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| 臨床データ | |
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| AHFS / Drugs.com | 国際的な医薬品名 |
投与経路 | オーラル |
| ATCコード |
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| 法的地位 | |
| 法的地位 |
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| 識別子 | |
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| CAS番号 |
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| PubChem CID |
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| IUPHAR/BPS |
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| ケムスパイダー |
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| ユニイ |
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| チェビ |
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| チェムブル |
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| CompToxダッシュボード （EPA） |
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| ECHA 情報カード | 100.150.125 |
| 化学および物理データ | |
| 式 | C 18 H 17 N O 5 |
| モル質量 | 327.336 g·mol −1 |
| 3Dモデル（JSmol） |
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トラニラスト（INN、商品名リザベン）は抗アレルギー薬です。キッセイ薬品工業株式会社が開発し、1982年に日本と韓国で気管支喘息の治療薬として承認されました。1980年代にはケロイドおよび肥厚性瘢痕への適応が追加されました。
医療用途
日本、韓国、中国では喘息、ケロイド瘢痕、肥厚性瘢痕の治療、アレルギー性結膜炎の点眼薬として使用されています。[1]
妊娠中または妊娠している可能性のある女性は服用しないでください。また、母乳中に分泌されます。[1]
相互作用
ワルファリンを服用している人は、相互作用を起こす可能性があるため、トラニラストを服用してはいけません。[1]トラニラストはUGT1A1を阻害するようで、この酵素の影響を受ける薬物の代謝を妨げる可能性があります。[1]
副作用
トラニラストは全身投与すると肝障害を引き起こすと考えられています。大規模で適切に実施された臨床試験では、患者の11%に正常上限の3倍のトランスアミナーゼの上昇、貧血、腎不全、発疹、排尿障害などの症状が見られました。[1]
全身投与すると造血を阻害し、白血球減少症、血小板減少症、貧血を引き起こす。[1]
社会と文化
2018年3月現在、日本、中国、韓国ではアオテミン、アレニスト、ブレクルス、ガレシロール、ハスティゲン、クリックス、ルミオス、リザベン、トラメラス、トラニラストのブランド名で販売されており、サルブタモールとの配合剤としてシュンチーのブランド名で販売されている。[2]
2016年にFDAは、米国の調剤薬局が処方箋に基づいて調剤できる有効成分のリストからトラニラストを除外することを提案した。 [1]
薬理学
マスト細胞からのヒスタミン放出を阻害することで作用すると考えられています。線維芽細胞の増殖を阻害することが分かっていますが、その生物学的標的は不明です。[3]試験管内研究では、様々な細胞型で多くのサイトカイン の放出を阻害することが示されています。[3]また、 NALP3インフラマソームの活性化を阻害することも示されており、NALP3が原因の炎症性疾患の治療薬として研究されています。[4]また、イオンチャネルTRPV2を阻害することも分かっています。[5]
化学
トラニラストはトリプトファンの代謝物の類似体であり、その化学名は3′,4′-ジメトキシシンナモイル)アントラニル酸（N-5′）である。[3]
水にはほとんど溶けず、ジメチルスルホキシドに易溶、ジオキサンに可溶、エーテルに極めて難溶である。溶液中では光化学的に不安定である。[3]
研究
3つの小規模臨床試験で有望な結果が得られた後、トラニラストは、キッセイ薬品と提携したスミスクライン・ビーチャム社による大規模臨床試験（PRESTO試験）で、経皮的冠動脈血行再建術後の再狭窄予防を目的に研究されましたが[6]、その用途では有効性は認められませんでした[1] [7] 。
2016年現在、アルタコールは緑内障手術後の瘢痕化を予防するためのトラニラスト製剤を開発しており、この用途でEMAから希少疾病用医薬品の指定を受けていた。[8] [9]
歴史
キッセイ薬品工業株式会社が開発し、1982年に日本と韓国で初めて喘息の治療薬として承認され、1980年代後半にはケロイドや肥厚性瘢痕の治療薬としても承認されました。[3]
参考文献
- ^ abcdefgh 「FDA提案規則」（PDF） .連邦官報. 81 (242): 91071– 91082. 2016年12月16日.同じものの別のバージョンがここに公開されています
- ^ 「トラニラストの国際ブランド」Drugs.com . 2018年3月10日閲覧。
- ^ abcde Darakhshan S, Pour AB (2015年1月). 「トラニラスト：その治療応用のレビュー」.薬理学研究. 91 : 15–28 . doi :10.1016/j.phrs.2014.10.009. PMID 25447595.
- ^ Huang Y、Jiang H、Chen Y、Wang X、Yang Y、Tao J、Deng X、Liang G、Zhang H、Jiang W、Zhou R (2018 年 4 月)。 「トラニラストは、インフラマソーム駆動型疾患を治療するためにNLRP3を直接標的とします。」EMBO分子医学。10 (4) e8689。土井：10.15252/emm.201708689。PMC 5887903。PMID 29531021。
- ^ Perálvarez-Marín A, Doñate-Macian P, Gaudet R (2013年11月). 「一過性受容体電位バニロイド2（TRPV2）イオンチャネルについて何が分かっているか？」The FEBS Journal . 280 (21): 5471–87 . doi :10.1111/febs.12302. PMC 3783526. PMID 23615321 .
- ^ 「キッセイ薬品の既存事業は横ばいだが、研究開発パイプラインが成長につながるはず」The Pharma Letter、2000年9月8日。
- ^ Holmes DR, Savage M, LaBlanche JM, Grip L, Serruys PW, Fitzgerald P, et al. (2002年9月). 「トラニラストによる再狭窄予防とその成果（PRESTO）試験の結果」. Circulation . 106 (10): 1243–50 . doi : 10.1161/01.CIR.0000028335.31300.DA . hdl : 1765/9972 . PMID 12208800.
- ^ 「トラニラスト - アルタコール：ALT-401」AdisInsight . 2018年3月10日閲覧。
- ^ 「EU/3/10/756 希少疾病用医薬品指定」欧州医薬品庁（EMA）2010年8月6日。 2018年3月10日閲覧。
