パミドロン酸

パミドロン酸

臨床データ
商号	アレディア、パミメッドなど
その他の名前	パミドロン酸二ナトリウム五水和物、パミドロン酸二ナトリウム
AHFS / Drugs.com	国際的な医薬品名
メドラインプラス	a601163
妊娠 カテゴリー	AU : B3
投与経路	静脈内
ATCコード	M05BA03 ( WHO )
法的地位
法的地位	英国： POM（処方箋のみ） 米国: ℞のみ
薬物動態データ
バイオアベイラビリティ	該当なし
タンパク質結合	54%
代謝	ゼロ
消失半減期	28±7時間
排泄	腎臓
識別子
IUPAC名 (3-アミノ-1-ヒドロキシプロパン-1,1-ジイル)ビス(ホスホン酸)
CAS番号	40391-99-9^はい
PubChem CID	4674
IUPHAR/BPS	7259
ドラッグバンク	DB00282^はい
ケムスパイダー	4512^はい
ユニイ	OYY3447OMC
ケッグ	D07281^はい
チェムブル	ChEMBL834^はい
CompToxダッシュボード （EPA）	DTXSID4023414
ECHA 情報カード	100.049.897
化学および物理データ
式	C 3 H 11 N O 7 P 2
モル質量	235.069  g·mol ^−1
3Dモデル（JSmol）	インタラクティブ画像
笑顔 O=P(O)(O)C(O)(CCN)P(=O)(O)O
InChI InChI=1S/C3H11NO7P2/c4-2-1-3(5,12(6,7)8)13(9,10)11/h5H,1-2,4H2,(H2,6,7,8)(H2,9,10,11)^はい キー:WRUUGTRCQOWXEG-UHFFFAOYSA-N^はい
（確認する）

パミドロン酸またはパミドロン酸二ナトリウム、あるいはAPD (アレディアなどとして販売) は、骨粗鬆症の予防に使用される窒素含有ビスホスホネートです。

1971年に特許を取得し、1987年に医療用として承認されました。^[1]

医療用途

骨粗鬆症の治療や骨量減少の予防に用いられます。また、パジェット病における骨の強化、ステロイド使用による骨量減少の予防、多発性骨髄腫など骨形成能の高い特定の癌の治療にも用いられます。骨にカルシウムを固定する作用があるため、高カルシウム血症の治療にも用いられます。さらに、骨疾患である骨形成不全症の実験的治療薬としても用いられています。複合性局所疼痛症候群の治療薬として研究されています。^[2]

管理

静脈内投与の場合、通常は毎月 90 mg を投与します。30 mg、60 mg、90 mg のほか、病院向けにはマンニトールと混合した 120 mg のバイアルも用意されています。

副作用

一般的な副作用としては、骨痛、カルシウム値の低下、吐き気、めまいなどが挙げられます。 顎骨壊死は、パミドロン酸を含むビスホスホネート系薬剤の使用に伴う稀な合併症です。^[3]

パミドロン酸は、 in vitroおよびin vivoでヒトγδ T 細胞を活性化するため、投与すると インフルエンザ様症状を引き起こす可能性があります。

薬理学

相対的効力^[4]

ビスフォスフォネート	相対的な効力
エチドロネート	1
チルドロネート	10
パミドロン酸	100
アレンドロネート	100～500
イバンドロネート	500～1000
リセドロネート	1000
ゾレドロン酸	5000

参考文献

1. Fischer J, Ganellin CR (2006). アナログベースの創薬. John Wiley & Sons. p. 523. ISBN 9783527607495。
2. Kubalek I, Fain O, Paries J, Kettaneh A, Thomas M (2001年12月). 「パミドロネートによる反射性交感神経性ジストロフィーの治療：29症例」. Rheumatology . 40 (12): 1394–139 ​​7. doi : 10.1093/rheumatology/40.12.1394 . PMID  11752511.
3. Zarychanski R, Elphee E, Walton P, Johnston J (2006年1月). 「パミドロネート療法に伴う顎骨壊死」. American Journal of Hematology . 81 (1): 73– 75. doi : 10.1002/ajh.20481 . PMID  16369966. S2CID  11830192.
4. Tripathi KD (2013-09-30). Essentials of medical pharmacology (Seventh ed.). ニューデリー: Jaypee Brothers Medical Publishers Pvt. Limited. ISBN 9789350259375. OCLC  868299888。