SB-699551

SB-699551

識別子
IUPAC名 3-シクロペンチル-N-[2-(ジメチルアミノ)エチル]-N-[(4'-([(2-フェニルエチル)アミノ]メチル)-4-ビフェニリル)メチル]プロパンアミド
CAS番号	791789-61-2^Y
PubChem CID	11168182
ケムスパイダー	9343277
ユニイ	3FN59X9DPR
CompToxダッシュボード （EPA）	DTXSID90457468
化学および物理データ
式	C 34 H 45 N 3 O
モル質量	511.754  g·mol ^−1
3Dモデル（JSmol）	インタラクティブ画像
笑顔 C2CCCC2CCC(=O)N(CCN(C)C)Cc(cc3)ccc3-c(cc1)ccc1CNCCc4ccccc4
InChI InChI=1S/C34H45N3O/c1-36(2)24-25-37(34(38)21-16-28-10-6-7-11-28)27-31-14-19-33(20-15-31)32-17-1 2-30(13-18-32)26-35-23-22-29-8-4-3-5-9-29/h3-5,8-9,12-15,17-20,28,35H,6-7,10-11,16,21-27H2,1-2H3 キー:SEQAMPXQRKYYQF-UHFFFAOYSA-N
（確認する）

SB-699551は、セロトニン受容体5-HT _5Aの選択的拮抗薬として作用するように開発された最初の化合物であり、他のセロトニン受容体サブタイプと比較して約100倍の選択性を有する。^{[1]脳のいくつかの領域にこの受容体が存在するため、5-HT} _5Aリガンドには複数の治療的役割が示唆されているが、研究はまだ初期段階にある。 ^{[2]動物実験では、SB-699551は}LSDに対するキュー媒介反応を阻害することがわかっており、これも抗精神病薬のような作用を示唆している。^{[3]また、試験管}内で特定の種類の癌細胞の生存率を低下させることから、5-HT _5A受容体が新しい化学療法薬の標的となる可能性があることが示唆されている。^{[4] [5]}

参考文献

1. Thomas DR, Soffin EM, Roberts C, Kew JN, de la Flor RM, Dawson LA, et al. (2006年9月). 「SB-699551-A (3-シクロペンチル-N-[2-(ジメチルアミノ)エチル]-N-[(4'-{[(2-フェニルエチル)アミノ]メチル}-4-ビフェニリル)メチル]プロパンアミド二塩酸塩)は、新規5-HT5A受容体選択的拮抗薬であり、5-HT神経機能を増強する：モルモット脳における5-HT5A受容体の自己受容体としての役割を示す証拠」Neuropharmacology . 51 (3): 566– 577. doi :10.1016/j.neuropharm.2006.04.019. PMID  16846620。S2CID 543423  。
2. Nikiforuk A, Hołuj M, Kos T, Popik P (2016年6月). 「ケタミン系ラットにおける認知機能障害および統合失調症の陰性症状モデルにおける5-HT5A受容体拮抗薬の効果」. Neuropharmacology . 105 : 351–360 . doi :10.1016/j.neuropharm.2016.01.035. PMID  26826431. S2CID  31557477.
3. Popik P, Krawczyk M, Kuziak A, Bugno R, Hogendorf A, Staroń J, Nikiforuk A (2019年11月). 「セロトニン5A受容体拮抗薬はラットにおけるD-リゼルグ酸ジエチルアミドの弁別刺激を阻害する」. Journal of Psychopharmacology . 33 (11): 1447– 1455. doi :10.1177/0269881119867603. PMID  31452444. S2CID  201733534.
4. 逸見 正之、塩田 正之、関野 雄三、牛島 正之、柏木 英二、竹内 章、他 (2020年8月). 「ハイスループットスクリーニングにより、5-HT受容体がARの調節因子であり、前立腺癌の治療標的であることが明らかに」. The Prostate . 80 (11): 885– 894. doi : 10.1002/pros.24022 . PMID  32483877. S2CID  219174471.
5. Gwynne WD, Shakeel MS, Girgis-Gabardo A, Kim KH, Ford E, Dvorkin-Gheva A, et al. (2020年8月). 「セロトニン受容体5A拮抗薬はヒト乳がん原発細胞を標的とする」. BMC Cancer . 20 (1) 724. doi : 10.1186/s12885-020-07193-6 . PMC 7404930. PMID  32758183 .