平衡ヌクレオシドトランスポーターファミリー

平衡化ヌクレオシドトランスポーター（ENT）ファミリー（TC# 2.A.57 ）のメンバーは、ヌクレオシドおよび核酸塩基に特異的な輸送タンパク質であり、主要促進因子スーパーファミリーの一部です。これらのタンパク質は、通常少なくとも6個、典型的には10個の膜貫通セグメント（TMS）を有し、長さは300～600個のアミノアシル残基です。

関数

寄生性原生動物を含むENTは、ヌクレオチド合成のサルベージ経路におけるヌクレオシドおよび核酸塩基の取り込みに関与しており、ヒトにおいては、癌やウイルス性疾患の治療に使用されるヌクレオシド類似体の細胞内取り込みも担っています。哺乳類のENTは、細胞表面受容体に利用可能なアデノシン濃度を調節することで、心血管活動から神経伝達に至るまでの生理学的プロセスにも影響を与えています。[ 1 ]

人間の耳鼻咽喉科

ヒトのENTはSLC29としても知られており、アデノシンなどのヌクレオシド基質を細胞内に輸送する細胞膜輸送タンパク質のグループです。[ 2 ]ヒトのENTはENT1、ENT2、ENT3、ENT4の4つが知られています。[ 2 ] [ 3 ]これらは、血管拡張作用を持つジピリダモールやジラゼプなどのアデノシン再取り込み阻害剤によって阻害されます。[ 3 ] [ 4 ]

ヒトEntファミリーの中で最もよく特徴づけられているhENT1とhENT2は、プリンヌクレオシドとピリミジンヌクレオシドに対して同様の広い透過選択性を示すが、hENT2は核酸塩基も効率的に輸送する。[ 5 ] [ 6 ] hENT3もヌクレオシドと核酸塩基に対して同様の広い透過選択性を示し、リソソームを含む細胞内膜で機能すると考えられる。抗がん剤であるゲムシタビンはhENT1とhENT3によって輸送される。 [ 7 ] hENT4はアデノシンに対して特異的に選択性を示し、また様々な有機カチオンを輸送する。

輸送反応

よく特徴付けられた ENT ファミリーのメンバーによって触媒される一般化された輸送反応は次のとおりです。

ヌクレオシド（出力）→ヌクレオシド（入力）

参照

さらに読む

  • Molina-Arcas M, Trigueros-Motos L, Casado FJ, Pastor-Anglada M (2008年6月). 「ヌクレオシドトランスポータータンパク質の生理学的および薬理学的役割」. Nucleosides , Nucleotides & Nucleic Acids . 27 (6): 769– 78. doi : 10.1080/15257770802145819 . PMID  18600539. S2CID  45851514 .

参考文献

  1. ^ Young, JD; Yao, SYM; Sun, L.; Cass, CE; Baldwin, SA (2008-07-01). 「ヒト平衡ヌクレオシドトランスポーター（ENT）ファミリーのヌクレオシドおよびヌクレオベーストランスポータータンパク質」. Xenobiotica . 38 ( 7–8 ) : 995–1021 . doi : 10.1080/00498250801927427 . ISSN 1366-5928 . PMID 18668437. S2CID 86822179 .   
  2. ^ a b Baldwin SA, Beal PR, Yao SY, King AE, Cass CE, Young JD (2004年2月). 「平衡ヌクレオシドトランスポーターファミリー SLC29」. Pflügers Archiv . 447 (5): 735–43 . doi : 10.1007/ s00424-003-1103-2 . PMID 12838422. S2CID 8817821 .  
  3. ^ a b Molina-Arcas M, Casado FJ, Pastor-Anglada M (2009年10月). 「ヌクレオシドトランスポータータンパク質」 . Current Vascular Pharmacology . 7 (4): 426– 34. CiteSeerX 10.1.1.319.2647 . doi : 10.2174/157016109789043892 . PMID 19485885. 2013年1月13日時点のオリジナルよりアーカイブ。  
  4. ^野地T、唐沢A、日下H (2004年7月)。 「アデノシン取り込み阻害剤」。ヨーロッパ薬理学ジャーナル。495 (1): 1–16 .土井: 10.1016/j.ejphar.2004.05.003。PMID 15219815。 
  5. ^エンゲル, カレン; 周, ミンヤン; 王, ジョアン (2004-11-26). 「ヒト脳における新規モノアミントランスポーターの同定と特性評価」 . The Journal of Biological Chemistry . 279 (48): 50042– 50049. doi : 10.1074/jbc.M407913200 . ISSN 0021-9258 . PMID 15448143 .  
  6. ^グリフィス、マーク (1997年12月15日). 「ヒト胎盤由来のニトロベンジルチオイノシン非感受性（ei）平衡ヌクレオシドトランスポーターの分子クローニングと特性解析」 .生化学ジャーナル. 328 (3): 739–43 . doi : 10.1042/bj3280739 . PMC 1218980. PMID 9396714 .  
  7. ^ Orlandi, A.; Calegari, MA; Martini, M.; Cocomazzi, A.; Bagalà, C.; Indellicati, G.; Zurlo, V.; Basso, M.; Cassano, A. (2016-10-01). 「hENT1陽性進行膵腺癌患者におけるゲムシタビンとFOLFIRINOXの比較：すべてが悪化しているように見えた頃は、すべてがそれほど悪くはなかった」Clinical & Translational Oncology . 18 (10): 988– 995. doi : 10.1007/s12094-015-1471-z . ISSN 1699-3055 . PMID 26742940 . S2CID 9451723 .   

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