トリクロルメチアジド

トリクロルメチアジド

臨床データ
AHFS / Drugs.com	Micromedex 詳細な消費者情報
妊娠 カテゴリー	B（妊娠高血圧症候群の治療に使用する場合はD）
投与経路	経口（カプセル、錠剤、経口液）
ATCコード	C03AA06 ( WHO )
法的地位
法的地位	一般的に：℞（処方箋のみ）
薬物動態データ
バイオアベイラビリティ	消化管からの吸収は様々
排泄	主に尿中にそのまま排泄される
識別子
IUPAC名 6-クロロ-3-(ジクロロメチル)-1,1-ジオキソ-3,4-ジヒドロ-2H-ベンゾ[ e ] [1,2,4]チアジアジン-7-スルホンアミド
CAS番号	133-67-5^はい
PubChem CID	5560
IUPHAR/BPS	7314
ドラッグバンク	DB01021^北
ケムスパイダー	5359^北
ユニイ	Q58C92TUN0
ケッグ	D00658^北
チェムブル	ChEMBL1054^北
CompToxダッシュボード （EPA）	DTXSID7023699
ECHA 情報カード	100.004.654
化学および物理データ
式	C 8 H 8 Cl 3 N 3 O 4 S 2
モル質量	380.64  g·mol ^−1
3Dモデル（JSmol）	インタラクティブ画像
笑顔 O=S(C1=C(C=C2C(S(=O)(NC(C(Cl)Cl)N2)=O)=C1)Cl)(N)=O
^北はい （これは何ですか？）（確認）

トリクロルメチアジド（INN 、現在はアクレチン、ジウヒドリン、トリフルメンのブランド名で販売されている）は、ヒドロクロロチアジドと同様の特性を持つ利尿薬である。^[1]通常、浮腫（心不全、肝硬変、コルチコステロイド療法に伴うものを含む）および高血圧の治療に投与される。^[1]獣医学では、トリクロルメチアジドはデキサメタゾンと併用され、四肢末端の軽度腫脹および全身の打撲を呈する馬に使用される。^[2]

利尿薬（特にチアジド系）であるトリクロルメチアジドは、体内の水分損失を促進します。^{[1]トリクロルメチアジドは、}腎臓の遠位尿細管からのNa ⁺ /Cl ^-イオンの再吸収を阻害することで作用します。^[1]さらに、トリクロルメチアジドはカリウムの排泄を増加させます。^[1]

機構

トリクロルメチアジドは、ヘンレ上行脚における塩化物、そしておそらくナトリウムの再吸収を阻害すると考えられています。その結果、ナトリウム、塩化物、水が排泄され、利尿剤として作用します。^[1]トリクロルメチアジドは高血圧治療に用いられますが、その降圧作用は必ずしも利尿剤としての作用によるものではない可能性があります。^[1]チアジド系薬剤は一般的に、血管平滑筋のカルシウム依存性カリウムチャネルを活性化し、血管組織内の様々な炭酸脱水酵素を阻害することで血管拡張を引き起こします。^[1]

合成

トリクロルメチアジドの合成: ^{[3] [4] [5] [6] [7] [8]}

参考文献

1. 「DrugBank: DB01021 (トリクロルメチアジド)」. DrugBank . 2008年1月23日閲覧。
2. 「獣医用トリクロルメチアジドとデキサメタゾン」ウェッジウッド薬局. 2008年1月24日閲覧。
3. GB 949373、「ベンズチアジアジン誘導体およびその製造方法」、1960 年公開、Scherico Ltd. に譲渡。 
4. DE 1147233、de Stevens G、Werner LH、「2-アルケニル-7-スルファミル-3, 4-ジヒドロ-1, 2, 4-ベンゾチアジアジン-1, 1-ジオキシデンに関するVerfahren zur Herstellung」、1960年発行、Ciba Geigyに譲渡 
5. De Stevens G, Werner LH, Barrett WE, Chart JJ, Renzi AH (1960年3月). 「ヒドロトリクロロチアジドの化学と薬理学」. Experientia . 16 (3): 113–4 . doi :10.1007/bf02158094. PMID  13815073. S2CID  35063235.
6. Sherlock MH, Sperber N, Topliss J (1960年5月). 「3-ハロアルキル-ジヒドロベンゾチアジアジン二酸化物の強力な利尿剤としての効能」. Experientia . 16 (5): 184–5 . doi :10.1007/BF02178974. S2CID  3086415.
7. GB 954023、「ジヒドロベンゾチアジアジンの新規製造方法」、1960 年公開、Scherico Ltd. に譲渡。 
8. US 3264292、Close WJ、1960年公開、アボットラボに譲渡