ペルティーン

ペルチン群の中で最もよく知られている薬物であるオキシペルチンの化学構造。

ペルチンはフェニルピペラジニルエチルインドールとしても知られ、環状トリプタミンおよびフェニルピペラジン系の抗精神病薬のグループであり、以下の薬剤が含まれます：^{[1] [2]}

• アルペルティン（WIN-31665）
• ミリペルティン（WIN-18935）
• オキシペルチン（WIN-18501）
• ソリペルチン（WIN-18413）

オキシペルチンは、セロトニン5-HT ₂受容体およびドーパミンD ₂受容体に高い親和性を示すことが知られており（それぞれKi ₌ 8.6 nMおよび30 nM）、カテコールアミン枯渇剤としても作用します。^{[2] [3]}オキシペルチン、ミリペルチン、ソリペルチンはいずれも、動物においてセロトニン受容体作動薬であるトリプタミンおよびドーパミン受容体作動薬であるアポモルフィンの行動効果に拮抗します。^{[2] [4]}   

ミリペルチンやソリペルチンのようなペルチンの中には、NBOMe様部分を含むことで注目されるものがある。^{[1] [2]}

これらの分野は1960年代と1970年代に初めて開発され、記述されました。^[1]

ペルティンの化学構造

• 
  アルペルティン
• 
  ミリペルティン
• 
  オキシペルチン
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  ソリペルチン

参照

• 環状トリプタミン
• 5-MeO-T-NBOMe
• N-ベンジルトリプタミン
• カルモキシロール

参考文献

1. Elks, J. (2014年11月14日). 『薬物辞典：化学データ：化学データ、構造、参考文献』. Springer. ISBN 978-1-4757-2085-3. 2025年6月18日閲覧。
2. Megens AA, Kennis LE (1996). 「リスペリドンおよび関連5HT2/D2拮抗薬：新しいタイプの抗精神病薬か？」Prog Med Chem . Progress in Medicinal Chemistry. 33 : 185– 232. doi :10.1016/s0079-6468(08)70306-0. ISBN 978-0-444-82310-6. PMID  8776944。
3. Bak IJ、ハスラー R、キム JS (1969)。 「神経終末におけるオキシペルチンによるモノアミンのディファレンシャル枯渇。ノルエピネフリン、ドーパミン、セロトニンの枯渇に関連した顆粒状シナプス小胞」。Zellforschung と Mikroskopische Anatomy のためのツァイツシュリフト。101 (3): 448–462。土井:10.1007/BF00335580。PMID  5362847。S2CID 32583722  。
4. Niemegeers CJ, Janssen PA (1979年6月). 「ドーパミン拮抗薬の薬理作用に関する系統的研究」. Life Sciences . 24 (24). Elsevier BV: 2201– 2216. doi :10.1016/0024-3205(79)90096-1. PMID  388130.