スルバクタム

スルバクタム
臨床データ
AHFS / Drugs.com	国際的な医薬品名
メドラインプラス	a693021
; 投与経路	静脈内、筋肉内
ATCコード	J01CG01 ( WHO );
法的地位
法的地位	英国： POM（処方箋のみ）;
薬物動態データ
タンパク質結合	29%
消失半減期	0.65～1.20時間
排泄	主に腎臓（8時間以内に41～66％）
識別子
	IUPAC名 (2 S ,5 R )-3,3-ジメチル-7-オキソ-4-チア-1-アザビシクロ[3.2.0]ヘプタン-2-カルボン酸4,4-ジオキシド;
CAS番号	68373-14-8 はい;
PubChem CID	130313;
ケムスパイダー	115306 はい;
ユニイ	S4TF6I2330;
ケッグ	D08533 はい;
チェビ	チェビ:9321 はい;
チェムブル	ChEMBL403 はい;
CompToxダッシュボード（EPA）	DTXSID1023605;
ECHA 情報カード	100.063.506
化学および物理データ
式	C 8 H 11 N O 5 S
モル質量	233.24 g·mol −1
3Dモデル（JSmol）	インタラクティブ画像;
融点	148～151℃（298～304℉）
	笑顔 O=S2(=O)C([C@@H](N1C(=O)C[C@H]12)C(=O)O)(C)C;
	InChI InChI=1S/C8H11NO5S/c1-8(2)6(7(11)12)9-4(10)3-5(9)15(8,13)14/h5-6H,3H2,1-2H3,(H,11,12)/t5-,6+/m1/s1 はい; キー:FKENQMMABCRJMK-RITPCOANSA-N はい;
	（確認する）

化合物

医薬品化合物

1977年に特許を取得し、1986年に医療用として承認されました。^[2]

医療用途

アンピシリン/スルバクタム配合剤（Unasyn）は米国で入手可能です。^[3]

セフォペラゾン/スルバクタム（スルペラゾン）の配合剤は多くの国で入手可能ですが、米国では入手できません。^[4]

スルバクタムとデュロバクタムの併用療法は、2023年5月に米国で医療用として承認されました。^[5]

スルバクタムは主にβ-ラクタマーゼの自殺阻害剤として使用され、アンピシリンなどのより強力なβ-ラクタムの作用を遮断します。 ^{[6]スルバクタム自体は}β-ラクタム環を含み、ペニシリン結合タンパク質（PBP）1と3を阻害することで弱い抗菌活性を示しますが、2は阻害しません。^[7]

^ Totir MA, Helfand MS, Carey MP, Sheri A, Buynak JD, Bonomo RA, Carey PR (2007年8月). 「スルバクタムはSHV-1 β-ラクタマーゼに対してごく少量の不可逆的なアクリレート酵素を形成する」.生化学. 46 (31): 8980– 8987. doi :10.1021/bi7006146. PMC 2596720. PMID 17630699 .
^ Fischer J, Ganellin CR (2006). アナログベースの創薬. John Wiley & Sons. p. 492. ISBN 9783527607495。
^ 「Unasyn- アンピシリンナトリウムおよびスルバクタムナトリウム注射液、粉末、溶液用」DailyMed . 米国国立医学図書館. 2023年3月29日. 2023年5月25日閲覧。
^ 「スルペラゾン」. drugs.com .
^ 「FDA、治療困難な特定の細菌による肺炎に対する新たな治療法を承認」米国食品医薬品局（プレスリリース）2023年5月24日。2023年5月23日時点のオリジナルよりアーカイブ。 2023年5月24日閲覧。
^ Crass RL, Pai MP (2019年2月). 「β-ラクタマーゼ阻害剤の薬物動態と薬力学」. Pharmacotherapy . 39 (2): 182– 195. doi :10.1002/phar.2210. PMID 30589457. S2CID 58567725.
^ Penwell WF, Shapiro AB, Giacobbe RA, Gu RF, Gao N, Thresher J, 他 (2015年3月). 「アシネトバクター・バウマニにおけるスルバクタム抗菌活性と耐性決定因子の分子メカニズム」. 『抗菌剤と化学療法』. 59 (3): 1680– 1689. doi :10.1128/AAC.04808-14. PMC 4325763. PMID 25561334 .

Singh GS (2004年1月). 「新世紀におけるベータラクタム. パートII：セフェム、オキサセフェム、ペナム、スルバクタム」. Mini Reviews in Medicinal Chemistry . 4 (1): 93– 109. doi :10.2174/1389557043487547. PMID 14754446.