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| 臨床データ | |
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| 商号 | ミドカルムなど |
| AHFS / Drugs.com | 国際的な医薬品名 |
投与経路 | 経口、非経口 |
| ATCコード | |
| 法的地位 | |
| 法的地位 |
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| 薬物動態データ | |
| 代謝 | 肝臓、腎臓 |
| 消失半減期 | 第1フェーズ: 2時間 第2フェーズ: 12時間 |
| 排泄 | 腎臓 |
| 識別子 | |
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| CAS番号 |
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| PubChem CID |
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| ドラッグバンク |
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| ケムスパイダー |
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| ユニイ |
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| ケッグ |
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| チェムブル |
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| CompToxダッシュボード （EPA） |
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| ECHA 情報カード | 100.010.889 |
| 化学および物理データ | |
| 式 | C 16 H 23 N O |
| モル質量 | 245.366 g·mol −1 |
| 3Dモデル（JSmol） |
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 北 はい （これは何ですか？）（確認） | |
トルペリゾン（商品名：ミドカームなど）は、中枢作用型骨格筋弛緩薬であり、神経疾患に伴う筋緊張亢進の治療に用いられます。1960年代から使用されています。[1] [2]
医療用途
トルペリゾンは、神経疾患（錐体路の損傷、多発性硬化症、脊髄症、脳脊髄炎）によって引き起こされる骨格筋の病的な緊張亢進、および筋ジストニアを伴う痙性麻痺およびその他の脳症の治療に適応があります。[3] [4]
その他の用途としては以下が挙げられる: [要出典]
- 脊椎症
- 脊椎関節症
- 頸椎症候群および腰椎症候群
- 大関節の関節症
- 四肢血管の閉塞性動脈硬化症（末梢動脈疾患）[2]
- 糖尿病性血管症
- 閉塞性血栓血管炎
- レイノー症候群
- 痛みを伴う反射性筋痙攣、収縮、硬直[2]
- 肢端チアノーゼ
- 緊張性頭痛[2]
禁忌と注意事項
製造業者は、トルペリゾンは重症筋無力症患者には使用すべきではないと報告しています。小児、青少年、妊娠中および授乳中の安全性に関するデータは限られています。トルペリゾンが母乳中に排泄されるかどうかは不明です。[3] [4]
2012年、安全性と有効性に関する懸念を受け、欧州医薬品庁（EMA）において「第31条に基づく勧告」 [5]が発出されました。審査とその後の再検討を経て、EMAは、経口投与されるトルペリゾン含有薬剤のベネフィットは依然としてリスクを上回ると結論付けました。しかしながら、トルペリゾンの有効性に関する裏付けは弱く、特に紅潮、発疹、重度の皮膚掻痒（隆起性腫瘤を伴う）、喘鳴、呼吸困難および嚥下困難、頻脈、急激な血圧低下（基本的にアナフィラキシー）などの過敏症症状の発現頻度が高いことが挙げられます。EMAは、トルペリゾンの使用を脳卒中後痙縮（硬直）のある成人の治療に限定することを推奨しています。また、EMAは、広告の中止、トルペリゾンの経口投与のみの使用、患者向け情報リーフレットの更新、既存使用者に対する他の薬剤への切り替えを勧告しています。[6]
副作用
副作用は患者の1%未満に発生し、筋力低下、頭痛、動脈性低血圧、吐き気、嘔吐、消化不良、口渇などが含まれます。これらの副作用はすべて可逆的です。[3] [4]アレルギー反応は患者の0.1%未満に発生し、皮膚発疹、じんましん、クインケ浮腫、そして場合によってはアナフィラキシーショックなどが含まれます。[3] [7] [8] [9]
過剰摂取
小児が高用量を摂取した場合、興奮性を示すことが報告されている。[3] 3件の自殺に関する研究では、トルペリゾンの摂取が死因と考えられている。[10]
相互作用
トルペリゾンは他の医薬品との相互作用の可能性は低い。他の中枢作用性筋弛緩薬、ベンゾジアゼピン系薬剤、または非ステロイド性抗炎症薬（NSAIDs）との併用により、一部の患者では用量減量が必要となる可能性も否定できない。[3] [4]
薬理学
作用機序
トルペリゾンは中枢作用性の骨格筋弛緩薬であり、脳幹の網様体で電位依存性ナトリウムチャネルとカルシウムチャネルを遮断することにより作用する[3]。[11] [12]
薬物動態学
トルペリゾンは腸管からほぼ完全に吸収され、 1.5時間後に血漿中濃度のピークに達します。肝臓と腎臓で広く代謝されます。腎臓からの排泄は2段階に分かれており、第一段階の半減期は2時間、第二段階の半減期は12時間です。[3]
化学
トルペリゾンはピペリジン誘導体です。
社会と文化
トルペリゾンは1960年代にハンガリーで開発されました。[2]
ブランド名
ブランド名には、Biocalm、Miderizone、Mydeton、Mydocalm、Mydoflex、Myolax、Myoxan、Tolson、Topee、Viveo などがあります。
参照
化学的に類似し、作用機序が類似する薬剤：
参考文献
- ^ 「トルペリゾン - 紹介 | 欧州医薬品庁」www.ema.europa.eu . 2012年6月22日. 2024年3月4日閲覧。
- ^ abcde Quasthoff S, Möckel C, Zieglgänsberger W, Schreibmayer W (2008-05-14). 「トルペリゾン：鎮静作用の副作用が少ない中枢性筋弛緩薬の代表例」. CNS Neuroscience & Therapeutics . 14 (2): 107– 119. doi :10.1111/j.1527-3458.2008.00044.x. PMC 6494009. PMID 18482024 .
- ^ abcdefgh Jasek W、編。 (2007)。オーストリアコーデックス(ドイツ語) (第 62 版)。ウィーン: Österreichischer Apothekerverlag。ページ 5510–1.ISBN 978-3-85200-181-4。
- ^ abcd "Midocalm". ルーマニア: InfoMedic. 2014年7月30日時点のオリジナルよりアーカイブ。2013年9月21日閲覧。
- ^ 「紹介手続き」.欧州医薬品庁. 2018年9月17日. 2022年11月20日閲覧。
- ^ 「トルペリゾン」.欧州医薬品庁. 2018年9月17日. 2022年11月20日閲覧。
- ^ Ribi C, Vermeulen C, Hauser C (2003年6月). 「トルペリゾン（ミドカーム）に対するアナフィラキシー反応」. Swiss Medical Weekly . 133 ( 25–26 ): 369–371 . doi : 10.4414/smw.2003.10280 . PMID 12947534. S2CID 24540050.
- ^ クワシニフスキー A、コルブシェフスカ＝ゴンターツ B、ミカ S (2003). 「[アナフィラキシーを引き起こすマイドカーム]」。Pneumonologia I Alergologia Polska (ポーランド語)。71 ( 5 ～ 6): 250 ～ 252。PMID 14587432 。
- ^ Glück J, Rymarczyk B, Rogala B (2011). 「トルペリゾン塩酸塩による即時型過敏症反応」. Journal of Investigational Allergology & Clinical Immunology . 21 (5): 411– 412. PMID 21905508.
- ^ Sporkert F, Brunel C, Augsburger MP, Mangin P (2012年2月). 「致死性トルペリゾン中毒：自殺した3例の剖検と毒物学的所見」. Forensic Science International . 215 ( 1–3 ): 101–104 . doi :10.1016/j.forsciint.2011.05.025. PMID 21683537.
- ^ Kocsis P, Farkas S, Fodor L, Bielik N, Thán M, Kolok S, 他 (2005年12月). 「トルペリゾン系薬剤は電位依存性ナトリウム・カルシウムチャネルの遮断を介して脊髄反射を抑制する」. The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics . 315 (3): 1237– 1246. doi :10.1124/jpet.105.089805. PMID 16126840. S2CID 13020517.
- ^ Hofer D, Lohberger B, Steinecker B, Schmidt K, Quasthoff S, Schreibmayer W (2006年5月). 「トルペリゾンの7種類の電位依存性ナトリウムチャネルアイソフォームに対する作用の比較研究」. European Journal of Pharmacology . 538 ( 1–3 ): 5–14 . doi :10.1016/j.ejphar.2006.03.034. PMID 16650844.
