SB-258585

SB-258585

識別子
IUPAC名 4-ヨード-N-[4-メトキシ-3-(4-メチル-1-ピペラジニル)フェニル]ベンゼンスルホンアミド
CAS番号	209480-63-7^はい
PubChem CID	3248571
IUPHAR/BPS	3232
ケムスパイダー	2498938^北
ユニイ	54BP69J53F
チェムブル	ChEMBL60264^北
CompToxダッシュボード （EPA）	DTXSID801026944
化学および物理データ
式	C 18 H 22 I N 3 O 3 S
モル質量	487.36  g·mol ^−1
3Dモデル（JSmol）	インタラクティブ画像
笑顔 C3CN(C)CCN3c1cc(ccc1OC)NS(=O)(=O)c2ccc(I)cc2
InChI InChI=1S/C18H22IN3O3S/c1-21-9-11-22(12-10-21)17-13-15(5-8-18(1) 7)25-2)20-26(23,24)16-6-3-14(19)4-7-16/h3-8,13,20H,9-12H2,1-2H3^北 キー:BDHMSYNBSBZCAF-UHFFFAOYSA-N^北
^北はい （これは何ですか？）（確認）

SB-258585は科学研究に用いられる薬剤です。強力で選択的な経口活性5-HT6_受容 体 拮抗薬として作用し、Kiは8.9nMです。^{[1] 125} I 標識体は、脳内の5-HT6受容体の分布をマッピングするために使用されます。_[ 2 ] ^{[ 3]}

SB-258585および他の5-HT6_拮抗薬は、動物実験で向知性作用^{[4] [5]}を示すほか、抗うつ作用および抗不安作用^{[6]も示しており、}統合失調症やアルツハイマー病などの認知障害に対する潜在的な新規治療法として提案されている。

参考文献

1. Hirst WD, Minton JA, Bromidge SM, Moss SF, Latter AJ, Riley G, et al. (2000年8月). 「ラット、ブタ、ヒト脳組織におけるヒト組換えおよび天然5-HT(6)受容体への[(125)I]-SB-258585結合の特性評価」British Journal of Pharmacology . 130 (7): 1597– 605. doi :10.1038/sj.bjp.0703458. PMC  1572217. PMID 10928963  .
2. Roberts JC, Reavill C, East SZ, Harrison PJ, Patel S, Routledge C, Leslie RA (2002年4月). 「ラット脳における5-HT(6)受容体の分布：放射性標識5-HT(6)受容体拮抗薬[(125)I]SB-258585を用いたオートラジオグラフィーによる結合研究」. Brain Research . 934 (1): 49– 57. doi :10.1016/S0006-8993(02)02360-0. PMID  11937069. S2CID  140209933.
3. East SZ, Burnet PW, Leslie RA, Roberts JC, Harrison PJ (2002年9月). 「統合失調症および抗精神病薬投与後の5-HT6受容体結合部位：[125I]SB-258585を用いたオートラジオグラフィー研究」. Synapse . 45 (3): 191–9 . doi :10.1002/syn.10097. PMID  12112397. S2CID  25909618.
4. Stean TO, Hirst WD, Thomas DR, Price GW, Rogers D, Riley G, 他 (2002年4月). 「SB-357134の薬理学的プロファイル：強力で選択的、脳浸透性、経口活性のある5-HT(6)受容体拮抗薬」.薬理学、生化学、行動. 71 (4): 645–54 . doi :10.1016/S0091-3057(01)00742-0. PMID  11888556. S2CID  34925312.
5. Loiseau F, Dekeyne A, Millan MJ (2008年1月). 「ラットの社会的認知過程における5-HT6受容体拮抗薬の認知促進効果：前頭皮質への影響」Psychopharmacology . 196 (1): 93– 104. doi :10.1007/s00213-007-0934-5. PMID  17922111. S2CID  35795618.
6. Wesołowska A, Nikiforuk A, Stachowicz K (2007年9月). 「ラットの海馬内投与における選択的5-HT6受容体拮抗薬SB-258585の抗不安薬様および抗うつ薬様作用」.行動薬理学. 18 ( 5–6 ): 439–46 . doi :10.1097/FBP.0b013e3282d28f9c. PMID  17762512. S2CID  20105974.