PD-128,907

PD-128,907

識別子
IUPAC名 (4a R ,10b R )-3,4a,4,10b-テトラヒドロ-4-プロピル-2 H ,5 H -[1]ベンゾピラノ-[4,3- b ]-1,4-オキサジン-9-オール
CAS番号	123594-64-9 300576-59-4（塩酸塩）^はい
PubChem CID	5311346
ケムスパイダー	23180492^北
チェムブル	ChEMBL94015^北
CompToxダッシュボード（EPA）	DTXSID301018037
化学および物理データ
式	C 14 H 19 N O 3
モル質量	249.310  g·mol ^−1
3Dモデル（JSmol）	インタラクティブ画像
笑顔 CCCN1CCO[C@H]2[C@H]1COC3=C2C=C(C=C3)O
InChI InChI=1S/C14H19NO3/c1-2-5-15-9-17-7-12-11-6-10(16)3-4-14(11)18-8-13(12)15/h3-4,6,12-13,16H,2,5,7-9H2,1H3/t12-,13-/m1/s1^北 キー:ZFSOBPVEIKTNQS-CHWSQXEVSA-N^北
^北はい （これは何ですか？）（確認）

PD-128,907は_、科学研究に使用される薬剤で、ドーパミンD2受容体およびD3受容体に対する強力かつ選択的な作動薬として作用します。^{[ 1 ]}脳内でのこれらの受容体の役割、例えばさらなるドーパミン放出を制限する抑制性自己受容体の役割、_[ ^{2 ]他}の神経伝達物質の放出などについて研究するために使用されます。^{[ 3 ]}動物実験では、コカインの過剰摂取による毒性を軽減することが示されています。^{[ 4 ] [ 5 ]}

参照

• 7-OH-DPAT
• PF-219,061
• PF-592,379

参考文献

1. DeWald HA, Heffner TG, Jaen JC, Lustgarten DM, McPhail AT, Meltzer LT, et al. (1990年1月). 「(+-)-trans-3,4,4a,10b-テトラヒドロ-4-プロピル-2H,5H-[1]ベンゾピラノ[4,3-b]-1,4-オキサジン-9-オールおよびそのエナンチオマーの合成とドーパミン作動薬としての特性」. Journal of Medicinal Chemistry . 33 (1): 445–50 . doi : 10.1021/jm00163a068 . PMID  1967318 .
2. Koeltzow TE, Xu M, Cooper DC, Hu XT, Tonegawa S, Wolf ME, White FJ (1998年3月). 「ドーパミンD3受容体変異マウスにおけるドーパミン放出の変化は認められるが、ドーパミン自己受容体機能は変化しない」 . The Journal of Neuroscience . 18 (6): 2231–8 . doi : 10.1523/JNEUROSCI.18-06-02231.1998 . PMC 6792939. PMID 9482807 .  
3. Chen G, Kittler JT, Moss SJ, Yan Z (2006年3月). 「ドーパミンD3受容体は側坐核におけるリン酸化依存性エンドサイトーシス機構を介してGABAA受容体の機能を制御する」 . The Journal of Neuroscience . 26 (9): 2513–21 . doi : 10.1523/JNEUROSCI.4712-05.2006 . PMC 6793654. PMID 16510729 .  
4. Witkin JM, Dijkstra D, Levant B, Akunne HC, Zapata A, Peters S, et al. (2004年3月). 「ドーパミンD3/D2作動薬R-(+)-trans-3,4a,10b-テトラヒドロ-4-プロピル-2H,5H-[1]ベンゾピラノ[4,3-b]-1,4-オキサジン-9-オール[(+)-PD 128,907]によるマウスのコカイン毒性に対する保護作用」. The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics . 308 (3): 957– 64. doi : 10.1124/jpet.103.059980 . PMID 14711932 . 
5. Witkin JM, Levant B, Zapata A, Kaminski R, Gasior M (2008年9月). 「ドーパミンD3/D2作動薬(+)-PD-128,907 [(R-(+)-trans-3,4a,10b-テトラヒドロ-4-プロピル-2H,5H-[1]ベンゾピラノ[4,3-b]-1,4-オキサジン-9-オール)]はマウスの急性発作およびコカイン誘発性発作を抑制する：D3受容体の関与を示すさらなる証拠」. The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics . 326 (3): 930–8 . doi : 10.1124/jpet.108.139212 . PMID 18566292 .