LY-334370 |
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4-フルオロ-N-[3-(1-メチルピペリジン-4-イル)-1H-インドール-5-イル]ベンズアミド
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| CAS番号 | |
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| PubChem CID | |
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| IUPHAR/BPS | |
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| ケムスパイダー | |
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| ユニイ | |
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| チェムブル | |
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| CompToxダッシュボード(EPA) | |
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| 式 | C 21 H 22 F N 3 O |
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| モル質量 | 351.425 g·mol −1 |
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InChI=InChI=1S/C21H22FN3O/c1-25-10-8-14(9-11-25)19-13-23-20-7-6-17(12-1) 8(19)20)24-21(26)15-2-4-16(22)5-3-15/h2-7,12-14,23H,8-11H2,1H3,(H,24,26) キー:MDMJLMDBRQXOOI-UHFFFAOYSA-N
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LY-334370は、エリリリー社が片頭痛の治療薬として開発中であったトリプタンおよびピペリジニルインドール系の選択的セロトニン5-HT 1F受容体作動薬[ 1 ]である。[ 2 ]この薬は第II相臨床試験で有効性を示したが[ 3 ] 、動物実験で毒性が検出されたため、それ以上の開発は中止された。[ 4 ]幻覚剤ジメチルトリプタミン(DMT)などのトリプタミンと密接な関連があるが、技術的にはトリプタミンそのものではなく、ナラトリプタンと同様にピペリジニルインドールである。[ 5 ]
参照
参考文献
- ^ Dupuis DS, Colpaert FC, Pauwels PJ (1998). 「モルモット脳切片および組換え細胞株における5-HT 1FリガンドLY-334,370による5-HT 1A受容体のGタンパク質活性化」. Br. J. Pharmacol . 124 (2): 283–90 . doi : 10.1038/sj.bjp.0701832 . PMC 1565387. PMID 9641544 .
- ^ Shepheard S, Edvinsson L, Cumberbatch M, Williamson D, Mason G, Webb J, et al. (1999). 「5HT 1F受容体作動薬LY-334,370の抗片頭痛作用機序の可能性」. Cephalalgia . 19 ( 10): 851–8 . doi : 10.1046/j.1468-2982.1999.1910851.x . PMID 10668103. S2CID 8439008 .
- ^ Goldstein DJ, Roon KI, Offen WW, Ramadan NM, Phebus LA, Johnson KW, et al. (2001). 「急性片頭痛に対する選択的セロトニン1F(5-HT 1F )受容体作動薬LY334370:無作為化対照試験」Lancet . 358 (9289): 1230–4 . doi : 10.1016/S0140-6736(01)06347-4 . PMID 11675061. S2CID 39926402 .
- ^ Ramadan NM, Buchanan TM (2006). 「新たな、そして未来の片頭痛治療」. Pharmacol. Ther . 112 (1): 199– 212. doi : 10.1016/j.pharmthera.2005.04.010 . PMID 16797716 .
- ^ "4-フルオロ-N-(3-(1-メチル-4-ピペリジニル)-1H-インドール-5-イル)ベンザミド" . PubChem . 2025年7月29日閲覧。
外部リンク