| 臨床データ | |
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| 商号 | ソマバート |
| AHFS / Drugs.com | モノグラフ |
| ライセンスデータ | |
| 妊娠 カテゴリー |
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投与経路 | 皮下 |
| ATCコード |
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| 法的地位 | |
| 法的地位 | |
| 識別子 | |
| CAS番号 |
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| IUPHAR/BPS |
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| ドラッグバンク |
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| ケムスパイダー |
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| ユニイ |
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| ケッグ |
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| チェムブル |
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| 化学および物理データ | |
| 式 | C 990 H 1532 N 262 O 300 S 7 |
| モル質量 | 22 129 .10 g·mol −1 |
 北 はい （これは何ですか？）（確認） | |
ペグビソマントは、ソマバートというブランド名で販売されており、先端巨大症の治療に使用される成長ホルモン受容 体拮抗薬です。[1] [2] [3]先端巨大症の原因となる下垂体腫瘍が手術や放射線療法で制御できず、ソマトスタチンアナログの使用も効果がなかった場合に主に使用されますが、単剤療法としても効果的です。[4]粉末状の薬剤を水と混ぜて皮下に注射します。[5]
医療用途
ペグビソマントは成人の先端巨大症の治療に適応がある。 [1] [2]
副作用
ペグビソマントの副作用には、注射部位の反応、手足の腫れ、胸痛、低血糖、吐き気、肝炎などがあります。[6]
発見
ペグビソマントは、1987年にオハイオ大学のジョン・コプチック特別教授とエジソン・バイオテクノロジー研究所のウェン・チェン大学院生によって発見されました。臨床試験を経て、2003年にFDA（米国食品医薬品局）から先端巨大症の治療薬として承認され、ファイザー社によって販売されました。[7]
構造
ペグビソマントは、 191個のアミノ酸残基を含むタンパク質で、複数のポリエチレングリコールポリマーが共有結合しており、血中からの排出を遅らせます。[5]このタンパク質は、成長ホルモン受容体に結合して阻害するように設計された、ヒト成長ホルモンの改変版です。遺伝子組み換え大腸菌を用いて製造されます。[5]
作用機序
ペグビソマントは成長ホルモン受容体に対する成長ホルモンの作用を阻害し、IGF-1の産生を抑制します。[8] [9] IGF-1は先端巨大症の症状のほとんどに関与しており、そのレベルを正常化することで症状をコントロールすることができます。[10]
ペグビソマントを単剤療法として用いた長期治療研究では、安全であり[4]、効果的であることが示されています。[11]
研究
いくつかの研究では、ペグビソマントが特定の種類の癌に対する抗腫瘍治療薬として使用できる可能性があることが示されています。[12] [13]
参考文献
- ^ abc 「Somavert- pegvisomant kit」. DailyMed . 2021年11月18日. 2022年5月18日閲覧。
- ^ abc 「Somavert EPAR」.欧州医薬品庁. 2018年9月17日. 2022年5月18日閲覧。
- ^ Schreiber I, Buchfelder M, Droste M, Forssmann K, Mann K, Saller B, Strasburger CJ (2007年1月). 「臨床現場におけるGH受容体拮抗薬ペグビソマントによる先端巨大症の治療：ドイツにおけるペグビソマント観察研究による安全性と有効性の評価」. European Journal of Endocrinology . 156 (1): 75– 82. doi :10.1530/eje.1.02312. PMID 17218728. S2CID 12121175.
- ^ Freda PU, Gordon MB, Kelepouris N, Jonsson P, Koltowska-Haggstrom M, van der Lely AJ (2015年3月). 「先端巨大症患者におけるペグビソマント単剤療法の長期治療：ACROSTUDYでの経験」.内分泌実践. 21 (3): 264–74 . doi :10.4158/EP14330.OR. PMC 4618502. PMID 25370326 .
- ^ abc Somavertに関する科学的議論(PDF) (報告書).欧州医薬品庁. 2004年. オリジナル(PDF)から2018年6月18日時点のアーカイブ。 2011年2月17日閲覧。
- ^ Feenstra J, van Aken MO, de Herder WW, Feelders RA, van der Lely AJ (2006年6月). 「先端巨大症患者におけるペグビソマントとオクトレオチドの併用療法中に生じた薬剤性肝炎はペグビソマントの使用に起因する」. European Journal of Endocrinology . 154 (6): 805–6 . doi : 10.1530/eje.1.02160 . PMID 16728538.
- ^ 「オハイオ大学、発明家らは医薬品ライセンス取引で最大5200万ドルを受け取る」オハイオ大学、2011年2月15日。2016年11月22日時点のオリジナルよりアーカイブ。 2016年11月21日閲覧。
- ^ Kopchick JJ (2003年4月). 「ペグビソマントの発見と作用機序」. European Journal of Endocrinology . 148 (Suppl 2): S21-5. doi : 10.1530/eje.0.148s021 . PMID 12670297.
- ^ Berryman DE, Palmer AJ, Gosney ES, Swaminathan S, DeSantis D, Kopchick JJ (2007). 「成長ホルモン拮抗薬ペグビソマントの発見と用途」. Endokrynologia Polska . 58 (4): 322–9 . PMID 18058724.
- ^ CEDAC最終再検討勧告および勧告理由：ペグビソマント（ソマバート - ファイザー・カナダ社）（PDF） （報告書）。カナダ医薬品技術保健庁。2006年8月2日。 2021年6月28日時点のオリジナル（PDF）からアーカイブ。 2014年12月22日閲覧。
- ^ Neggers SJ, Muhammad A, van der Lely AJ (2015). 「先端巨大症におけるペグビソマント治療」. Neuroendocrinology . 103 (1): 59– 65. doi : 10.1159/000381644 . PMID 25792221. S2CID 19588354.
- ^ Evans A, Jamieson SM, Liu DX, Wilson WR, Perry JK (2016年8月). 「子宮内膜癌異種移植モデルにおける放射線療法後の腫瘍再増殖を抑制する成長ホルモン受容体拮抗作用」. Cancer Letters . 379 (1): 117–23 . doi :10.1016/j.canlet.2016.05.031. hdl : 2292/30976 . PMID 27241667.
- ^ Divisova J, Kuiatse I, Lazard Z, Weiss H, Vreeland F, Hadsell DL, et al. (2006年8月). 「成長ホルモン受容体拮抗薬ペグビソマントは乳腺の発達とMCF-7乳がん異種移植片の増殖の両方を阻害する」. Breast Cancer Research and Treatment . 98 (3): 315–27 . doi :10.1007/s10549-006-9168-1. PMID 16541323. S2CID 6234700.
外部リンク
- 「ペグビソマント」。薬物情報ポータル。米国国立医学図書館。2019年6月28日時点のオリジナルよりアーカイブ。
