リルメニジン
降圧薬
医薬品化合物
リルメニジン
リルメニジンの分子構造
リルメニジン分子の3D表現
臨床データ
商号アルバレル
AHFS / Drugs.com国際的な医薬品名

投与経路		オーラル
ATCコード
法的地位
法的地位
  • 一般的に：℞（処方箋のみ）
薬物動態データ
タンパク質結合7%
代謝最小限
消失半減期8時間
排泄腎臓、変化なし
識別子
  • N- (ジシクロプロピルメチル)-4,5-ジヒドロ-1,3-オキサゾール-2-アミン
CAS番号
  • 54187-04-1 ☒北
PubChem CID
  • 68712
ケムスパイダー
  • 61963 チェックはい
ユニイ
  • P67IM25ID8
チェムブル
  • ChEMBL289480 チェックはい
CompToxダッシュボード （EPA）
  • DTXSID3045194
ECHA 情報カード100.053.638
化学および物理データ
式C 10 H 16 N 2 O
モル質量180.251  g·mol −1
3Dモデル（JSmol）
  • インタラクティブ画像
  • O1CCN=C1NC(C2CC2)C3CC3
  • InChI=1S/C10H16N2O/c1-2-7(1)9(8-3-4-8)12-10-11-5-6-13-10/h7-9H,1-6H2,(H,11,12) チェックはい
  • キー:CQXADFVORZEARL-UHFFFAOYSA-N チェックはい
 ☒北チェックはい （これは何ですか？）（確認）  

リルメニジンは高血圧症の治療のための処方薬です。[1]経口摂取され、アルバレル、ハイペリウム、イテリウム、テナクサムという ブランド名で販売されています。

作用機序

リルメニジンは、抗高血圧作用を持つオキサゾリン化合物であり、髄質と末梢 血管運動構造の両方に作用します。

リルメニジンはイミダゾリン類似体であり、脳α2アドレナリン受容体よりもイミダゾリン受容体に対して高い選択性を示し、従来のα2作動薬とは異なり、他のほとんどの降圧薬には見られない抗炎症作用も併せ持つ。[2] [3] [4] [5]

禁忌

重度のうつ病、重度の腎不全（クレアチニンクリアランス <15 ml/分）、現在利用可能な研究がない場合の予防措置として。

投与量および投与経路

1回1錠を1日1回朝に服用する。（1錠中にリルメニジンリン酸二水素塩として1.544mgを含有し、リルメニジン塩基として1mgに相当する。）1ヶ月間投与後、効果が不十分な場合は、1日2錠に増量し、朝夕1錠ずつ食前に服用することができる。リルメニジンは臨床的、生物学的な受容性が良好であることから、高齢者や糖尿病性高血圧患者にも投与可能である。腎不全患者においては、クレアチニンクリアランスが15mL/分を超える場合、原則として用量調節は不要である。

治療は無期限に継続される可能性があります。

予防

  • すべての降圧剤と同様に、最近心血管疾患（脳卒中、心筋梗塞）の病歴がある患者にリルメニジンを投与する場合は、定期的な医学的モニタリングが必要です。
  • 治療中はアルコールの摂取を避けてください。
  • 腎不全患者の場合、クレアチニンクリアランスが15 mL/分を超える場合は、投与量の調整は必要ありません。
  • この分野で文書化された実験がないため、リルメニジンを小児に処方することは推奨されません。
  • 妊娠: すべての新しい分子と同様に、動物実験では催奇形性または胎児毒性の影響は観察されていませんが、リルメニジンの投与は妊娠中の女性では避けるべきです。
  • 授乳：リルメニジンは母乳中に排泄されるため、授乳中の使用は推奨されません。
  • 自動車運転能力または機械操作能力への影響：二重盲​​検プラセボ対照試験において、治療用量（1mgを1日1回または2回投与）でリルメニジンが覚醒度に影響を与えることは示されていません。これらの用量を超える場合、またはリルメニジンを覚醒度を低下させる可能性のある他の薬剤と併用する場合は、自動車運転者または機械操作者に対し、眠気の可能性があることを警告する必要があります。

薬物相互作用

MAOIとの併用は推奨されません。三環系抗うつ薬との併用は、リルメニジンの降圧作用が部分的に拮抗する可能性があるため、慎重さが必要です。

副作用

  • 対照試験中に1日1回1 mg を投与した場合、副作用の発生率はプラセボで観察されたものと同程度でした。
  • リルメニジン 2 mg/日の投与量では、クロニジン(0.15 ～ 0.30 mg/日) またはα-メチルドパ(500 ～ 1000 mg/日) と比較した対照試験により、リルメニジンの副作用発現率はクロニジンまたはα-メチルドパのいずれよりも有意に低いことが実証されました。

治療用量での副作用は稀で、重篤ではなく、一時的なものです：無力症、動悸、不眠症、眠気、運動時の疲労、心窩部痛、口の乾燥、下痢、皮膚の発疹。また例外的に、四肢冷え、起立性低血圧、性機能障害、不安、うつ病、掻痒、浮腫、けいれん、吐き気、便秘、ほてり。

過剰摂取

大量吸収の症例は報告されていません。そのような事態が発生した場合、顕著な低血圧と意識レベルの低下が現れる可能性が高くなります。胃洗浄に加えて、交感神経刺激薬が必要となる場合もあります。リルメニジンは透析がわずかに可能です。

研究

この薬は細胞培養や線虫C.エレガンスにおいてカロリー制限による寿命延長効果を模倣することが示されている。[6]

参照

参考文献

  1. ^ Remková A, Kratochvíl'ová H (2002年8月). 「新規中枢作用性降圧剤リルメニジンの原発性高血圧における内皮細胞および血小板機能への影響」. Journal of Human Hypertension . 16 (8): 549–55 . doi : 10.1038/sj.jhh.1001427 . PMID  12149660.
  2. ^ Cobos-Puc L, Aguayo-Morales H (2019). 「イミダゾリン系薬剤による心血管系への影響：最新情報」. Cardiovascular & Hematological Disorders Drug Targets . 19 (2): 95– 108. doi :10.2174/1871529X18666180629170336. PMID  29962350. S2CID  49644599.
  3. ^ Bousquet P, Hudson A, García-Sevilla JA, Li JX (2020年1月). 「イミダゾリン受容体システム：過去、現在、そして未来」.薬理学レビュー. 72 (1): 50– 79. doi : 10.1124/pr.118.016311 . PMID  31819014.
  4. ^ Bennett DF, Goyala A, Statzer C, Beckett CW, Tyshkovskiy A, Gladyshev VN, et al. (2023年2月). 「リルメニジンはニスカリンI1-イミダゾリン受容体を介してCaenorhabditis elegansの寿命と健康寿命を延長する」. Aging Cell . 22 (2) e13774. doi :10.1111/acel.13774. PMC 9924948. PMID 36670049  . 
  5. ^ ヤルチン MB、ボラ ES、チャクル A、アクブルト S、エルバシュ O (2023)。 「オートファジーと抗炎症は、リルメニジンにより糖尿病性神経障害を改善します。」アクタ・シルルジカ・ブラジレイラ。38 e387823。土井：10.1590/acb387823。PMC 10691181。PMID  38055406。 
  6. ^ Nield, David (2024年8月27日). 「一般的な血圧降下薬が動物の寿命を延ばし、老化を遅らせる」. ScienceAlert . 2024年9月11日閲覧。
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