SB-399885

化合物

医薬品化合物
SB-399885
識別子
  • N-(3,5-ジクロロ-2-メトキシフェニル)-4-メトキシ-3-(1-ピペラジニル)ベンゼンスルホンアミド
CAS番号
  • 402713-80-8 チェックはい
PubChem CID
  • 6918649
IUPHAR/BPS
  • 3241
ケムスパイダー
  • 5293842
ユニイ
  • 5BH7TN3FWY
チェムブル
  • ChEMBL1210710 ☒
CompToxダッシュボード EPA
  • DTXSID60437717
化学および物理データ
C 18 H 21 Cl 2 N 3 O 4 S
モル質量446.34  g·mol −1
3Dモデル(JSmol
  • インタラクティブ画像
  • C3CNCCN3c2cc(ccc2OC)S(=O)(=O)Nc(c1OC)cc(Cl)cc1Cl
  • InChI=1S/C18H21Cl2N3O4S/c1-26-17-4-3-13(11-16(17)23-7-5-21-6-8-23)28 (24,25)22-15-10-12(19)9-14(20)18(15)27-2/h3-4,9-11,21-22H,5-8H2,1-2H3
  • キー:ATKZKAYWARYLBW-UHFFFAOYSA-N
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SB-399885は、科学研究に用いられる薬剤です。強力で選択的な経口活性5-HT 6 受容体 拮抗薬として作用し、Kiは9.0nMです。SB-399885およびその他の5-HT 6拮抗薬は、動物実験において向知性作用[1] [2] を示すほか、抗うつ作用および抗不安作用も示しており、イミプラミンジアゼパムなどの薬剤と同等かつ相乗効果を発揮します[3] [4] [5]。また、統合失調症[6]アルツハイマー病などの認知障害に対する新たな治療薬としての可能性も示唆されています

参考文献

  1. ^ Perez-García G, Meneses A (2005年7月). 「5-HT6受容体拮抗薬SB-357134およびSB-399885の経口投与は、オートシェイピング学習課題における記憶形成を改善する」.薬理学、生化学、行動. 81 (3): 673–82 . doi :10.1016/j.pbb.2005.05.005. PMID  15964617. S2CID  19789219.
  2. ^ Hirst WD, Stean TO, Rogers DC, Sunter D, Pugh P, Moss SF, et al. (2006年12月). 「SB-399885は、高齢ラットの水迷路および新規物体認識モデルにおいて認知機能を向上させる強力な選択的5-HT6受容体拮抗薬である」. European Journal of Pharmacology . 553 ( 1–3 ): 109–19 . doi :10.1016/j.ejphar.2006.09.049. PMID  17069795.
  3. ^ Wesołowska A, Nikiforuk A (2007年4月). 「脳浸透性かつ選択的5-HT6受容体拮抗薬SB-399885の不安および抑うつ動物モデルにおける効果」. Neuropharmacology . 52 (5): 1274–83 . doi :10.1016/j.neuropharm.2007.01.007. PMID  17320917. S2CID  22664564.
  4. ^ Wesołowska A (2008年2月). 「選択的5-HT6受容体拮抗薬SB-399885の抗不安薬様作用:ベンゾジアゼピン受容体への影響」. European Journal of Pharmacology . 580 (3): 355–60 . doi :10.1016/j.ejphar.2007.11.022. PMID  18096153.
  5. ^ Wesołowska A, Nikiforuk A (2008年3月). 「選択的5-HT(6)受容体拮抗薬SB-399885はラットにおける抗うつ薬の抗不動作用を増強する」. European Journal of Pharmacology . 582 ( 1–3 ): 88–93 . doi :10.1016/j.ejphar.2007.12.013. PMID  18234190.
  6. ^ Li Z, Huang M, Prus AJ, Dai J, Meltzer HY (2007年2月). 「5-HT6受容体拮抗薬SB-399885は、内側前頭前皮質または海馬におけるハロペリドールおよびリスペリドン誘発性ドーパミン流出を増強する」. Brain Research . 1134 (1): 70–8 . doi :10.1016/j.brainres.2006.11.060. PMID  17207474. S2CID  21162681.
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