ピロナリジン

ピロナリジン
臨床データ
その他の名前	ピロナリジン四リン酸
投与経路	経口、筋肉内注射、静脈内療法
ATCコード	なし;
法的地位
法的地位	CLP (EU): 急性毒性 3(H301)、眼に対する重篤な損傷 1(H318)、反復ばく露 2(H361)、水生環境有害性 4(H413);
識別子
	IUPAC名 4-[(7-クロロ-2-メトキシピリド[3,2-b]キノリン-10-イル)アミノ]-2,6-ビス(ピロリジン-1-イルメチル)フェノール;
CAS番号	74847-35-1 北;
PubChem CID	5485198;
ケムスパイダー	10647812 はい;
ユニイ	TD3P7Q3SG6;
チェムブル	ChEMBL35228 はい;
CompToxダッシュボード（EPA）	DTXSID60996354;
化学および物理データ
式	C 29 H 32 Cl N 5 O 2
モル質量	518.06 g·mol −1
3Dモデル（JSmol）	インタラクティブ画像;
	笑顔 Clc1ccc6c(c1)nc2ccc(OC)nc2c6Nc5cc(CN3CCCC3)c(O)c(CN4CCCC4)c5;
	InChI InChI=1S/C29H32ClN5O2/c1-37-26-9-8-24-28(33-26)27(23-7-6-21(30)16-25(23)32-24)31-22-14-19(17-3) 4-10-2-3-11-34)29(36)20(15-22)18-35-12-4-5-13-35/h6-9,14-16,36H,2-5,10-13,17-18H2,1H3,(H,31,32) はい; キー:DJUFPMUQJKWIJB-UHFFFAOYSA-N はい;
	北はい（これは何ですか？）（確認）

ピロナリジンは抗マラリア薬です。^{[ 1 ]} 1970年に初めて製造され、1980年代から中国で臨床使用されています。^{[ 2 ]}

カメルーンで行われた小規模（n=88）マラリア研究では、ピロナリジンの治癒率は100％であったのに対し、クロロキンの治癒率は60％であった。^{[ 3 ]}

これは、アルテミシニン併用療法であるピロナリジン/アルテスネート（ピラマックス）の成分の1つです。^{[ 4 ]}

また、抗がん剤^{[ 5 ]}やエボラ出血熱の治療薬としても研究されています。ピロナリジンとアルテスネートの併用は、抗ウイルス効果の強化と毒性の低減という相乗効果があると評価されています。^{[ 6 ]}ピロナリジンとアルテスネートの併用は、中等度から重度のSARS-COV-2の治療薬としての可能性も研究されています。^{[ 7 ]}

参考文献

^ Croft SL, Duparc S, Arbe-Barnes SJ, Craft JC, Shin CS, Fleckenstein L, 他 (2012年8月). 「ピロナリジンの抗マラリア特性と製品特性のレビュー」 .マラリアジャーナル. 11 : 270. doi : 10.1186/1475-2875-11-270 . PMC 3483207. PMID 22877082 .
^ Chang C, Lin-Hua T, Jantanavivat C (1992). 「新規抗マラリア化合物：ピロナリジンに関する研究」.王立熱帯医学衛生学会誌. 86 (1): 7– 10. doi : 10.1016/0035-9203(92)90414-8 . PMID 1566313 .
^ Ringwald P, Bickii J, Basco LK (1998年4月). 「アフリカの小児における急性合併症のないファルシパルムマラリア治療における経口ピロナリジンの有効性」 .臨床感染症. 26 (4): 946– 953. doi : 10.1086/513942 . PMID 9564481 .
^ 「ピラマックス」（PDF） . 欧州医薬品庁. 2016年.
^ Villanueva PJ, Martinez A, Baca ST, DeJesus RE, Larragoity M, Contreras L, et al. (2018). 「ピロナリジンはアポトーシス誘導を介してヒト乳がん細胞および血液がん細胞に強力な細胞毒性を発揮する」 . PLOS ONE . 13 (11) e0206467. Bibcode : 2018PLoSO..1306467V . doi : 10.1371/journal.pone.0206467 . PMC 6218039. PMID 30395606 .
^ Lane TR, Massey C, Comer JE, Anantpadma M, Freundlich JS, Davey RA, et al. (2019年11月). 「抗マラリア薬ピロナリジン四リン酸のエボラウイルス感染予防への転用」 . PLOS Neglected Tropical Diseases . 13 (11) e0007890. doi : 10.1371/journal.pntd.0007890 . PMC 6894882. PMID 31751347 .
^ Krishna S , Augustin Y, Wang J, Xu C, Staines HM, Platteeuw H, 他 (2021年1月). 「COVID-19パンデミック対策のための抗マラリア薬の再利用」 . Trends in Parasitology . 37 ( 1): 8– 11. doi : 10.1016/j.pt.2020.10.003 . PMC 7572038. PMID 33153922 .

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[1] Croft SL, Duparc S, Arbe-Barnes SJ, Craft JC, Shin CS, Fleckenstein L, 他 (2012年8月). 「ピロナリジンの抗マラリア特性と製品特性のレビュー」 .マラリアジャーナル. 11 : 270. doi : 10.1186/1475-2875-11-270 . PMC 3483207. PMID 22877082 .

[2] Chang C, Lin-Hua T, Jantanavivat C (1992). 「新規抗マラリア化合物：ピロナリジンに関する研究」.王立熱帯医学衛生学会誌. 86 (1): 7– 10. doi : 10.1016/0035-9203(92)90414-8 . PMID 1566313 .

[3] Ringwald P, Bickii J, Basco LK (1998年4月). 「アフリカの小児における急性合併症のないファルシパルムマラリア治療における経口ピロナリジンの有効性」 .臨床感染症. 26 (4): 946– 953. doi : 10.1086/513942 . PMID 9564481 .

[4] 「ピラマックス」（PDF） . 欧州医薬品庁. 2016年.

[5] Villanueva PJ, Martinez A, Baca ST, DeJesus RE, Larragoity M, Contreras L, et al. (2018). 「ピロナリジンはアポトーシス誘導を介してヒト乳がん細胞および血液がん細胞に強力な細胞毒性を発揮する」 . PLOS ONE . 13 (11) e0206467. Bibcode : 2018PLoSO..1306467V . doi : 10.1371/journal.pone.0206467 . PMC 6218039. PMID 30395606 .

[6] Lane TR, Massey C, Comer JE, Anantpadma M, Freundlich JS, Davey RA, et al. (2019年11月). 「抗マラリア薬ピロナリジン四リン酸のエボラウイルス感染予防への転用」 . PLOS Neglected Tropical Diseases . 13 (11) e0007890. doi : 10.1371/journal.pntd.0007890 . PMC 6894882. PMID 31751347 .

[7] Krishna S , Augustin Y, Wang J, Xu C, Staines HM, Platteeuw H, 他 (2021年1月). 「COVID-19パンデミック対策のための抗マラリア薬の再利用」 . Trends in Parasitology . 37 ( 1): 8– 11. doi : 10.1016/j.pt.2020.10.003 . PMC 7572038. PMID 33153922 .

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