ニリダゾール

ニリダゾール
臨床データ
メドラインプラス	a682128
ATCコード	P02BX02 ( WHO );
識別名
	IUPAC名 1-(5-ニトロ-1,3-チアゾール-2-イル)イミダゾリジン-2-オン;
CAS番号	61-57-4 はい;
PubChem CID	6093;
ケムスパイダー	5868 いいえ;
ユニイ	N116U8Y5QQ;
ケッグ	D05170 はい;
コンプトックスダッシュボード（EPA）	DTXSID6045244;
ECHA情報カード	100.000.466
化学および物理データ
処方	C 6 H 6 N 4 O 3 S
モル質量	214.20 g·mol
3Dモデル ( JSmol )	インタラクティブ画像;
	スマイル C1CN(C(=O)N1)C2=NC=C(S2)[N+](=O)[O-];
	InChI InChI=1S/C6H6N4O3S/c11-5-7-1-2-9(5)6-8-3-4(14-6)10(12)13/h3H,1-2H2,(H,7,11) いいえ; 凡例:RDXLYGJSWZYTFJ-UHFFFAOYSA-N いいえ;
	いいえはい（これは何ですか？）（確認）

化合物

医薬品化合物

ニリダゾールは、住血吸虫駆除薬です。^[1]住血吸虫症（ Schistosoma属（旧称ビルハルツ住血吸虫）によって引き起こされる蠕虫性疾患）の治療に用いられます。商品名はアンビルハルです。通常は錠剤として投与されます。

ニリダゾールは中枢神経毒性を有し、幻覚などの危険な副作用を引き起こす可能性があります。^[2]また、敏感な人にはアレルギー反応を引き起こす可能性があります。しかしながら、最も効果的な住血吸虫駆除薬の一つです。^[3]

最近では歯周炎の治療への応用も研究されている。^[4]^[5]

作用機序

ニリダゾールは寄生虫体内で急速に濃縮され、卵形成と精子形成を阻害します。また、ホスホフルクトキナーゼ酵素を阻害し、グリコーゲンの枯渇と肝臓への移行を引き起こします。^[要出典]

^ Tracy JW, Catto BA, Webster LT (1983年9月). 「成虫Schistosoma mansoniによるニリダゾールの還元代謝。寄生虫高分子への共有結合性薬物結合との相関」.分子薬理学. 24 (2): 291–9 . PMID 6193406
^ 毒性データネットワーク – ニリダゾール
^ Katz N (1975年11月). 「マンソン住血吸虫症流行地域におけるニリダゾールとヒカントンの臨床評価」. Journal of Toxicology and Environmental Health . 1 (2): 203–9 . Bibcode :1975JTEHA...1..203K. doi :10.1080/15287397509529322. PMID 1107578.
^ Barat R, Srinatha A, Pandit JK, Mittal N, Anupurba S (2007年11月). 「歯周炎に対する希少疾病用医薬品のエチルセルロースインサート：調製、in vitro試験、および臨床試験」. Drug Delivery . 14 (8): 531–8 . doi :10.1080/10717540701606517. PMID 18027183.
^ Barat R, Srinatha A, Pandit JK, Ridhurkar D, Balasubramaniam J, Mittal N, Mishra DN (2006). 「歯周炎の局所長期治療におけるニリダゾール生分解性インサート：希少疾病用医薬品の新たな可能性」. Drug Delivery . 13 (5): 365– 73. doi :10.1080/10717540500398126. PMID 16877312. S2CID 31987972.