18F-EF5
18F-EF5
名前
推奨IUPAC名
2-(2-ニトロ-1H-イミダゾール-1-イル) -N- (2,2,3,3,3-ペンタフルオロプロピル)アセトアミド
その他の名前
NSC-684681; EF-5
識別子
3Dモデル（JSmol）
ケムスパイダー
ユニイ
  • InChI=1S/C8H7F5N4O3/c9-7(10,8(11,12)13)4-15-5(18)3-16-2-1-14-6(16)17(19)20/h1-2H,3-4H2,(H,15,18) チェックはい
    キー: JGGDSDPOPRWSCX-UHFFFAOYSA-N チェックはい
  • O=[N+]([O-])c1nccn1CC(=O)NCC(F)(F)C(F)(F)F
プロパティ
C 8 H 7 F 5 N 4 O 3
モル質量302.161  g·mol −1
特に記載がない限り、データは標準状態（25 °C [77 °F]、100 kPa）における材料のものです。
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EF5は腫瘍学研究に用いられるニトロイミダゾール誘導体である。[ 1 ]エタニダゾール との化学構造の類似性により、EF5は低酸素状態を示す細胞に結合します。[ 2 ]

非標識EF5は、ここ数年間免疫組織化学研究に広く使用されており、その低酸素特異性は包括的に評価されている[3] [4] EF5の18F放射標識誘導体は、陽電子放出断層撮影（PET ）で脳腫瘍やその他の悪性腫瘍における低酸素レベルを検出するために使用できる可能性について研究されている。 [ 5 ]これは、腫瘍が治療にどのように反応するかを示すのに役立つ可能性がある。

がん治療において腫瘍低酸素症を標的とすることは、低酸素性腫瘍の放射線治療抵抗性を克服することを目的としている。したがって、18 F-EF5-PETイメージングの主要な臨床的意義は、放射線治療の線量調節を導くことであると期待されている。18 F-EF5-PET/CTイメージングに関する臨床研究では、臨床的に許容できる生体内分布と線量測定プロファイルが示されており、[ 6 ]頭頸部がんでは、好ましいイメージング特性、[ 7 ]予後価値[ 8 ]および再現性[ 9 ]も示されている。最近の 18F-EF5-PET/MR研究では、子宮頸がんにおける腫瘍低酸素症の検出に有望な可能性が示された。[ 10 ]しかし、18 F-EF5-PET/CTは、生理的な腹腔内18 F-EF5 蓄積のため、卵巣がんのイメージングには適していない。 [ 11 ]頭頸部がんにおける 18 F-EF5 PETイメージングの臨床使用を評価するさらなる研究が進行中である。

参考文献

  1. ^ Evans SM, Fraker D, Hahn SM, Gleason K, Jenkins WT, Jenkins K, et al. (2006年3月). 「ヒト軟部肉腫におけるEF5結合と臨床転帰」. International Journal of Radiation Oncology, Biology, Physics . 64 (3): 922–7 . doi : 10.1016/j.ijrobp.2005.05.068 . PMID  16458778 .
  2. ^ Lord EM, Harwell L, Koch CJ (1993年12月). 「2-ニトロイミダゾール付加物を認識するモノクローナル抗体による低酸素細胞の検出」. Cancer Research . 53 (23): 5721–6 . PMID 8242628 . 
  3. ^ Koch CJ, Evans SM (2015年3月). 「低酸素症の検出と治療戦略の最適化」 .核医学セミナー. 45 (2): 163–76 . doi : 10.1053/j.semnuclmed.2014.10.004 . PMC 4365940. PMID 25704388 .  
  4. ^ Koch CJ (2002). 「[1] 酸素センサーと2-ニトロイミダゾールEF5を用いた細胞および組織中の絶対酸素濃度の測定」.酸素センサーと2-ニトロイミダゾールEF5を用いた細胞および組織中の絶対酸素濃度の測定. Methods in Enzymology. Vol. 352. Elsevier. pp.  3– 31. doi : 10.1016/s0076-6879(02)52003-6 . ISBN 978-0-12-182255-2. PMID  12125356 .
  5. ^ Ziemer LS, Evans SM, Kachur AV, Shuman AL, Cardi CA, Jenkins WT, et al. (2003年2月). 「2-ニトロイミダゾール18F-EF5を用いたラットにおける腫瘍低酸素症の非侵襲的イメージング」. European Journal of Nuclear Medicine and Molecular Imaging . 30 (2): 259– 66. doi : 10.1007/s00259-002-1037-5 . PMID 12552344. S2CID 22002592 .  
  6. ^ Lin LL, Silvoniemi A, Stubbs JB, Rengan R, Suilamo S, Solin O, et al. (2012年9月). 「腫瘍患者における低酸素トレーサー(18)F-EF5の放射線量測定と体内分布」. Cancer Biotherapy & Radiopharmaceuticals . 27 (7): 412–9 . doi : 10.1089/cbr.2011.1130 . PMID 22897720 . 
  7. ^ Komar G, Seppänen M, Eskola O, Lindholm P, Grönroos TJ, Forsback S, et al. (2008年12月). 「18F-EF5：頭頸部癌における低酸素症の画像化のための新たなPETトレーサー」 . Journal of Nuclear Medicine . 49 (12): 1944– 51. doi : 10.2967/jnumed.108.053785 . PMID 18997048. S2CID 16561341 .  
  8. ^ Komar G, Lehtiö K, Seppänen M, Eskola O, Levola H, Lindholm P, et al. (2014年11月). 「放射線化学療法を受けた頭頸部癌患者における腫瘍血流、[ 18 F]EF5、[ 18 F]FDG PET/CT画像の予後予測価値」. European Journal of Nuclear Medicine and Molecular Imaging . 41 (11): 2042–50 . doi : 10.1007/s00259-014-2818-3 . PMID 24898846. S2CID 6276936 .  
  9. ^ Silvoniemi A, Suilamo S, Laitinen T, Forsback S, Löyttyniemi E, Vaittinen S, et al. (2018年2月). 「頭頸部癌における[ 18 F]EF5 PET/CTを用いた腫瘍低酸素イメージングの再現性」. European Journal of Nuclear Medicine and Molecular Imaging . 45 (2): 161– 169. doi : 10.1007/s00259-017-3857-3 . PMC 5745570. PMID 29075831 .  
  10. ^ナルヴァ、サラ I.セッパネン、マルコ P.ライコウ、ジュホRH。フォルスバック、サリタ J.オルテ、カトリ J.ヴィルタネン、ジョアンナ M.ハイニネン、ヨハンナ。ひえたねん、さかり（2021年12月）。「子宮頸がんにおける 18F-EF5 PET/MRI による腫瘍低酸素症のイメージング」。臨床核医学。46 (12): 952–957 .土井: 10.1097/RLU.0000000000003914。ISSN 1536-0229。PMID 34619699。  
  11. ^ラーシク M、ヒニネン J、フォルスバック S、ノポネン T、セッパネン M、ヒエタネン S (2020 年 9 月)。 「卵巣腫瘍における低酸素症の画像化に対する[ 18 F]EF5-PET/CTの実現可能性: 臨床研究」。EJNMMIリサーチ。10 (1): 103.土井: 10.1186/s13550-020-00689-z。PMC 7483702。PMID 32910291。  
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