ルパタジン

ルパタジン
臨床データ
商号	ルパフィン他
AHFS / Drugs.com	国際的な医薬品名
投与経路	経口摂取
ATCコード	R06AX28 ( WHO );
法的地位
法的地位	CA : ℞のみ; EU：処方箋のみ; 一般的に：℞（処方箋のみ）;
薬物動態データ
タンパク質結合	98～99%
代謝	肝臓、CYP媒介
消失半減期	5.9時間
排泄	尿34.6%、便60.9%
識別子
	IUPAC名 8-クロロ-6,11-ジヒドロ-11-[1-[(5-メチル-3-ピリジニル)メチル]-4-ピペリジニリデン]-5H-ベンゾ[5,6]シクロヘプタ[1,2-b]ピリジンフマル酸塩;
CAS番号	158876-82-5（遊離塩基） 182349-12-8 （フマル酸塩）北;
PubChem CID	133017;
ドラッグバンク	DB11614 北;
ケムスパイダー	117388 はい;
ユニイ	2AE8M83G3E;
ケッグ	D07407 北;
チェビ	チェビ:135673;
チェムブル	ChEMBL91397 はい;
CompToxダッシュボード（EPA）	DTXSID00166534;
ECHA 情報カード	100.260.389
化学および物理データ
式	C 26 H 26 Cl N 3
モル質量	415.97 g·mol −1
3Dモデル（JSmol）	インタラクティブ画像;
	笑顔 Clc1cc5c(cc1)\C(=C3/CCN(Cc2cncc(c2)C)CC3)c4ncccc4CC5;
	InChI InChI=1S/C26H26ClN3/c1-18-13-19(16-28-15-18)17-30-11-8-20(9-12-30)25-24-7-6-23(27)14-22(24)5-4-21-3-2-10-29-26(21)25/h2-3,6-7,10,13-16H,4-5,8-9,11-12,17H2,1H3 はい; キー:WUZYKBABMWJHDL-UHFFFAOYSA-N はい;
	北はい（これは何ですか？）（確認）

ルパタジンは、アレルギー治療に用いられる第二世代抗ヒスタミン薬および血小板活性化因子拮抗薬です。ユリアック氏^{[ 3 ]}によって発見・開発され、ルパフィンをはじめとするいくつかの商品名で販売されています。

医療用途

フマル酸ルパタジンは、成人および12歳以上の小児におけるアレルギー性鼻炎および慢性蕁麻疹の治療薬として承認されています。ルパタジン（フマル酸塩として）10mgを含有し、丸みを帯びた淡いサーモン色の錠剤で、1日1回経口投与します。^{[ 4 ]}

アレルギー性鼻炎（AR）および慢性特発性蕁麻疹（CIU）の治療薬としてのルパタジンの有効性は、成人および青年（12歳以上）を対象としたいくつかの対照試験で調査されており、1年間の長期治療期間でも効果の発現が速く、安全性プロファイルが良好であることが示されています。^{[ 5 ]}^{[ 6 ]}^{[ 7 ]}

副作用

ルパタジンは非鎮静性抗ヒスタミン薬です。しかし、他の非鎮静性の第二世代抗ヒスタミン薬と同様に、対照臨床試験で最も多くみられた副作用は、傾眠、頭痛、および疲労でした。

薬理学

作用機序

_{ルパタジンは、選択的末梢H1}受容体拮抗作用を有する、第二世代の非鎮静性長時間作用型ヒスタミン拮抗薬です。in vitroおよびin vivo試験では、血小板活性化因子（PAF）受容体も阻害することが示されています。^{[ 8 ]}

ルパタジンは、免疫学的および非免疫学的刺激によって誘発される肥満細胞の脱顆粒の阻害、およびヒト肥満細胞および単球におけるサイトカイン、特に腫瘍壊死因子（TNF）の放出の阻害などの抗アレルギー特性を有する。^[⁵^]

薬物動態学

ルパタジンには、デスロラタジン、3-ヒドロキシデスロラタジン、^[⁹^] 5-ヒドロキシデスロラタジン、6-ヒドロキシデスロラタジンなどの活性代謝物があります。 ^[¹⁰^]

歴史

ルパタジンの発見、前臨床開発、臨床開発は、スペインの製薬会社Uriach社によって行われました。2003年にスペインではRupafinの製品名で発売されました。カナダではRupallの製品名で発売されました。^{[ 11 ]}

ブランド名

ブランド名には、ルパフィン、ルポール、^{[ 11 ]}ルパナーゼ、リニアラー、パフィヌール、ルパックス、ウルティメッド、ウィスタム、ラリフ、ルピタ（EURO Pharma Ltd.）などがあります。^{[ 12 ]}

参考文献

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[Pediapharm-11] 「Pediapharm、カナダでRupall（ルパタジン）の商業発売を発表」。Pediapharm。2017年1月25日。 2019年10月28日時点のオリジナルよりアーカイブ。

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