ミプロキシフェン

ミプロキシフェン

臨床データ
その他の名前	DP-TAT-59
識別子
IUPAC名 4-[( Z )-1-[4-[2-(ジメチルアミノ)エトキシ]フェニル]-2-(4-プロパン-2-イルフェニル)ブタ-1-エニル]フェノール
CAS番号	129612-87-9
PubChem CID	3037015
ケムスパイダー	2300875
ユニイ	BGJ4Z7930W
チェムブル	ChEMBL2074961
CompToxダッシュボード （EPA）	DTXSID301318241
化学および物理データ
式	C 29 H 35 N O 2
モル質量	429.604  g·mol ^−1
3Dモデル（JSmol）	インタラクティブ画像
笑顔 CC/C(=C(\C1=CC=C(C=C1)O)/C2=CC=C(C=C2)OCCN(C)C)/C3=CC=C(C=C3)C(C)C
InChI InChI=1S/C29H35NO2/c1-6-28(23-9-7-22(8-10-23)21(2)3)29(24-11-15-26(31)16-12- 24)25-13-17-27(18-14-25)32-20-19-30(4)5/h7-18,21,31H,6,19-20H2,1-5H3/b29-28- キー:FVVPWVFWOOMXEZ-ZIADKAODSA-N

ミプロキシフェン( INN ; 旧開発コードDP-TAT-59 ) は、市販されたことのない、トリフェニルエチレン基を持つ非ステロイド性 選択的エストロゲン受容体モジュレーター(SERM)です。 ^{[1] [2]}これは、β-フェニル環に 4-イソプロピル基が 1 つ追加されたアフィモキシフェン(4-ヒドロキシタモキシフェン)の誘導体です。^{[3]この薬は}、in vitroモデルにおいて、乳がん細胞の増殖を阻害する効果がタモキシフェンの3 ～ 10 倍あることが確認されています。^{[1] [4] [5]ミプロキシフェンは、ミプロキシフェンの}水溶性を高めるために開発された、リン酸エステルおよびプロドラッグであるミプロキシフェンリン酸(TAT-59)の活性代謝物です。^{[1] [2] [6] [7]}リン酸ミプロキシフェンは乳がんの治療薬として開発され、この適応症で第III相臨床試験まで進んだが、開発は中止された。 ^[1]

参考文献

1. "ミプロキシフェン". AdisInsight . Springer Nature Switzerland AG.
2. Stella V、Borchardt R、Hageman M、Oliyai R、Maag H、Tilley J (2007 年 3 月 12 日)。プロドラッグ: 課題と報酬。シュプリンガーのサイエンス＆ビジネスメディア。168 ～ 169ページ 。ISBN 978-0-387-49782-2。
3. Oettel M, Schillinger E (2012年12月6日). エストロゲンと抗エストロゲン I: エストロゲンと抗エストロゲンの生理学と作用機序. Springer Science & Business Media. pp.  58– 60. ISBN 978-3-642-58616-3。
4. Kelloff GJ, Hawk ET, Sigman CC (2008年8月17日). Cancer Chemoprevention: Volume 2: Strategies for Cancer Chemoprevention. Springer. pp. 251–. ISBN 978-1-59259-768-0。
5. Ottow E, Weinmann H (2008年9月8日). 核内受容体を創薬標的とする研究. John Wiley & Sons. pp. 90–. ISBN 978-3-527-62330-3。
6. Stromgaard K、Krogsgaard-Larsen P、Madsen U (2016 年 8 月 19 日)。創薬の教科書、第 5 版。 CRCプレス。 162ページ–。ISBN 978-1-4987-0279-9。
7. Yang HC, Yeh WK, McCarthy JR (2013年11月22日). 酵素技術：治療薬発見における多能性プレイヤー. Wiley. pp. 166–. ISBN 978-1-118-73989-1。