EMD-386088

EMD-386088

臨床データ
ATCコード	なし
識別子
IUPAC名 5-クロロ-2-メチル-3-(1,2,3,6-テトラヒドロ-4-ピリジニル) -1H-インドール
CAS番号	54635-62-0^はい
PubChem CID	10131112
ケムスパイダー	8306627
ユニイ	URZ93Y3D9J
CompToxダッシュボード （EPA）	DTXSID30436055
化学および物理データ
式	C 14 H 14 Cl N 2
モル質量	245.73  g·mol ^−1
3Dモデル（JSmol）	インタラクティブ画像
笑顔 Clc2cc1c(cc2)[nH]c(C)c1C=3CCNCC=3
InChI InChI=1S/C14H15ClN2/c1-9-14(10-4-6-16-7-5-10)12-8-11(15)2-3-13(12)17-9/h2-4,8,16-17H,5-7H2,1H3 キー:BPPGPYJBCVXILI-UHFFFAOYSA-N
（確認する）

EMD-386088は、科学研究に用いられるテトラヒドロピリジニルインドール誘導体です。強力な5-HT ₆受容体部分作動薬として作用し、Ki_は1 nMです。これはEMDTなどの従来の5-HT 6 受容体作動薬よりも大幅に高い親和性を示しますが、 5-HT ₃受容体に対する親和性も中程度です_。 [ ^{1]その後の研究により、EMD-386088は}ドーパミン再取り込み阻害剤でもあり、この作用がげっ歯類における抗うつ薬様効果に関与していることが判明しました。 ^[2]

EMD-386088はさらにブチロフェノン側鎖と反応することができる。^[3]

参照

• テトラヒドロピリジニルインドール
• 2-メチルトリプタミン
• EMDT
• RU-24,969
• RU-28253
• ST-1936

参考文献

1. Mattsson C, Sonesson C, Sandahl A, Greiner HE, Gassen M, Plaschke J, et al. (2005年10月). 「2-アルキル-3-(1,2,3,6-テトラヒドロピリジン-4-イル)-1H-インドールの新規5-HT6受容体作動薬としての可能性」. Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters . 15 (19): 4230– 4234. doi :10.1016/j.bmcl.2005.06.067. PMID  16055331.
2. Jastrzębska-Więsek M、Siwek A、Partyka A、Antkiewicz-Michaluk L、Michaluk J、Romańska I、他。 （2016年8月）。 「ラットにおける5-HT6部分アゴニストであるEMD 386088の潜在的な抗うつ活性に関与するメカニズムの研究」。ナウニン・シュミーデバーグの薬理学アーカイブ。389 (8): 839–849。土井:10.1007/s00210-016-1245-3。PMC 4939156。PMID  27106213。 
3. Genus Possanza、Kurt Freter、Sven Luttke、米国特許 3,980,658 (1976 年に Boehringer Ingelheim GmbH に付与)。