ラルフィナミド

ラルフィナミド

臨床データ
ATCコード	なし
識別子
IUPAC名 N ^2 -{4-[(2-フルオロベンジル)オキシ]ベンジル}-L-アラニンアミド
CAS番号	133865-88-0
PubChem CID	5745207
ケムスパイダー	4676525
ユニイ	3LPF0S0GVV
チェムブル	ChEMBL2107771
CompToxダッシュボード （EPA）	DTXSID70158406
ECHA 情報カード	100.120.272
化学および物理データ
式	C 17 H 19 F N 2 O 2
モル質量	302.349  g·mol ^−1
3Dモデル（JSmol）	インタラクティブ画像
笑顔 C[C@@H](C(=O)N)NCc1ccc(cc1)OCc2ccccc2F
InChI InChI=1S/C17H19FN2O2/c1-12(17(19)21)20-10-13-6-8-15(9-7-13)22-11-14-4-2-3-5-16(14)18/h2-9,12,20H,10-11H2,1H3,(H2,19,21)/t12-/m0/s1 キー:BHJIBOFHEFDSAU-LBPRGKRZSA-N

ラルフィナミド（INN ; 開発コードNW-1029、FCE-26742A、PNU-0154339E）^{[1]は、ニューロン・ファーマシューティカルズ社が}神経障害性疼痛や術後歯痛などの疼痛治療薬として研究中のマルチモーダル 薬剤です。^{[2] [3] [4] [5]}

その薬理作用は比較的複雑で、混合電位依存性ナトリウムチャネル 遮断薬（Nav1.7を含む）_、 [ ^{2] [3]} N型カルシウムチャネル 遮断薬、^{[2] [3]} 非競合的 NMDA受容体拮抗薬、^[6]およびモノアミン酸化酵素B 阻害剤として作用する。^{[7] [8]}

2020年現在、第III相 臨床試験中である。^{[9] [5] [10]} 2010年に腰痛に対する第II相試験で不合格となった。^[11]神経障害性疼痛に対する第II相試験で有望な結果が発表されている。^[12]

参照

• 治験中の鎮痛剤のリスト
• サフィナミド、異なるフッ素位置
• 開発中の構造的に関連する抗精神病薬、エベナミド
• ラコサミドは、部分発作および糖尿病性神経障害性疼痛に使用される。
• ジコノチド、慢性神経障害性疼痛に対するFDA承認ペプチド

参考文献

1. Action A編（2013年7月22日）「第8章：治療法と処置」『痛み：医療従事者のための新たな洞察』（2013年版）ScholarlyEditions、506～頁。ISBN 978-1-4816-6118-8。
2. Gilron I (2012年6月21日). 「神経障害性疼痛に対する創薬」. Simpson DM, McArthur JC, Dworkin RH (編).神経障害性疼痛：メカニズム、診断、治療. オックスフォード大学出版局. pp. 40–. ISBN 978-0-19-539470-2。
3. Rodger IW, Lacouture PG (2010年10月14日). 「概要：新規鎮痛剤の新たな標的」. Sinatra RS, Jahr JS, Watkins-Pitchford JM (編). 『鎮痛と鎮痛剤の真髄』. Cambridge University Press. pp. 436–. ISBN 978-1-139-49198-3。
4. Termin A, Martinborough E, Wilson D (2008年12月17日). 「電位依存性ナトリウムチャネル遮断薬の最近の進歩：中枢神経系における薬物標的としての治療可能性」. Annual Reports in Medicinal Chemistry . Academic Press. pp. 55–. ISBN 978-0-08-092187-7。
5. Liu Y, Qin N (2010年1月26日). 「慢性疼痛治療​​におけるイオンチャネルの薬理学的調節」Lu C, Li AP (編). 『創薬・開発における酵素阻害：そのメリットとデメリット』John Wiley & Sons. pp. 689–. ISBN 978-0-470-53894-4。
6. Colombo E, Curatolo L, Caccia C, Salvati P, Faravelli L (2007). 「344 ラルフィナミドはNMDA受容体複合体を介して作用する：慢性疼痛治療​​における中心的な役割」. European Journal of Pain . 11 (S1): S152 – S153 . doi :10.1016/j.ejpain.2007.03.359. ISSN  1090-3801. S2CID  58186567.
7. Di Stefano AF, Radicioni MM, Rusca A (2013年5月). 「ラルフィナミド（NW-1029）投与中の経口チラミンおよびモノアミン酸化酵素阻害に対する昇圧反応」. Neurotoxicity Research . 23 (4): 315– 326. doi :10.1007/s12640-012-9344-5. PMID  22872464. S2CID  207442119.
8. Rang HP, Dale MM, Ritter JM, Flower RJ, Henderson G (2011年4月14日). Rang & Dale's Pharmacology: with STUDENT CONSULT Online Access. Elsevier Health Sciences. pp. 2476–. ISBN 978-0-7020-4504-2。
9. 「ラルフィナミド - ニューロン・ファーマシューティカルズ」Adis Insight。
10. Bowlby MR, Kaftan (2008年12月9日). 「慢性疼痛治療​​におけるナトリウムチャネル遮断薬」. Gribkoff VK, Kaczmarek LK (編).神経性電位依存性イオンチャネルの構造、機能、および調節. John Wiley & Sons. pp. 377–. ISBN 978-0-470-42989-1。
11. 「ニューロン社、ラルフィナミドのSERENA試験トップライン結果を報告」ブルームバーグ、2010年5月6日。2015年9月24日時点のオリジナルよりアーカイブ。
12. 「ニューロン社、ラルフィナミドの神経障害性疼痛に対する第II相試験で良好な結果を発表」PR Newswire 2014年10月26日。2015年2月20日時点のオリジナルよりアーカイブ。

外部リンク

• ラルフィナミド - ニューロン・ファーマシューティカルズ 2015年1月3日アーカイブ - Wayback Machine