CYB210010

CYB210010
臨床データ
その他の名前	2C-T-FM; 2C-T-36; CYB-210010; CYB-2108; CYB2108; 2,5-ジメトキシ-4-(トリフルオロメチルスルファニル)フェネチルアミン
薬物クラス	セロトニン 5-HT 2受容体作動薬、セロトニン作動性幻覚剤、幻覚剤
識別子
	IUPAC名 2-[2,5-ジメトキシ-4-(トリフルオロメチルスルファニル)フェニル]エタナミン;
CAS番号	2762567-99-5 はい;
PubChem CID	168072159;
化学および物理データ
式	C 11 H 14 F 3 N O 2 S
モル質量	281.29 g·mol −1
3Dモデル（JSmol）	インタラクティブ画像;
	笑顔 COC1=CC(=C(C=C1CCN)OC)SC(F)(F)F;
	InChI InChI=1S/C11H14F3NO2S/c1-16-8-6-10(18-11(12,13)14)9(17-2)5-7(8)3-4-15/h5-6H,3-4,15H2,1-2H3; キー:VOGDBAZLGHXJBS-UHFFFAOYSA-N;

化合物

医薬品化合物

CYB210010は、 2C-T-TFMまたは2C-T-36、2,5-ジメトキシ-4-(トリフルオロメチルスルファニル)フェネチルアミンとしても知られ、 2C-Tや2C-T-21などの化合物に関連するフェネチルアミンファミリーのあまり知られていない幻覚剤です。^[2]^[3]

アレクサンダー・シュルギンは1990年代にこの化合物の合成を試み、著書『PiHKAL』の2C-T-21の項で言及しているが、重要な中間体の生成に失敗、2C-T番号は付与されなかった。この化合物は最終的に、 2023年にアイルランドのバイオ医薬品企業Cybinのジェフリー・ヴァーティとその同僚によって初めて合成された。^[3]

セロトニン 5-HT _2A 受容体に対する K _iは0.35 nM 、EC ₅₀ ツールチップの半最大有効濃度セロトニン5-HT 2A 受容_体に対する選択的、長時間作用型、経口活性_のアゴニストであり、いくつかの異なる動物種で幻覚剤のような反応を引き起こす。 [2] [3] CYB210010と他の多数の受容体および標的との相互作用も報告されている。_[2 ] 2024^年^時点では前臨床研究のみが行われて^いる_のみであり、_ヒトで試験されたことは知られていない。^{[2] [}³^]

関連薬としては、重水素化フェネチルアミン CYB005と重水素化置換トリプタミン CYB003およびCYB004がある。^[5]^[6]

参照

参考文献

^ "2-[2,5-ジメトキシ-4-(トリフルオロメチルスルファニル)フェニル]エタナミン". PubChem . 2024年11月10日閲覧。
^ abcd Varty GB, Canal CE, Mueller TA, Hartsel JA, Tyagi R, Avery K, 他 (2024年4月). 「2,5-ジメトキシ-4-置換フェネチルアミンの合成および構造活性相関、そしてCYB210010の発見：強力で経口吸収性が高く、長時間作用するセロトニン5-HT2受容体作動薬」. Journal of Medicinal Chemistry . 67 (8): 6144– 6188. doi :10.1021/acs.jmedchem.3c01961. PMID 38593423.
^ abcd Palfreyman M, Varty G, Canal C, Hartsel J, Tyagi R, Avery K, et al. (2023年12月). 「ACNP第62回年次会議：ポスター抄録P251～P500：P405. 強力かつ長時間作用型セロトニン5-HT2A受容体作動薬、フェニルアルキルアミンCYB210010の発見と前臨床特性解析」Neuropsychopharmacology . 48 (Suppl 1): 211–354 (299–299. doi :10.1038/s41386-023-01756-4. PMC 10729596. PMID 38040810 .
^ WO 2023156450、Nivorozhkin A、JA Hartsel、Canal CE、Salituro FG、Mueller TA、Greene BJ、Belser A、Avery KL、Reichelt AC、Varty GB、Palfreyman M、「治療用フェネチルアミン組成物および使用方法」、2023年8月24日公開、Cybin Irl Limitedに譲渡
^ Cano GH, Dean J, Abreu SP, Rodríguez AH, Abbasi C, Hinson M, 他 (2022年12月). 「精神薬の主な特徴と発展：レビュー」. Int J Mol Sci . 23 (24) 15777. doi : 10.3390/ijms232415777 . PMC 9779201. PMID 36555419 .
^ Peplow M (2024年6月). 「次世代サイケデリック：新薬はトリップを回避すべきか？」Nat Biotechnol . 42 (6): 827– 830. doi :10.1038/s41587-024-02285-1. PMID 38831049.

[PubChem-1] "2-[2,5-ジメトキシ-4-(トリフルオロメチルスルファニル)フェニル]エタナミン". PubChem . 2024年11月10日閲覧。

[VartyCanalMueller2024-2] Varty GB, Canal CE, Mueller TA, Hartsel JA, Tyagi R, Avery K, 他 (2024年4月). 「2,5-ジメトキシ-4-置換フェネチルアミンの合成および構造活性相関、そしてCYB210010の発見：強力で経口吸収性が高く、長時間作用するセロトニン5-HT2受容体作動薬」. Journal of Medicinal Chemistry . 67 (8): 6144– 6188. doi :10.1021/acs.jmedchem.3c01961. PMID 38593423.

[PalfreymanVartyCanal2023-3] Palfreyman M, Varty G, Canal C, Hartsel J, Tyagi R, Avery K, et al. (2023年12月). 「ACNP第62回年次会議：ポスター抄録P251～P500：P405. 強力かつ長時間作用型セロトニン5-HT2A受容体作動薬、フェニルアルキルアミンCYB210010の発見と前臨床特性解析」Neuropsychopharmacology . 48 (Suppl 1): 211–354 (299–299. doi :10.1038/s41386-023-01756-4. PMC 10729596. PMID 38040810 .

[WO2023156450A1-4] WO 2023156450、Nivorozhkin A、JA Hartsel、Canal CE、Salituro FG、Mueller TA、Greene BJ、Belser A、Avery KL、Reichelt AC、Varty GB、Palfreyman M、「治療用フェネチルアミン組成物および使用方法」、2023年8月24日公開、Cybin Irl Limitedに譲渡

[CanoDeanAbreu2022-5] Cano GH, Dean J, Abreu SP, Rodríguez AH, Abbasi C, Hinson M, 他 (2022年12月). 「精神薬の主な特徴と発展：レビュー」. Int J Mol Sci . 23 (24) 15777. doi : 10.3390/ijms232415777 . PMC 9779201. PMID 36555419 .

[Peplow2024-6] Peplow M (2024年6月). 「次世代サイケデリック：新薬はトリップを回避すべきか？」Nat Biotechnol . 42 (6): 827– 830. doi :10.1038/s41587-024-02285-1. PMID 38831049.