
ケッグ	D04970 はい;
チェビ	チェビ:50142 はい;
チェムブル	ChEMBL978 北;
CompToxダッシュボード（EPA）	DTXSID2046967;
化学および物理データ
式	C 8 H 18 N O 2 +
モル質量	160.237 g·mol −1
3Dモデル（JSmol）	インタラクティブ画像;
	笑顔 [Cl-].O=C(OC(C)C[N+](C)(C)C)C;
	InChI InChI=1S/C8H18NO2.ClH/c1-7(11-8(2)10)6-9(3,4)5;/h7H,6H2,1-5H3;1H/q+1;/p-1 はい; キー:JHPHVAVFUYTVCL-UHFFFAOYSA-M はい;
	北はい（これは何ですか？）（確認）

化合物

医薬品化合物

メタコリン（INN、USAN）（商品名プロボコリン）は、アセチル-β-メチルコリンとしても知られ、副交感神経系で非選択的ムスカリン受容体作動薬として作用する合成コリンエステルです。

医療用途

メタコリンは主に、喘息の特徴であり、慢性閉塞性肺疾患（ COPD ）でも認められる気管支過敏症^[1]の診断に用いられます。これは気管支負荷試験（メタコリン負荷試験）によって行われ、被験者はエアロゾル化されたメタコリンを吸入することで気管支収縮を引き起こします。その他の治療用途は、コリン作動薬としての機能に起因する徐脈や低血圧などの心血管系への有害作用により制限されています。

メタコリンは全てのムスカリン受容体に対して高い活性を示しますが、ニコチン受容体にはほとんど影響を与えません。メタコリンは荷電した第四級アミン構造を有し、脂質細胞膜に不溶性です。臨床的には、血液脳関門を通過できず、消化管からの吸収も不良です。アセチルコリンエステラーゼに対する相対的な抵抗性のため、体内での分解速度は比較的遅いです。

メタコリンの化学構造は、アセチルコリンの β炭素にメチル基を置換したもので、このメチル基はニコチン受容体よりもムスカリン受容体への選択性を高めます。四級アンモニウム基は活性に必須です。

メタコリンの使用は、最近心臓発作または脳卒中を起こした患者、コントロール不良の高血圧、重度の気道疾患、または大動脈瘤のある患者には禁忌です。授乳中または妊娠中の母親、および重症筋無力症の特定の薬剤を服用している患者には、慎重に使用してください。^[2]

^ Birnbaum S, Barreiro TJ (2007年6月). 「メタコリンチャレンジテスト：その診断的役割の特定、検査、コーディング、そして保険償還」Chest . 131 (6): 1932–5 . doi :10.1378/chest.06-1385. PMID 17565027.
^ Valentin Popa (2001). 「メタコリンおよび運動負荷試験に関するATSガイドライン」. American Journal of Respiratory and Critical Care Medicine . 163 (1): 292– 293. doi :10.1164/ajrccm.163.1.16310b. PMID 11208661.